3.18 : Fatores que influenciam a absorção de medicamentos: parâmetros farmacêuticos

Formas sólidas de medicamentos, como comprimidos e cápsulas, passam por processos de fabricação rigorosos visando garantir estabilidade e eficácia. Suas propriedades de dissolução e absorção são bastante afetadas pela escolha dos excipientes (ingredientes inativos que desempenham várias funções na formulação) e pela metodologia aplicada durante a produção. Os parâmetros de fabricação, como força de compressão e técnicas de granulação, afetam substancialmente as taxas de dissolução. Grandes forças de compressão contribuem para uma maior densidade do comprimido, o que impacta negativamente a molhabilidade, enquanto aumentam a integridade estrutural e assim desaceleram a dissolução. A formulação geralmente inclui excipientes que estabilizam o produto, melhoram sua funcionalidade e garantem sua biodisponibilidade ideal. Esses excipientes variam desde veículos e diluentes, os quais ajudam na incorporação do fármaco na circulação sistêmica, a desintegrantes e surfactantes, que favorecem a desintegração do comprimido e reduzem a tensão superficial entre os dois ingredientes para torná-los mais miscíveis. O emprego estratégico de ligantes adiciona coesão às formulações em pó para permitir que os comprimidos grudem, enquanto os lubrificantes minimizam o atrito intergranular e ajudam a evitar que o grude entre os ingredientes.

Considerar a natureza hidrofílica ou hidrofóbica desses excipientes é indispensável, pois sua interação com o composto medicamentoso pode impactar substancialmente as características de dissolução. Por exemplo, diluentes hidrofílicos aumentam a dissolução de medicamentos hidrofóbicos, enquanto ligantes e lubrificantes hidrofóbicos podem dificultar esse processo.