Name: split-and-pool synthesis and characterization of peptide tertiary amide library
Uploaded: 2014-06-20T13:00:00
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저자는 가치있는 도움 박사 Jumpei 모리모토 박사 토드 도란에게 감사의 말씀을 전합니다. 이 작품은 NHLBI (NO1-HV-00242)에서 계약에 의해 지원되었다.

1. 분할 및 풀 합성의 기초 효율적 고상 다수의 화합물을 생성하기 위해서, 분할 및 풀 합성은 종종 일반적인 전략으로서 채용된다. 도 4에 도시 된 바와 같이, tentagel 비즈는 세 부분으로 우선 분할이다. 각 부분은 비드의 첫번째 잔기를 생성, 다른 시약과 반응시킨다. 첫 번째 반응 후, 세 가지 부분은 함께 풀링 혼합 한 다음 세 부분으로 다시 분할됩니다. 각 부분?...

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	<li>Xiao, X., Yu, P., Lim, H. -. S., Sikder, D., Kodadek, T. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Design+and+Synthesis+of+a+Cell-Permeable+Synthetic+Transcription+Factor+Mimic.">Design and Synthesis of a Cell-Permeable Synthetic Transcription Factor Mimic.</a> Journal of Combinatorial Chemistry. 9, 592-600 (2007).</li><li>Miller, S. M., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Proteolytic+Studies+of+Homologous+Peptide+and+N-Substituted+Glycine+Peptoid+Oligomers.">Proteolytic Studies of Homologous Peptide and N-Substituted Glycine Peptoid Oligomers.</a> Bioorganic &amp; Medicinal Chemistry Letters. 4, 2657-2662 (1994).</li><li>Grauer, A., Konig, B. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Peptidomimetics+-+A+Versatile+Route+to+Biologically+Active+Compounds.">Peptidomimetics - A Versatile Route to Biologically Active Compounds.</a> European Journal of Organic Chemistry. 30, 5099-5111 (2009).</li><li>Zuckermann, R. N., Kerr, J. M., Kent, S. B. H., Moos, W. 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Helical secondary structure of a beta-hexapeptide in solution and its stability towards pepsin.</a> Helv Chim Acta. 79, 913-941 (1996).</li><li>Lam, K. S., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=A+New+Type+of+Synthetic+Peptide+Library+for+Identifying+Ligand-Binding+Activity.">A New Type of Synthetic Peptide Library for Identifying Ligand-Binding Activity.</a> Nature. 354, 82-84 (1991).</li><li>Simon, R. J., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Peptoids+-+a+Modular+Approach+to+Drug+Discovery.">Peptoids - a Modular Approach to Drug Discovery.</a> Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 89, 9367-9371 (1992).</li><li>Burkoth, T. 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S. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Design+and+Facile+Solid-Phase+Synthesis+of+Conformationally+Constrained+Bicyclic+Peptoids.">Design and Facile Solid-Phase Synthesis of Conformationally Constrained Bicyclic Peptoids.</a> Organic Letters. 13, 5012-5015 (2011).</li><li>Gao, Y., Kodadek, T. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Synthesis+and+Screening+of+Stereochemically+Diverse+Combinatorial+Libraries+of+Peptide+Tertiary+Amides.">Synthesis and Screening of Stereochemically Diverse Combinatorial Libraries of Peptide Tertiary Amides.</a> Chem Biol. 20, 360-369 (2013).</li><li>Urban, J., Vaisar, T., Shen, R., Lee, M. S. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Lability+of+N-alkylated+peptides+towards+TFA+cleavage.">Lability of N-alkylated peptides towards TFA cleavage.</a> Int J Pept Protein Res. 47, 182-189 (1996).</li><li>Rzuczek, S. G., Gao, Y., Tang, Z., Thornton, C. A., Kodadek, T., Disney, M. 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B. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Total+Synthesis+of+the+Antifungal+Depsipeptide+Petriellin+A.">Total Synthesis of the Antifungal Depsipeptide Petriellin A.</a> J Org Chem. 76, 6686-6693 (2011).</li><li>Vaisar, T., Urban, J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Gas-phase+fragmentation+of+protonated+mono-N-methylated+peptides.+Analogy+with+solution-phase+acid-catalyzed+hydrolysis.">Gas-phase fragmentation of protonated mono-N-methylated peptides. Analogy with solution-phase acid-catalyzed hydrolysis.</a> Journal of Mass Spectrometry. 33, 505-524 (1998).</li><li>Creighton, C. J., Romoff, T. T., Bu, J. H., Goodman, M. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Mechanistic+studies+of+an+unusual+amide+bond+scission.">Mechanistic studies of an unusual amide bond scission.</a> Journal of the American Chemical Society. 121, 6786-6791 (1999).</li><li>Sewald, N., Sewald, N. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Efficient,+racemization-free+peptide+coupling+of+N-alkyl+amino+acids+by+using+amino+acid+chlorides+generated+in+situ--total+syntheses+of+the+cyclopeptides+cyclosporin+O+and+omphalotin+A.">Efficient, racemization-free peptide coupling of N-alkyl amino acids by using amino acid chlorides generated in situ--total syntheses of the cyclopeptides cyclosporin O and omphalotin A.</a> Angewandte Chemie (International ed. in English). 41, 4661-4663 (2002).</li><li>Astle, J. M., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Seamless+Bead+to+Microarray+Screening:+Rapid+Identification+of+the+Highest+Affinity+Protein+Ligands+from+Large+Combinatorial+Libraries.">Seamless Bead to Microarray Screening: Rapid Identification of the Highest Affinity Protein Ligands from Large Combinatorial Libraries.</a> Chem Biol. 17, 38-45 (2010).</li><li>Strohalm, M., Kavan, D., Novak, P., Volny, M., Havlicek, V. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=mMass+3:+a+cross-platform+software+environment+for+precise+analysis+of+mass+spectrometric+data.">mMass 3: a cross-platform software environment for precise analysis of mass spectrometric data.</a> Anal Chem. 82, 4648-4651 (2010).</li></ol>

