13.3 : משככי כאבים אופיואידים: מורפין ונגזרות טבעיות אחרות

אופיואידים הם קבוצת תרופות המחקות פפטידים אופיואידים אנדוגניים ופועלות על קולטני אופיואידים, ומשמשות להקלה על כאב. תרכובות אלו מסווגות לאופיואידים טבעיים, סינתטיים וחצי סינתטיים. אופיואידים טבעיים כמו מורפין, קודאין ותבאין, מופקים מצמח הפרג (Papaver somniferum או Papaver album) ומכונים אופיאטים. אופיואידים סינתטיים הם מלאכותיים, בעוד שאופיואידים חצי-סינתטיים משלבים בין רכיבים טבעיים וסינתטיים. מורפין, אופיואיד אב-טיפוס, בעל מבנה מורכב המאפשר לו ליצור אינטראקציה עם קולטני אופיואידים. הוא נקשר באופן ספציפי לקולטן μ אופיואידי (MOR), מה שמפעיל סדרת תגובות שמובילות להקלה על כאב ולתחושת אופוריה. בעוד שמורפין מקל ביעילות על כאבים, הוא אינו חף מההשפעות השליליות שלו, כולל מיוזיס (כיווץ אישונים), ישנוניות, עצירות, דיכוי נשימתי, ובחילות או אמזה (הקאות). שימוש ממושך באופיואידים, כולל מורפין, עשוי להוביל לסבילות, שבה הגוף דורש מינונים גבוהים יותר כדי להשיג את אותה השפעה. אופיואידים גם נושאים סיכון להתמכרות, המאופיינת בשימוש כפייתי למרות השלכות שליליות. כאשר השימוש באופיואידים מופחת או מופסק, הגוף עלול לחוות תסמיני גמילה, המתרחשים כאשר הוא מסתגל להיעדר התרופה. תסמינים אלו כוללים השפעות פיזיולוגיות כמו בחילות, הזעה, כאבי שרירים ורעידות, וכן השפעות פסיכולוגיות כמו חרדה, עצבנות ותשוקה עזה. חשוב לציין כי אופיואידים היו בעלי ערך רב בניהול כאב, אך הפוטנציאל שלהם לתופעות לוואי והתמכרות מחייב רישום וניטור זהירים. אופיואידים נוספים, כמו קודאין, פועלים כאגוניסטים חלשים לקולטן μ ומשמשים לטיפול בכאב קל עד בינוני. עם זאת, חיוני לדעת את הסיכון לדיכאון נשימתי מסכן חיים ומוות, במיוחד בקרב ילדים.

הבנת הפרופיל הפרמקוקינטי של אופיואידים היא חיונית. מורפין, לדוגמה, יש פרופיל לינארי וניתן בדרך כלל דרך הפה, בהזרקה תת-עורית או תוך-ורידית. הוא עובר תהליך קוניוגציה בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים מסוג גלוקורוניד המופרשים דרך השתן. לסיכום, אופיואידים כמו מורפין ממלאים תפקיד מכריע בניהול כאב. בכל זאת, השימוש בהם חייב להיות מאוזן עם פוטנציאל להשפעות שליליות, התמכרות, והצורך במעקב קפדני.