茶碱是甲基黄嘌呤类支气管扩张剂的一种,长期以来一直用于哮喘治疗。虽然其确切作用机制尚不完全清楚,但人们认为它对各种细胞过程有多种影响。
茶碱被认为可以抑制磷酸二酯酶,提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 和环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水平。cAMP 和 cGMP 浓度的升高可刺激心脏功能、放松平滑肌并减少特定细胞的炎症。另一种可能的机制涉及抑制细胞表面的腺苷受体。通过阻断这些受体,茶碱可增加腺苷酸环化酶的活性,从而导致支气管扩张。
茶碱通常以缓释制剂形式口服给药,以确保持续的治疗效果。在某些情况下,一种名为氨茶碱的相关药物可以通过缓慢静脉注射给药。
虽然茶碱可以提供治疗效果,但了解其副作用至关重要。副作用可能是轻微的,如恶心、呕吐、腹部不适和头痛,以及更严重的副作用,如癫痫发作或心律失常。监测茶碱的血液浓度对于预防毒性至关重要。近年来,茶碱已逐渐被β2激动剂和皮质类固醇取代,成为哮喘治疗的基石。这些新药物的疗效和安全性都有所提高。因此,美国食品药品监督管理局 (FDA) 不再建议使用茶碱治疗严重的哮喘发作(即哮喘持续状态)。
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