펩타이드 차 아미드 (학부모 교사 협의회)는 펩티 올리고머의 슈퍼 패밀리입니다. 잘 공부 펩타이드, peptoids 및 N-메틸화 펩티드 게다가,이 가족 내에서 화합물의 큰 부분은 할 majorly 때문에 일반적으로 N-알킬화 펩타이드 액세스 할 수있는 합성 방법의 부족으로 understudied 아르 남아있다. 여기에서 우리는 아미노산에서 파생 된 키랄 빌딩 블록과 학부모 교사 협의회를 합성하는 효율적인 방법을 설?...

펩티 천연 펩티드의 구조를 모방하는 화합물이다. 이들은 단백질 분해 1-3 대 세포 투과성과 안정성을 포함한 천연 펩티드와 관련된 몇 가지 문제를 극복하면서 생리 활성을 유지하도록 설계된다. 때문에 이들 화합물의 올리고머 성격, 큰 합성 라이브러리는 쉽게 단량체 또는 하위 단량체 합성 경로 4-7를 통해 액세스 할 수 있습니다. 펩티 도미 메틱의 가장 공부 클래스 중 하나는 peptoids입니다. Peptoids는 서브 단량체 전략 (8, 9)를 이용하여 용이하게 합성 할 수있는 N-알킬화 글리신의 올리고머이다. 많은 유용한 단백질의 리간드가 성공적으로 단백질 표적 1, 10 ~ 14에 대한 큰 합성 펩 토이 드 라이브러리를 스크리닝에서 확인되었습니다. 그럼에도 불구하고, 펩 토이 드 라이브러리에서 확인 된 &quot;히트&quot;거의 단백질 표적 1,10-14,22으로 매우 높은 친화력을 보관하지 않습니다. 한 엄마조 peptoids 천연 펩티드 간의 차이 peptoids의 대부분은 일반적으로 인해 키랄 중심과 구조적 제약 부족 이차 구조를 형성하는 능력이 부족하다는 것이다. 이 문제를 해결하기 위해, 여러 전략은 크게 주쇄 질소 원자 15-22에 함유 측쇄의 변형 예에 초점을 지난 10 년에 걸쳐 개발되었다. 최근에는 펩티드 급 아미드 (23)를 생성하는 펩 토이 드 골격 상 천연 아미노산 측쇄를 도입하는 신규 합성 루트를 개발했다. 펩타이드 차 아미드 (학부모 교사 협의회)를 포함하지만 펩티드 (R 2 = H), peptoids (R 1 = H) 및 N-메틸화 펩티드에 국한되지 않습니다 펩티 도미 메틱의 최고 가족입니다 (R 1 ≠ H는, R 2 나를 =) . 우리의 합성 경로는 자연에 키랄성 (chirality)와 사이드 체인의 소스로 아미노산을 발생 채택하여 (그림 1 참조)45, 탄소, 및 N-치환을 제공하는 상용 급 아민. 따라서, 간단한 펩티드 peptoids 또는 N-메틸화 펩티드보다 큰 화학 공간 탐구 할 수있다. 원 편광 이색 스펙트럼은 PTA 분자가 높은 솔루션으로 구성되어 나타났습니다. PTA-단백질 복합체의 하나의 특성은 명확하게 PTA의 구조적 제약 조건이 바인딩에 필요한 것을 보여줍니다. 최근에, 우리는 또한 PTA 분자 중 일부는 자신의 펩 토이 드 펩타이드에 비해 개선 된 세포 투과성을 가지고 것을 발견했습니다. 우리는이 PTA 라이브러리 단백질 표적에 대한 높은 친 화성 리간드의 좋은 원천이 될 수 있다고 생각합니다. 이 논문에서, 우리는 샘플 이들 화합물의 결합 및 분해에 대한 몇 가지 개선 조건과 함께 세부 사항에 하나의 구슬 한 화합물 (OBOC) PTA 라이브러리의 합성을 설명합니다.

