Fosforilazione e defosforilazione sono modifiche chimiche in cui gli enzimi aggiungono o rimuovono un gruppo fosfato da un residuo amminoacidico su un substrato proteico. Questi cambiamenti chimici possono regolare la funzione della proteina bersaglio attraverso alterazioni di conformazione o attività. Le protein chinasi sono enzimi che fosforilano le proteine e altri substrati.

Le chinasi catalizzano l'aggiunta reversibile di un fosfato da ATP al lato idrossile delle catene di serina, treonina, o residui di tirosina. Le protein chinasi eucariotiche appartengono ad una famiglia estesa di enzimi con strutture conservate e sequenze catalitiche. Quando le chinasi trasferiscono un gruppo fosfato al substrato, esso forma una rete legata di idrogeno con i residui amminoacidici circostanti;questa rete di legami idrogeno altera la struttura tridimensionale della proteina bersaglio, modificandone la funzione.

Tali cambiamenti di funzione possono includere, attivare o disattivare l'attività enzimatica del substrato o creare una nuova superficie in cui altre molecole possono interagire con il substrato. Le fosfatasi catalizzano l'idrolisi del fosfato, usando una molecola d'acqua per rimuovere il gruppo fosfato e lasciando un gruppo idrossile libero sul residuo amminoacidico che interrompe il legame idrogeno, ripristinando la conformazione e la funzione originali. La fosforilazione è un processo specifico del substrato determinato da diversi elementi, tra cui la sequenza catalitica unica della chinasi, il legame locale e distale con il substrato e distinte interazioni del substrato con la chinasi;alcune fosfatasi hanno anche un'elevata specificità per il substrato, rimuovendo il fosfato da una o poche proteine selezionate.

Altre fosfatasi possono agire su diversi substrati proteici e sono dirette, dalle subunità regolatrici del substrato, ad un bersaglio particolare. le protein chinasi e le fosfatasi lavorano insieme per commutare una proteina tra gli stati fosforilati e defosforilati;cambiamenti che giocano ruoli cruciali in differenti segnali e 23.630:02:21.260 00:02:00 vie metaboliche. Quando il glucosio è elevato nel sangue, l'insulina porta ad un aumento dell'attività proteica fosfatasi-1.

L'enzima defosforila i substrati bersaglio, portando ad un organismo che immagazzina glucosio come glicogeno. Quando i livelli di glucosio nel sangue diminuiscono, viene attivata la protein chinasi A.Fosforilazione delle proteine bersaglio da parte della protein chinasi A stimola la degradazione del glicogeno, rilasciando glucosio nel flusso sanguigno.