α- グルコシダーゼ阻害剤には、アカルボース(プレコーズ)、ミグリトール(グリセット)、主にアジアで入手可能なボグリボース(ボグリブ)などがあり、デンプンや二糖類の消化を遅らせることで血糖値をコントロールする薬です。腸内の α -グルコシダーゼ酵素を阻害することで、腸内での炭水化物の吸収が遅くなり、腸内のL細胞から糖調節ホルモン GLP-1 が長時間放出されます。
アカルボースとミグリトールは、通常、食前に 25、50、または 100mg の錠剤で投与され、用量は血糖値と胃腸症状に基づいて調整されます。アカルボースの吸収は最小限ですが、グルコースに似たミグリトールは 50 % ~ 100 % の吸収率です。どちらの薬剤も腎臓で除去されます。これらの阻害剤は、吸収不良、鼓腸、下痢、腹部膨満を引き起こす可能性があります。まれに、アカルボースが肝臓トランスアミナーゼの軽度から中程度の上昇を引き起こすことがあります。インスリンまたはインスリン分泌促進薬と併用すると、低血糖が起こる可能性があります。また、ジゴキシン、プロプラノロール、ラニチジンなどの薬剤の吸収を妨げることもあります。ステージ 4 の腎不全患者には推奨されません。
潜在的な副作用があるにもかかわらず、これらの阻害剤は、血糖目標値に達するのに苦労している 2 型糖尿病患者にとって、食事と運動の有益な補助薬となり得ます。体重増加や血漿脂質への重大な影響を引き起こすことなく、他の経口抗糖尿病薬またはインスリンと併用できます。しかし、血糖値を下げる効果がわずかであることと、胃腸への副作用があるため、米国では処方が制限されています。
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