13.3 : Środki przeciwbólowe opioidowe: Morfina i inne naturalne kongenery

Opioidy to klasa leków, które naśladują endogenne peptydy opioidowe i działają na receptory opioidowe, pomagając w łagodzeniu bólu. Związki te są klasyfikowane jako naturalne, syntetyczne lub półsyntetyczne. Naturalne opioidy, takie jak morfina, kodeina i tebaina, pochodzą z rośliny maku lekarskiego (Papaver somniferum lub Papaver album) i są określane jako opiaty. Syntetyczne opioidy są sztuczne, podczas gdy półsyntetyczne opioidy łączą związki naturalne i syntetyczne. Morfina, prototypowy opioid, posiada złożoną strukturę, która pozwala jej na interakcję z receptorami opioidowymi. Wiąże się specyficznie z receptorem opioidowym μ (MOR), wyzwalając kaskadę reakcji skutkujących łagodzeniem bólu i euforią. Chociaż morfina skutecznie łagodzi ból, nie jest pozbawiona działań niepożądanych, w tym zwężenia źrenic, senności, zaparć, depresji oddechowej oraz nudności lub wymiotów. Długotrwałe stosowanie opioidów, w tym morfiny, może prowadzić do tolerancji, w której organizm wymaga wyższych dawek, aby osiągnąć ten sam efekt. Opioidy niosą również ryzyko uzależnienia, charakteryzujące się kompulsywnym stosowaniem pomimo negatywnych konsekwencji. Gdy stosowanie opioidów zostanie ograniczone lub przerwane, organizm może doświadczyć objawów odstawienia, które występują, gdy dostosowuje się do braku leku. Objawy te mogą obejmować skutki fizyczne, takie jak nudności, pocenie się, bóle mięśni i drżenie, a także skutki psychologiczne, takie jak lęk, drażliwość i intensywne pragnienia. Ważne jest, aby zauważyć, że opioidy są nieocenione w leczeniu bólu, ale ich potencjał do powodowania skutków ubocznych i uzależnienia wymaga ostrożnego przepisywania i monitorowania. Inne opioidy, takie jak kodeina, działają jako słabe agonisty opioidowe μ i są stosowane w przypadku łagodnego do umiarkowanego bólu. Jednak kluczowe jest, aby znać ryzyko zagrażającej życiu depresji oddechowej i śmierci, szczególnie u dzieci.

Zrozumienie profilu farmakokinetycznego opioidów jest kluczowe. Morfina, na przykład, ma profil liniowy i jest zwykle podawana doustnie, podskórnie lub dożylnie. Podlega sprzężeniu w wątrobie, tworząc aktywne metabolity glukuronidowe wydalane z moczem. Podsumowując, opioidy, takie jak morfina, odgrywają kluczową rolę w leczeniu bólu. Mimo to ich stosowanie musi być zrównoważone z potencjalnymi działaniami niepożądanymi, uzależnieniem i potrzebą starannego monitorowania.