22.8 : Arzneimittel, die die Motilität des Magen-Darm-Trakts beeinflussen: Opioide als Antidiarrhoika

Durchfall, ein Zustand, der durch häufigen weichen oder wässrigen Stuhlgang gekennzeichnet ist, kann durch mehrere Faktoren ausgelöst werden, wie z. B. virale oder bakterielle Infektionen, Nahrungsmittelunverträglichkeiten, Angstzustände, Medikamente und Verdauungsstörungen. Zu den Symptomen können Bauchschmerzen, Blähungen, Übelkeit und Krämpfe gehören. Schwerer oder anhaltender Durchfall kann zu Komplikationen wie Elektrolytstörungen, Unterernährung und Dehydrierung führen, wenn er unbehandelt bleibt.

Opioide, weit verbreitete Mittel gegen Durchfall, lindern Durchfall, indem sie den Stuhlgang verlangsamen. Sie binden an Opioidrezeptoren im Magen-Darm-Trakt und verringern so die Motilität und Flüssigkeitssekretion. Loperamid (Imodium), Diphenoxylat und Difenoxin sind häufig verwendete Opioide zur Behandlung von Durchfall.

Loperamid wirkt, indem es Opioidrezeptoren im Darm aktiviert, den Tonus des Analschließmuskels erhöht und die Zeit zwischen Mund und Blinddarm verlängert. Da es die Blut-Hirn-Schranke nur schlecht passieren kann, hat es nur minimale Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem. Es ist rezeptfrei als Lösung, Kapsel oder Kautablette erhältlich. Die Einnahme sollte abgesetzt werden, wenn der akute Durchfall nicht innerhalb von 2 Tagen abklingt. Es sollte Kindern unter zwei Jahren nicht verschrieben werden.

Diphenoxylat, ein weiteres Opioid, wirkt, indem es die Darmbewegung reduziert. Sein aktiver Metabolit Difenoxin verstärkt seine antidiarrhoische Wirkung. Um Missbrauch zu verhindern, wird Diphenoxylat oft mit Atropin kombiniert und ist bei mittelschwerem bis schwerem Durchfall angezeigt. Es können jedoch auch atropinbedingte anticholinerge Wirkungen wie Verstopfung, Übelkeit, Mundtrockenheit, Mundtrockenheit und verschwommenes Sehen auftreten.

Enkephaline, endogene Opioide, hemmen die Darmsekretion. Racecadotril, ein Prodrug, wird in Thiorphan umgewandelt. Es ist ein Enkephalinasehemmer und erhöht den Enkephalinspiegel, indem es dessen Abbau hemmt. Diese Wirkung reduziert die Flüssigkeitssekretion und verbessert die Absorption im Darm, was eine antidiarrhoische Wirkung hat. Es durchdringt die Blut-Hirn-Schranke nicht. Es ist sicher zur Behandlung von akutem Durchfall bei Kindern, ist jedoch in den USA nicht zugelassen.