疼痛对各种临床病理都至关重要,需要有效的管理。无论是急性还是慢性疼痛,都是一个复杂的神经化学过程。疼痛的缓解取决于疼痛的类型,非阿片类镇痛药对轻度至中度疼痛有效,例如肌肉骨骼疼痛或炎症疼痛,而神经性疼痛最好使用抗惊厥药、三环类抗抑郁药或血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。对于严重的急性或慢性疼痛,可以谨慎选择阿片类药物。尽管阿片类药物可能因其可产生欣快特性而被滥用,但它们在缓解剧烈疼痛中仍然至关重要。传统上,阿片类药物在缓解急性疼痛中起着关键作用,但对滥用和成瘾的担忧促使人们探索替代药物,如非甾体抗炎药(NSAIDs)、抗惊厥药和抗抑郁药。阿片类药物来源于罂粟科植物 (Papaver somniferum) ,而内源性阿片类药物是阿片类受体 (如 β-内啡肽) 的天然配体,它们对于理解镇痛至关重要。阿片类受体激活,无论是急性激活还是慢性激活,都会导致脱敏、耐受性、依赖性和成瘾性。耐受性的发展因生理反应而异,有些生理反应减弱 (镇痛、镇静),而另一些生理反应不受影响 (瞳孔缩小)。受体的分布、细胞内信号传导的适应和系统水平的反适应会影响慢性耐受性和依赖性。阿片类受体是 G 蛋白偶联蛋白,会影响离子通道、Ca^2+ 分布和蛋白质磷酸化。它们主要作用于 μ-阿片类受体,尽管吗啡等药物也会与 δ 和 κ 受体相互作用。为了减轻副作用,已经开发出针对外周阿片受体的受体选择性激动剂、偏向性激动剂和组合。此外,μ 阿片受体 (MOR) 和非阿片受体 (例如 NOP) 之间的异二聚化可以产生显著的镇痛作用,同时减少副作用。
阿片类药物在多个部位起作用,通过直接抑制疼痛传递神经元、激活下行抑制神经元和调节疼痛信号来增强镇痛效果。感觉神经元上的外周 μ 受体有助于产生这种效果。频繁使用阿片类药物治疗剂量会产生耐受性和身体依赖性,而 μ 受体的持续激活在其诱导和维持中起着关键作用。了解阿片类药物耐受性和依赖性的发展仍然是一个挑战。
来自章节 13:
Now Playing
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
422 Views
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
427 Views
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
163 Views
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
205 Views
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
187 Views
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
344 Views
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
92 Views
Drugs for Pain Management: Opioid Analgesics and General Anesthetics
165 Views
版权所属 © 2025 MyJoVE 公司版权所有,本公司不涉及任何医疗业务和医疗服务。