<table border="0" cellpadding="0" cellspacing="0" width="889">
	<tbody>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">2,4,6 trimethylpyridine</td>
			<td style="width:169px;">ACROS</td>
			<td style="width:160px;">161950010</td>
			<td style="width:311px;">CAS:108-75-8</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">2-morpholinoethanamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">06680&#160;</td>
			<td>CAS:2038-03-1&#160;&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">48% HBr Water solution</td>
			<td style="width:169px;">ALFA AESAR</td>
			<td style="width:160px;">AA14036AT</td>
			<td>CAS:10035-10-6</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Acetaldehyde</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">402788</td>
			<td>CAS:75-07-0&#160;&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Acetonitrile</td>
			<td style="width:169px;">Fisher</td>
			<td style="width:160px;">SR015AA-19PS</td>
			<td>CAS:75-05-8</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Anhydrous Tetrahydrofuran (THF)</td>
			<td style="width:169px;">EMD</td>
			<td style="width:160px;">EM-TX0277-6&#160;</td>
			<td>CAS:109-99-9</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Benzylamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">185701</td>
			<td>CAS:100-46-9</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">bis(trichloromethyl) carbonate (BTC)</td>
			<td style="width:169px;">ACROS</td>
			<td style="width:160px;">258950050</td>
			<td>CAS:32315-10-9</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Bromoacetic acid</td>
			<td style="width:169px;">ACROS</td>
			<td style="width:160px;">106570010</td>
			<td>CAS:79-08-3</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Chloranil</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">23290</td>
			<td>CAS:118-75-2</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Cyclohexanemethylamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">101842</td>
			<td>CAS:3218-02-8</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;">D2O</td>
			<td style="width:169px;">Cambridge Isotope</td>
			<td style="width:160px;">DLM-4-99.8-1000</td>
			<td>CAS:7789-20-0</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">D-alanine</td>
			<td style="width:169px;">Anaspec</td>
			<td style="width:160px;">61387-100</td>
			<td>CAS:338-69-2&#160;&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">Dichloromethane (DCM)</td>
			<td style="width:169px;">Fisher</td>
			<td style="width:160px;">BJ-NS300-20</td>
			<td>CAS:75-09-2</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">Dimethylformamide (DMF)</td>
			<td style="width:169px;">Fisher</td>
			<td style="width:160px;">BJ-076-4</td>
			<td>CAS:68-12-2</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">Ethylene glycol</td>
			<td style="width:169px;">Oakwood</td>
			<td style="width:160px;">44710</td>
			<td>CAS:107-21-1</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">Isopentylamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">W321907</td>
			<td>CAS:107-85-7</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">KBr</td>
			<td style="width:169px;">ACROS</td>
			<td style="width:160px;">424070025</td>
			<td>CAS:7758-02-3</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">L-alanine</td>
			<td style="width:169px;">Anaspec</td>
			<td style="width:160px;">61385-100</td>
			<td>CAS:56-41-7&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">3-Methoxypropylamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">M25007</td>
