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25.12 : 口服降血糖药:格列奈类

瑞格列奈 (Prandin) 和那格列奈 (Starlix) 被称为格列奈类,是口服胰岛素促泌剂,通过关闭 ATP 敏感钾通道 (K_ATP 通道) 来刺激胰腺 β 细胞释放胰岛素。瑞格列奈通过控制钾流出来调节胰腺 β 细胞胰岛素的释放。它与磺酰脲类共享两个结合位点,并且还有一个独特的位点,表明其作用机制与磺酰脲类部分重叠。它起效迅速,作用持续时间为 4-7 小时,在饭前服用可有效控制餐后血糖峰值。如果用餐延迟、跳过或碳水化合物摄入不足,则会增加低血糖风险。适用于老年患者以及对硫或磺酰脲类严重过敏的患者,可单独使用或与双胍类药物联合使用。

瑞格列奈吸收迅速,在一小时内达到血药浓度峰值,因此适合餐前使用。它主要通过肝脏代谢,仅少量经肾脏排泄,因此对于肾功能不全患者应谨慎使用。它的主要副作用是低血糖,且在治疗初期改善后,其疗效可能逐渐下降。某些药物可能通过改变瑞格列奈的代谢或将其从血浆蛋白结合位点移开,来增强其药效。

那格列奈能迅速促进胰岛素分泌,但作用持续时间短于其他口服降糖药。在饭前不久服用,可有效减少餐后血糖峰值。那格列奈主要由肝脏 CYP 酶代谢,因此对于肝功能不全患者,应谨慎使用。某些药物可能会降低那格列奈的降血糖作用或增加低血糖风险。与其他胰岛素促泌剂相比,那格列奈可能导致更少的低血糖事件,但其继发性失效率与其他药物相似。

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Oral Hypoglycemic AgentsGlinidesRepaglinideNateglinideInsulin SecretagoguesATP sensitive Potassium ChannelsPotassium EffluxPost meal Glucose SpikesHypoglycemia RiskRenal InsufficiencyHepatic MetabolismInsulin SecretionAntidiabetic Agents

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