13.4 : משככי כאבים אופיואידיים: אופיואידים סינתטיים וחצי-סינתטיים

אופיואידים סינתטיים וחצי-סינתטיים משחקים תפקיד מרכזי בניהול כאב ובהתמודדות עם התמכרות לאופיואידים. אופיואידים חצי-סינתטיים, כולל מורפיננים (נגזרות מורפין), אוקסיקודון, אוקסימורפון, הידרוקודון והידרומורפון, מציגים פרופילים פרמקוקינטיים משופרים לעומת מורפין. בנוסף, הרואין ו-6-MAMי(6-מונואצטילמורפין) תראה חדירה טובה יותר למערכת העצבים המרכזית מאשר מורפין בשל מסיסותם הליפידית הגבוהה. הידרומורפון, אופיואיד חזק, עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת המטבוליט הפעיל הידרומורפון-3-גלוקורוניד. אוקסיקודון, שמספק הקלה על כאב תוך 5-10 דקות במתן פרנטרלי, מעניק הקלה במשך 3-4 שעות. פוטנציאל השימוש לרעה של אוקסיקודון הוביל לשימוש לא מבוקר. הידרוקודון, נגזרת של קודאין, בעל זמן מחצית חיים של 4 שעות. אוקסימורפון, שמופק מתבאין, דונה לאוקסיקודון הן בתחילתו והן במשך הזמן.

אופיואידים סינתטיים כוללים אנלוגים מלאכותיים כמו מפירידין, מתדון, פנטניל ונגזרותיו. מפירידין או פטידין גורם לאי שקט ושילובו עם מעכבי מונואמין אוקסידאז, לפרכוסים. מתדון מצטיין בניהול התמכרות וכאב כרוני, כאשר ההשפעה מקסימלית לאחר כ-4 שעות. תרופות נוספות כמו טרמדול וטפנטדול מעניקות הקלה בכאב קל עד בינוני, כאשר טפנטדול מציב סיכון לתסמונת סרוטונין לצד תרופות נוגדות דיכאון מסוימות. בופרנורפין, אגוניסט חלקי לקולטן μ, מעניק הקלה חזקה בכאב ומסייע בטיפול בהתמכרות להירואין. הוא מטפל בהתמכרות אך עלול להוביל לתסמיני גמילה אם מפסיקים אותו בפתאומיות. פנטניל ונגזרותיו - אלפנטניל, סופנטניל ורמיפנטניל - הם אופיואידים חזקים בעלי התחלה מהירה ומשך קצר לעומת מורפין. פנטניל גורם להשפעות שליליות כמו דיכוי נשימתי, בחילות, עצירות ועוד. רמיפנטניל פועל מהר יותר מפנטניל ומתאים להליכים קצרים. לבורפנול מדמה את יכולת ההקלה על כאב של מורפין. אטורפין משתק את חיות הבר במסגרות וטרינריות. משך הזמן הקצר יותר של מפטזינול ופחות תופעות לוואי הופכים אותו לאידיאלי להקלה על כאב במהלך לידה. טרמדול וטפנטדול מצטיינים בהקלה על כאב לאחר ניתוח, ותופעות הלוואי שלהם מינימליות. נלבופין פועל על קולטני κ, μ ו-δ עם פחות אופוריה מאשר אגוניסטים של μ. סברנופאדול פועל על כל ארבעת קולטני האופיואידים; לופראמיד מרסן שלשולים ומקל על כאבים.