			<td>CAS:5332-73-0</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">2-Methoxyethylamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">143693</td>
			<td>CAS:109-85-3</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">N-(3-Aminopropyl)-2-pyrrolidinone</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">136565&#160;</td>
			<td>CAS:7663-77-6&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">N,N&#39;-Diisopropylcarbodiimide (DIC)</td>
			<td style="width:169px;">ACROS</td>
			<td style="width:160px;">115211000</td>
			<td>CAS:693-13-0</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">N,N-Diisopropylethylamine (DIPEA)</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">D125806</td>
			<td>CAS:7087-68-5</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;">NaNO2</td>
			<td style="width:169px;">ACROS</td>
			<td style="width:160px;">424340010</td>
			<td>CAS:7631-99-4</td>
		</tr>
		<tr height="20">
			<td height="20" style="height:21px;width:249px;">NAOD 40% solution in water</td>
			<td style="width:169px;">ACROS</td>
			<td style="width:160px;">200058-506</td>
			<td>CAS:7732-18-5</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Piperidine</td>
			<td style="width:169px;">ALFA AESAR</td>
			<td style="width:160px;">A12442-AE</td>
			<td>CAS:110-89-4</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Piperonylamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">P49503&#160;</td>
			<td>CAS:2620-50-0</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Propylamine</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">240958</td>
			<td>CAS:107-10-8</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Trifluoroacetic acid</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">299537</td>
			<td>CAS:76-05-1</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">&#945;-Cyano-4-hydroxycinnamic acid&#160;</td>
			<td style="width:169px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:160px;">39468</td>
			<td>CAS:28166-41-8&#160;&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">&#945;-ketoglutarate</td>
			<td style="width:169px;">ALFA AESAR</td>
			<td style="width:160px;">AAA10256-22</td>
			<td style="width:311px;">CAS:328-50-7</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Tentagel Resin with RINK linker</td>
			<td style="width:169px;">Rapp-Polymere</td>
			<td style="width:160px;">S30023</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Alanine transaminase</td>
			<td style="width:169px;">Roche</td>
			<td style="width:160px;">10105589001</td>
			<td>AKA: Glutamate-Pyruvate Transaminase (GPT)</td>
		</tr>
		<tr height="42">
			<td height="42" style="height:42px;width:249px;">Incubator</td>
			<td style="width:169px;">New Brunswick Scientific</td>
			<td style="width:160px;">Innova44</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">NMR</td>
			<td style="width:169px;">Bruker</td>
			<td style="width:160px;">400MHz</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">MALDI mass spectrometer</td>
			<td style="width:169px;">Applied Biosystems&#160;</td>
			<td style="width:160px;">4800 MALDI-TOF/TOF</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Lyophilizer</td>
			<td style="width:169px;">SP Scientific</td>
			<td style="width:160px;">VirTis benchtop K</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Syringe reactor</td>
			<td style="width:169px;">INTAVIS&#160;</td>
			<td style="width:160px;">Reaction Column</td>
			<td>3ml, 5ml, 10ml, 20ml</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:249px;">Vacuum manifold&#160;</td>
			<td style="width:169px;">Promega</td>
			<td style="width:160px;">A7231</td>
			<td>Vac-Man</td>
		</tr>
	</tbody>
</table>

