大多数癌症包含分布不均匀且遗传不同的肿瘤细胞亚群。

其中一些细胞称为癌症干细胞，具有与癌细胞和干细胞相关的特征。这意味着除了参与肿瘤传播外，这种细胞还可以自我更新并分化为多个谱系。

癌症干细胞或 CSC 可以经历不对称细胞分裂——其中一组子细胞保留干细胞电位并且可以无限期分裂，而另一组子细胞在终末分化并最终死亡之前只能经历几轮分裂。

CSC 还可以在肿瘤内分泌高水平的血管内皮生长因子，并产生新的血液和淋巴管，从而维持对生长中的肿瘤的持续营养供应。

此外，癌症干细胞可以获得增加侵袭性和迁移能力等特性，这可能有助于它们在体内建立继发性转移部位。

尽管癌症干细胞具有播种新肿瘤并驱动其生长的潜力，但快速分裂的非干细胞构成了肿瘤的主要成分并维持其生长。

癌细胞群的这种异质性使得大多数癌症疗法难以同时靶向和清除所有癌细胞。

此外，癌症干细胞使用存活机制，例如增加药物外排泵的激活、DNA 修复活性或帮助它们逃避癌症治疗的解毒酶的表达。

例如，抗癌药物 - 甲磺酸伊马替尼经常用于治疗慢性粒细胞白血病。虽然分化的癌细胞对药物敏感，但癌症干细胞可以通过表现出 ABCB1 和 ABCG2 膜转运蛋白的过表达来逃避治疗。

这些蛋白质帮助细胞外排药物并降低其细胞内水平，从而导致耐药癌细胞的产生。

单个存活的癌症干细胞可以重建培养物，使疾病复活，并导致肿瘤复发。