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固相合成

Overview

资料来源: 加州大学欧文分校化学系 Vy 先生和戴安娜

乙烯的固相合成是一个诺贝尔奖得主的发明, 其中的反应物分子是约束在坚实的支持和经历连续的化学反应, 形成一个理想的化合物。当分子与固体的支持, 过剩的试剂和副产品可以清除去除杂质, 而目标化合物仍然绑定到树脂。具体来说, 我们将展示一个固相肽合成 (许可证) 的例子来证明这个概念。

Procedure

1. 装载树脂

  1. 对100mL 多肽合成容器, 添加 2-chlorotrityl 氯 (CTC) 树脂 (1.1 摩尔/克, 0.360 克, 0.400 摩尔)。添加20毫升 DMF, 并允许他们膨胀30分钟, 在 N2.
  2. 在真空中排出珠子, 加入10毫升 DMF。
  3. 添加500毫克芴甲氧羰基-Ala-OH (1.60 摩尔) 和2.5 毫升iPr2EtN, 并在 N2下混合15分钟。
  4. 在真空下排出溶剂, 再用芴甲氧羰基-Ala-OH 为15分钟。
  5. 在真空下沥干溶?...

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Results

固体相肽 synthesisfor 过程3的代表性结果。

过程步骤 溶液颜色
3。1 控制-清除, 浅黄色
反应-清晰, 浅黄色
3。2 控制-清除, 浅黄色
反应–深蓝色
3。3 深蓝色解决方案, 珠蓝色-完全脱或耦合失败
无色, 珠黄色-脱失败或完成
...

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Application and Summary

在本实验中, 我们通过合成一个二肽, 证明了通过许可证固相合成的例子。

固相合成广泛应用于组合化学中, 建立了化合物库, 用于快速筛选。它被普遍用于合成多肽、寡糖和核酸。此外, 这一概念已经在化学合成中得到实施。因为它是异构的, 这些固体支持的试剂通常可以回收和重复使用, 在随后的反应。

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0:04

Overview

1:24

Principles of Solid Phase Synthesis

3:54

Amino Acid Loading and Deprotection

6:13

Peptide Coupling and Isolation

8:02

Applications

9:15

Summary

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