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Chemistry

18年陽電子放射断層撮影用フッ化ケイ素アクセプタ(SiFA)で機能化した放射性トレーサーのFラベリング

Published: January 11th, 2020

DOI:

10.3791/60623

1Department of Oncology, University of Alberta, 2Department of Nuclear Medicine, University Hospital of Munich, 3ENETS Centre of Excellence, Interdisciplinary Center of Neuroendocrine Tumors of the GastroEnteroPancreatic System, LMU Munich, 4Biomedical Chemistry, Department of Clinical Radiology and Nuclear Medicine, Medical Faculty Mannheim of Heidelberg University, 5Molecular Imaging and Radiochemistry, Department of Clinical Radiology and Nuclear Medicine, Medical Faculty Mannheim of Heidelberg University
* These authors contributed equally

Abstract

シリコンフッ化物アクセプタ(SiFA)として知られるパラ置換ジテル-ブチルフルオロイベンゼン構造モチーフは、放射性[18F]フッ化物を陽電子放出断層撮影に使用するためにトレーサーに組み込むための放射性化学者ツールキットに有用なタグです。従来の放射線標識戦略と比較して、SiFAから[18F]フッ化物とのフッ素-19の同位体交換は室温で行われ、最小限の反応参加者を必要とする。従って副産物の形成は無視でき、精製は大幅に簡素化される。しかし、標識に使用される前駆体分子と最終的な放射性標識生成物は同位体的に離散的であるが、それらは化学的に同一であり、したがって精製手順中に切り離すことができない。SiFAタグはまた、[18F]フッ化物の処理および乾燥に起因する基本的な条件下で分解されやすい。「4滴法」とは、溶出した[18F]フッ化物の最初の4滴のみが固相抽出から使用され、反応中の塩基量を減少させ、前駆体のモル量を低下させ、分解を低減する。

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