JoVE Logo

Oturum Aç

25.14 : Glucagon Benzeri Reseptör Agonistleri

İnkretinler, öğünlerden sonra insülin salgılanmasını uyaran glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) ve glikoz bağımlı insülinotropik polipeptidi (GIP) içerir. Tip 2 diyabette, GIP'nin etkinliği azalır ve bu da GLP-1'i uygulanabilir bir ilaç hedefi haline getirir. GIP, preproGIP'den kaynaklanır.

GLP-1, yüksek dozlarda intravenöz olarak uygulandığında insülin salgılanmasını tetikler, glukagon salınımını engeller, mide boşalmasını yavaşlatır, gıda alımını azaltır ve normal insülin salgılanmasını geri kazandırır. Ancak, dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) enzimi tarafından hızlı bir şekilde inaktivasyonu, terapötik kullanımını sınırlar. GLP-1'i terapötik olarak kullanmak için iki strateji uygulanmıştır: GLP-1 reseptörünün DPP-4 dirençli peptid agonistlerini geliştirmek ve küçük moleküllü DPP-4 inhibitörleri oluşturmak. Bunlardan ilki, GLP-1 ile fizyolojik ve farmakolojik özellikleri paylaşan ancak DPP-4 tarafından metabolize edilmeyen ve etkinliğini uzatan sentetik bir eksendin-4 varyantı olan eksenatiddir (Byetta). Eksenatid, glisemik hedeflere ulaşamayan tip 2 diyabet hastalarının tedavisinde tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.

Enzimatik bozunmaya ve renal temizliğe dirençli GLP-1 analogları, örneğin dulaglutid (Trulicity), liraglutid (Victoza) ve lixisenatid (Adlyxin), doğal peptit GLP-1'in sınırlamalarını aşmak için geliştirilmiştir. Başka bir yaklaşım, endojen olarak salınan GLP-1 ve GIP'nin etkisini uzatan alogliptin (Nesina), linagliptin (Tradjenta), saksagliptin (Onglyza), sitagliptin (Januvia) ve vildagliptin (Galvus) gibi DPP-4 inhibitörlerini içerir. GLP-1 tedavisi ayrıca glukagon salgısını baskılar, mide boşalmasını geciktirir, beslenmeyi engeller ve tip 2 diyabet hastalarının daha az aç hissetmesini sağlar. Bu azalan açlık hissinin ardındaki kesin mekanizma henüz net değildir.

Etiketler

GLP 1GIPGlucagon like Peptide 1Glucose dependent Insulinotropic PolypeptideType 2 DiabetesInsulin SecretionDPP 4 InhibitorsExenatideDulaglutideLiraglutideLixisenatideAlogliptinLinagliptinSaxagliptinSitagliptinVildagliptin

Bölümden 25:

article

Now Playing

25.14 : Glucagon Benzeri Reseptör Agonistleri

Insulin and Hypoglycemic Drugs

292 Görüntüleme Sayısı

article

25.1 : Glikoz Homeostazisi: Kan Glikozunun Düzenlenmesi

Insulin and Hypoglycemic Drugs

1.4K Görüntüleme Sayısı

article

25.2 : Glikoz Homeostazı: Pankreas Adacıkları ve İnsülin Salgılanması

Insulin and Hypoglycemic Drugs

1.1K Görüntüleme Sayısı

article

25.3 : İnsülin: Reseptör ve Sinyal Yolları

Insulin and Hypoglycemic Drugs

1.1K Görüntüleme Sayısı

article

25.4 : Diyabet Patofizyolojisi

Insulin and Hypoglycemic Drugs

852 Görüntüleme Sayısı

article

25.5 : Diyabet: Belirtileri, Tanısı ve Komplikasyonları

Insulin and Hypoglycemic Drugs

499 Görüntüleme Sayısı

article

25.6 : Diyabet: Yönetim ve Farmakoterapi

Insulin and Hypoglycemic Drugs

232 Görüntüleme Sayısı

article

25.7 : İnsülin: Biyosentez, Kimya ve Hazırlama

Insulin and Hypoglycemic Drugs

346 Görüntüleme Sayısı

article

25.8 : İnsülin Formülasyonları: Türleri ve Uygulaması

Insulin and Hypoglycemic Drugs

162 Görüntüleme Sayısı

article

25.9 : İnsülin: Dozaj Rejimi ve Olumsuz Etkileri

Insulin and Hypoglycemic Drugs

141 Görüntüleme Sayısı

article

25.10 : Oral Hipoglisemik Ajanlar: Sülfonilüreler

Insulin and Hypoglycemic Drugs

184 Görüntüleme Sayısı

article

25.11 : Oral Hipoglisemik İlaçlar: Biguanidler ve Glitazonlar

Insulin and Hypoglycemic Drugs

162 Görüntüleme Sayısı

article

25.12 : Oral Hipoglisemik İlaçlar: Glinidler

Insulin and Hypoglycemic Drugs

133 Görüntüleme Sayısı

article

25.13 : Oral Hipoglisemik İlaçlar: Alfa-Glukozidaz İnhibitörleri

Insulin and Hypoglycemic Drugs

146 Görüntüleme Sayısı

article

25.15 : Dipeptidil Peptidaz 4 İnhibitörleri

Insulin and Hypoglycemic Drugs

164 Görüntüleme Sayısı

See More

JoVE Logo

Gizlilik

Kullanım Şartları

İlkeler

Araştırma

Eğitim

JoVE Hakkında

Telif Hakkı © 2020 MyJove Corporation. Tüm hakları saklıdır