22.8 : תרופות המשפיעות על תנועתיות מערכת העיכול: אופיואידים כתרופות נגד שלשול

שלשול, המתאפיין בתנועות מעיים תכופות ורכות או מימיות, עלול להיגרם ממגוון גורמים כגון זיהומים נגיפיים או חידקיים, חוסר סבילות למזון, חרדה, תרופות והפרעות עיכול. תסמינים נלווים עשויים לכלול כאבי בטן, נפיחות, בחילות והתכווצויות. שלשול חמור או ממושך עלול להוביל לסיבוכים כמו חוסר איזון אלקטרוליטי, תת-תזונה והתייבשות אם אינו מטופל.

אופיואידים, תרופות נפוצות נגד שלשול, פועלים על ידי האטת תנועתיות המעיים. הם נקשרים לקולטנים אופיואידיים במערכת העיכול, מפחיתים את התנועתיות והפרשת הנוזלים. לופראמיד (Imodium), דיפנוקסילט ודיפנוקסין הם אופיואידים נפוצים לטיפול בשלשול.

לופראמיד פועל על ידי הפעלת קולטנים אופיואידיים במעי, מה שמעלה את טונוס הסוגר האנאלי ומאריך את זמן המעבר בין הפה לצקום. יכולתו הנמוכה לחדור את מחסום הדם-מוח מבטיחה השפעות גורמת להשפעות מינימליות על מערכת העצבים המרכזית. הוא זמין ללא מרשם בצורת תמיסות, קפסולות או טבליות לעיסה. יש להפסיק את השימוש אם השלשול החריף אינו חולף תוך יומיים. אין לרשום אותו לילדים מתחת לגיל שנתיים.

דיפנוקסילט, אופיואיד נוסף, פועל על ידי הפחתת תנועת המעיים. המטבוליט הפעיל שלו, דיפנוקסין, מגביר את ההשפעה הנוגדת שלשול. למניעת שימוש לרעה, דיפנוקסילט משולב לעיתים קרובות עם אטרופין ומשמש לטיפול בשלשול בינוני עד חמור. עם זאת, תופעות לוואי אנטיכולינרגיות הקשורות לאטרופין, כמו עצירות, בחילה, יובה בפה וטשטוש ראייה עשויות להתרחש.

אנקפלינים, אופיואידים אנדוגניים, מעכבים הפרשות במעי. ראסקאדוטריל (Racecadotril), קדם-תרופה, מומר לתיאורפן. הוא מהווא מעכב של אנקפלינאז ומגביר את רמות האנקפלינים על ידי עיכוב פירוקם. פעולה זו מפחיתה הפרשות נוזלים ומשפרת את הספיגה במעי, ובכך מעניקה השפעות נוגדות שלשול. הוא אינו חודר את מחסום הדם-מוח. הוא בטוח לשימוש לטיפול בשלשול חריף בילדים; עם זאת, התרופה אינה מאושרת לשימוש בארצות הברית.