split-and-pool synthesis and characterization of peptide tertiary amide library

펩티 단백질 리간드의 좋은 소스입니다. 이들 화합물의 올리고머 자연 조합 화학을 사용하여 고체 상태에 큰 합성 라이브러리에 액세스하는 가능하게한다. 펩티 도미 메틱의 가장 잘 공부 클래스 중 하나는 peptoids입니다. Peptoids는 합성하기 쉽고 단백질 분해를 방지하고 세포 투과성 것으로 표시되었습니다. 지난 10 년간 많은 유용한 단백질의 리간드는 펩 토이 드 라이브러리의 검사를 통해 확인되었습니다. 그러나, 펩 토이 드 라이브러리에서 확인 된 리간드의 대부분은 드문 예외를 제외하고, 높은 선호도를 표시하지 않습니다. 이것은 펩 토이 드 분자 내에 키랄 중심과 구조적 제약의 부족 때문에, 부분적으로 기인 할 수있다. 최근에, 우리는 펩타이드 차 아미드 (학부모 교사 협의회)에 액세스 할 수있는 새로운 합성 경로를 설명했다. 학부모 교사 협의회는 포함하지만, 펩티드, peptoids 및 N-메틸화 펩티드에 국한되지 않습니다 펩티 도미 메틱의 슈퍼 패밀리입니다. α-탄소 및 주쇄에 질소 원자를 모두에 측쇄와,이러한 분자의 형태는 크게 sterical 방해하고 알릴 1,3 변형에 의해 제한됩니다. (도 1) 우리의 연구는 이러한 PTA 분자 높게 용액으로 구성되는 단백질 리간드를 식별하기 위해 사용될 수 있음을 시사한다. 우리는이 분자가 높은 친 화성 단백질의 리간드의 미래 원천이 될 수 있다고 생각합니다. 여기에서 우리는 샘플 학부모 교사 협의회의 1 구슬 한 화합물 (OBOC) 라이브러리를 합성하는 분할과 풀과 하위 단량체 전략 모두의 힘을 결합하는 합성 방법을 설명합니다.

여기에서 우리는 링커와 PTA 트리머에서 세 대표 MALDI 스펙트럼을 보여줍니다. 도 6a에 도시 된 바와 같이 50 % TFA / DCM 용액을 사용하여 실온하에 절단 될 때, 상당한 저하가 관찰된다. 그림 6a에, 593 피크와 484은 전체 분자가 성공적으로 구슬에 합성하지만 분열하는 동안 저하 된 것을 보여 각각 링커와 PTA 트리머에 해당합니다. 전술 한 바와 같이, 저온 조건에서 절단?...

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Split-and-pool Synthesis and Characterization of Peptide Tertiary Amide Library

펩타이드 차 아미드 (학부모 교사 협의회)를 포함하지만, 펩티드, peptoids 및 N-메틸화 펩티드에 국한되지 않습니다 펩티 도미 메틱의 슈퍼 패밀리입니다. 여기에서 우리는 학부모 교사 협의회의 한 구슬 한 화합물 라이브러리를 합성하는 분할과 풀과 하위 단량체 전략을 결합 합성 방법을 설명합니다.

분할 및 풀 합성 펩타이드 급 아미드 도서관의 특성

Peptidomimetics are great sources of protein ligands. The oligomeric nature of these compounds enables us to access large synthetic libraries on solid ...

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