13.3 : Analgésicos opioides: morfina y otros cogeneradores naturales

Los opioides son una clase de fármacos que imitan a los péptidos opioides endógenos y actúan sobre los receptores opioides, ayudando a aliviar el dolor. Estos compuestos se clasifican como naturales, sintéticos o semisintéticos. Los opioides naturales, como la morfina, la codeína y la tebaína, se derivan de la planta de adormidera (Papaver somniferum o Papaver album) y se denominan opiáceos. Los opioides sintéticos son artificiales, mientras que los opioides semisintéticos combinan compuestos naturales y sintéticos. La morfina, un opioide prototípico, posee una estructura compleja que le permite interactuar con los receptores opioides. Se une específicamente al receptor opioide μ (MOR), lo que desencadena una cascada de reacciones que resultan en alivio del dolor y euforia. Si bien la morfina alivia eficazmente el dolor, no está exenta de efectos adversos, como miosis, somnolencia, estreñimiento, depresión respiratoria y náuseas o vómitos. El uso prolongado de opioides, incluida la morfina, puede generar tolerancia, en la que el cuerpo requiere dosis más altas para lograr el mismo efecto. Los opioides también conllevan un riesgo de adicción, que se caracteriza por el uso compulsivo a pesar de las consecuencias negativas. Cuando se reduce o se suspende el uso de opioides, el cuerpo puede experimentar síntomas de abstinencia, que ocurren mientras se adapta a la ausencia de la droga. Estos síntomas pueden incluir efectos físicos como náuseas, sudoración, dolor muscular y temblores, así como efectos psicológicos como ansiedad, irritabilidad y ansiedad intensa. Es importante señalar que los opioides han sido invaluables para controlar el dolor, pero su potencial de efectos secundarios y adicción requiere una prescripción y un seguimiento cuidadosos. Otros opioides, como la codeína, actúan como agonistas opioides μ débiles y se utilizan para el dolor leve a moderado. Sin embargo, es fundamental conocer el riesgo de depresión respiratoria potencialmente mortal y muerte, particularmente en niños.

Comprender el perfil farmacocinético de los opioides es vital. La morfina, por ejemplo, tiene un perfil lineal y generalmente se administra por vía oral, subcutánea o intravenosa. Pasa por el proceso de conjugación en el hígado para formar metabolitos glucurónidos activos que se excretan por la orina. En resumen, los opioides como la morfina desempeñan un papel crucial en el tratamiento del dolor. Aun así, su uso debe sopesarse con el potencial de efectos adversos, adicción y la necesidad de un control cuidadoso.