22.8 : Leki wpływające na motorykę przewodu pokarmowego: Opioidy jako środki przeciwbiegunkowe

Biegunka, stan charakteryzujący się częstymi luźnymi lub wodnistymi wypróżnieniami, może być wywołana przez wiele czynników, takich jak infekcje wirusowe lub bakteryjne, nietolerancje pokarmowe, niepokój, leki i zaburzenia trawienia. Objawy mogą obejmować ból brzucha, wzdęcia, nudności i skurcze. Ciężka lub przedłużająca się biegunka może prowadzić do powikłań, takich jak zaburzenia równowagi elektrolitowej, niedożywienie i odwodnienie, jeśli nie zostanie leczona.

Opioidy, powszechnie stosowane środki przeciwbiegunkowe, łagodzą biegunkę poprzez spowolnienie wypróżnień. Wiążą się z receptorami opioidowymi w przewodzie pokarmowym, zmniejszając motorykę i wydzielanie płynów. Loperamid (Imodium), Diphenoxylate i Difenoxin to powszechnie stosowane opioidy w leczeniu biegunki.

Loperamid działa poprzez aktywację receptorów opioidowych w jelicie, zwiększając napięcie zwieracza odbytu i czas przejścia od ust do kątnicy. Jego słaba zdolność do przekraczania bariery krew-mózg powoduje minimalne skutki dla ośrodkowego układu nerwowego. Jest łatwo dostępny bez recepty w postaci roztworów, kapsułek lub tabletek do żucia. Należy go odstawić, jeśli ostra biegunka nie ustąpi w ciągu 2 dni. Nie należy go przepisywać dzieciom poniżej dwóch lat.

Difenoksylat, inny opioid, działa poprzez zmniejszenie perystaltyki jelit. Jego aktywny metabolit, difenoksyna, wzmacnia jego działanie przeciwbiegunkowe. Aby zniechęcić do niewłaściwego stosowania, difenoksylat jest często łączony z atropiną i jest wskazany w przypadku umiarkowanej do ciężkiej biegunki. Mogą jednak również wystąpić działania antycholinergiczne związane z atropiną, takie jak zaparcia, nudności, suchość w ustach, suchość w ustach i niewyraźne widzenie.

Enkefaliny, endogenne opioidy, hamują wydzielanie jelitowe. Racekadotryl, prolek, jest przekształcany w tiorfan. Jest inhibitorem enkefalinazy i zwiększa poziom enkefaliny poprzez hamowanie jej degradacji. Działanie to zmniejsza wydzielanie płynów i zwiększa wchłanianie w jelicie, zapewniając działanie przeciwbiegunkowe. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Jest bezpieczny w leczeniu ostrej biegunki u dzieci; jednak nie jest zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych.