3.18 : Facteurs influençant l'absorption des médicaments : paramètres pharmaceutiques

Les formes posologiques solides telles que les comprimés et les gélules sont soumises à des processus de fabrication rigoureux pour garantir leur stabilité et leur efficacité. Leurs propriétés de dissolution et d'absorption sont influencées de manière significative par le choix des excipients (ingrédients inactifs qui jouent divers rôles dans la formulation) et la méthodologie appliquée pendant la production. Les paramètres de fabrication, tels que la force de compression et les techniques de granulation, affectent considérablement les taux de dissolution. Des forces de compression élevées contribuent à une densité de comprimé plus élevée, ce qui a un impact négatif sur la mouillabilité tout en augmentant l'intégrité structurelle, ralentissant ainsi la dissolution. La formulation comprend souvent des excipients qui stabilisent le produit, améliorent la fonctionnalité et assurent une biodisponibilité optimale. Ces excipients vont des véhicules et des diluants, qui facilitent l'incorporation du médicament dans la circulation systémique, aux désintégrants et aux tensioactifs, qui favorisent la désintégration des comprimés et abaissent la tension superficielle entre deux ingrédients pour les rendre plus miscibles, respectivement. L'utilisation stratégique de liants ajoute de la cohésion aux poudres pour permettre aux comprimés de coller ensemble, tandis que les lubrifiants minimisent la friction intergranulaire et aident à empêcher les ingrédients de coller ensemble.

Il est impératif de tenir compte de la nature hydrophile ou hydrophobe de ces excipients, car leur interaction avec la substance médicamenteuse peut avoir un impact profond sur les caractéristiques de dissolution. Par exemple, les solvants hydrophiles améliorent la dissolution des médicaments hydrophobes, tandis que les liants et lubrifiants hydrophobes peuvent entraver ce processus.