25.12 : Doustne środki hipoglikemizujące: Glinidy

Repaglinid (Prandin) i Nateglinid (Starlix), znane jako glinidy, to doustne środki pobudzające wydzielanie insuliny, które stymulują uwalnianie insuliny z komórek β trzustki poprzez zamykanie kanałów potasowych wrażliwych na ATP (kanał K_ATP). Repaglinid kontroluje uwalnianie insuliny z komórek β trzustki poprzez zarządzanie odpływem potasu. Dzieli dwa miejsca wiązania z sulfonylomocznikami, a także ma unikalne miejsce, co wskazuje na nakładające się mechanizmy działania. Dzięki szybkiemu początku działania i czasie trwania wynoszącym 4-7 godzin, skutecznie kontroluje skoki glukozy po posiłkach, gdy jest przyjmowany tuż przed posiłkiem. Ryzyko hipoglikemii wzrasta, jeśli posiłki są opóźnione, pomijane lub zawierają mało węglowodanów. Jest odpowiedni dla pacjentów w podeszłym wieku i osób z poważnymi alergiami na siarkę lub sulfonylomocznik, może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z biguanidami.

Repaglinid szybko się wchłania, osiągając szczytowe stężenie we krwi w ciągu godziny, dzięki czemu nadaje się do stosowania przed posiłkiem. Jest metabolizowany głównie przez wątrobę, a niewielka ilość jest przetwarzana przez nerki, co wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek. Jego głównym skutkiem ubocznym jest hipoglikemia, a jego skuteczność może spaść po początkowej poprawie. Niektóre leki mogą nasilać jego działanie, zmieniając jego metabolizm lub wypierając go z miejsc wiązania białek osocza.

Nateglinid szybko stymuluje wydzielanie insuliny, ale jego działanie jest mniej trwałe niż innych doustnych leków przeciwcukrzycowych. Skutecznie zmniejsza skoki glikemii po posiłku, gdy jest przyjmowany krótko przed posiłkiem. Metabolizowany głównie przez wątrobowe enzymy CYP, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Niektóre leki mogą zmniejszać działanie obniżające poziom glukozy nateglinidu lub zwiększać ryzyko hipoglikemii. W przeciwieństwie do innych leków pobudzających wydzielanie insuliny, nateglinid może prowadzić do mniejszej liczby epizodów hipoglikemii, ale ma podobne wskaźniki wtórnej niewydolności.