Los canales de iones mantienen el potencial de membrana de una célula. Para la mayoría de las células, especialmente excitables, el interior tiene una carga más negativa que el exterior de la célula, debido a un mayor número de iones negativos que los iones positivos. Para las células excitables, como la disparo de neuronas, la contracción de células musculares, o células táctiles sensoriales, el potencial de membrana debe ser capaz de cambiar rápidamente de un potencial de membrana negativa a uno que es más positivo. Para lograrlo, las células se basan en dos tipos de canales iónicos: ligando-cerrado y tensión-cerrada.

Los canales iónicos ligandos, también llamados receptores ionotrópicos, son proteínas transmembranas que forman un canal pero que también tienen un sitio de unión. Cuando un ligando se une a la superficie, abre el canal iónico. Receptores ionotrópicos comunes incluyen el NMDA, kainate, y AMPA receptores de glutamato y los receptores de acetilcolina nicotínicos. Mientras que la mayoría de los receptores ionotrópicos se activan por unión extracelular de neurotransmisores como el glutamato o la acetilcolina, algunos pueden ser activados intracelularmente por los propios iones.

Cuando un ligando, como glutamato o acetilcolina, se une a su receptor permite la entrada de iones de sodio (Na⁺) y calcio (Ca²⁺) en las células. Los iones positivos, o cationes, siguen su gradiente electroquímico, moviéndose de la superficie extracelular más positiva a la superficie intracelular menos positiva (más negativa). Esto cambia el potencial de membrana cerca del receptor, que luego puede activar los canales de iones cerrados de voltaje cercanos para propagar el cambio en el potencial de membrana a través de la célula.

Otro canal de iones cerrado mediante ligandos, el receptor GABA_A, permite el ion cloruro (Cl^-) en las células. Esto realmente reduce el potencial de membrana, limitando los efectos de propagación e inhibiendo la célula excitable.

Los canales iónicos cerrados por tensión se abren o cierran en respuesta a los cambios en el potencial de la membrana, como cuando se abre un canal iónico con ligando-cerrado vecino. Hay varios tipos diferentes de canales cerrados por voltaje que tienen permeabilidad selectiva, lo que significa que los iones se filtran por tamaño y carga. Los canales de calcio cerrados por voltaje son importantes para la contracción muscular y la liberación de neurotransmisores. Los canales de potasio trabajan para repolarizar la membrana celular después de un potencial de acción. Los canales de protones cerrados por voltaje se abren durante la despolarización para eliminar protones de la célula.

Los canales de iones pueden desempeñar un papel en los dolores de cabeza por migraña. La dura mater es una cubierta protectora para el cerebro.Está inervada por varios nervios craneales. Se presume que la migraña se origina en estos nervios. Tanto los canales iónicos ligandos como los fámosicos en el dura mater pueden potenciar las señales de dolor al alterar los potenciales de membrana.