13.3 : Опиоидные анальгетики: морфин и другие природные когенеры

Опиоиды — это класс препаратов, которые имитируют эндогенные опиоидные пептиды и действуют на опиоидные рецепторы, помогая при облегчении боли. Эти соединения классифицируются как натуральные, синтетические или полусинтетические. Натуральные опиоиды, такие как морфин, кодеин и тебаин, получают из растения опийного мака (Papaver somniferum или Papaver album) и называются опиатами. Синтетические опиоиды являются искусственными, в то время как полусинтетические опиоиды сочетают в себе природные и синтетические соединения. Морфин, прототипический опиоид, обладает сложной структурой, которая позволяет ему взаимодействовать с опиоидными рецепторами. Он специфически связывается с μ-опиоидным рецептором (MOR), вызывая каскад реакций, приводящих к облегчению боли и эйфории. Хотя морфин эффективно снимает боль, он не лишен побочных эффектов, включая миоз, сонливость, запор, угнетение дыхания, тошноту или рвоту. Длительное использование опиоидов, включая морфин, может привести к толерантности, когда организму требуются более высокие дозы для достижения того же эффекта. Опиоиды также несут риск привыкания, характеризующегося компульсивным использованием, несмотря на негативные последствия. Когда употребление опиоидов сокращается или прекращается, организм может испытывать симптомы отмены, которые возникают, когда он приспосабливается к отсутствию препарата. Эти симптомы могут включать физические эффекты, такие как тошнота, потливость, мышечные боли и тремор, а также психологические эффекты, такие как беспокойство, раздражительность и сильная тяга. Важно отметить, что опиоиды были бесценны в борьбе с болью, но их потенциал побочных эффектов и привыкания требует тщательного назначения и мониторинга. Другие опиоиды, такие как кодеин, действуют как слабые агонисты μ-опиоидных рецепторов и используются при лёгкой и умеренной боли. Однако крайне важно знать риск опасной для жизни дыхательной недостаточности и смерти, особенно у детей.

Понимание фармакокинетического профиля опиоидов имеет жизненно важное значение. Морфин, например, имеет линейный профиль и обычно вводится перорально, подкожно или внутривенно. Он подвергается конъюгации в печени с образованием активных глюкуронидных метаболитов, выводимых с мочой. Подводя итог, можно сказать, что опиоиды, такие как морфин, играют решающую роль в лечении боли. Тем не менее, их использование должно быть сбалансировано с возможностью возникновения побочных эффектов, привыкания и необходимостью тщательного мониторинга.