3.18 : Czynniki wpływające na wchłanianie leku: parametry farmaceutyczne

Stałe formy dawkowania, takie jak tabletki i kapsułki, przechodzą rygorystyczne procesy produkcyjne w celu zapewnienia stabilności i skuteczności. Ich właściwości rozpuszczania i wchłaniania są w znacznym stopniu uzależnione od wyboru substancji pomocniczych (nieaktywnych składników, które pełnią różne role w formulacji) oraz metodologii stosowanej podczas produkcji. Parametry produkcyjne, takie jak siła kompresji i techniki granulacji, w znacznym stopniu wpływają na szybkość rozpuszczania. Podwyższone siły kompresji przyczyniają się do większej gęstości tabletki, negatywnie wpływając na zwilżalność, a jednocześnie zwiększając integralność strukturalną, tym samym spowalniając rozpuszczanie. Formulacja często zawiera substancje pomocnicze, które stabilizują produkt, zwiększają funkcjonalność i zapewniają optymalną biodostępność. Substancje pomocnicze obejmują nośniki i rozcieńczalniki, które ułatwiają włączanie leku do krążenia systemowego, po substancje rozsadzające i substancje powierzchniowo czynne, które sprzyjają rozpadowi tabletki i obniżają napięcie powierzchniowe między dwoma składnikami, aby były bardziej mieszalne. Strategiczne zastosowanie substancji wiążących zwiększa spójność proszków, umożliwiając tabletkom sklejanie się, podczas gdy środki smarujące minimalizują tarcie międzygranulkowe i pomagają zapobiegać sklejaniu się składników.

Uwzględnienie hydrofilowej lub hydrofobowej natury tych substancji pomocniczych jest konieczne, ponieważ ich interakcja z substancją leczniczą może znacząco wpłynąć na charakterystykę rozpuszczania. Na przykład rozcieńczalniki hydrofilowe zwiększają rozpuszczanie leków hydrofobowych, podczas gdy hydrofobowe spoiwa i środki smarujące mogą utrudniać ten proces.