17.4 : Противоэпилептические препараты: потенциатор ГАМК-ергического пути

γ-аминомасляная кислота или ГАМК играет ключевую роль в качестве ингибирующего нейротрансмиттера в мозге. Потенциаторы пути ГАМК, также известные как ГАМК-ергические препараты, представляют собой класс фармацевтических средств, предназначенных для улучшения функционирования ГАМК-ергической системы. Эти препараты в основном лечат эпилепсию, неврологическое расстройство, характеризующееся повторяющимися припадками.

Ключевые потенциаторы пути ГАМК, используемые при лечении эпилепсии, следующие.

Бензодиазепины — это хорошо известный класс препаратов, используемых из-за их ГАМК-ергического эффекта при лечении эпилепсии. Примерами являются клоразепат (Транксен). Эти препараты действуют на рецепторы ГАМК типа А (ГАМК-А), один из основных подтипов рецепторов ГАМК в мозге. Бензодиазепины усиливают ингибирующее действие ГАМК, увеличивая частоту открытия хлоридных каналов. Они также ингибируют обратный захват ГАМК, что приводит к повышению уровня ГАМК в синаптической щели. Эта комбинация эффектов повышает порог судорожной активности, делая бензодиазепины бесценным инструментом в лечении эпилепсии.

Тиагабин (Габитрил) — еще один потенциатор пути ГАМК, используемый в терапии эпилепсии. Его механизм действия отличается от бензодиазепинов. Тиагабин нацелен на транспортер ГАМК GAT-1. Ингибируя GAT-1, тиагабин продлевает присутствие ГАМК в синаптической щели, тем самым усиливая ингибиторную сигнализацию. Длительное время пребывания ГАМК помогает предотвратить аномальную электрическую активность и судороги.

Вальпроат натрия (Депакот) — еще один эффективный препарат, используемый в лечении эпилепсии. В отличие от вышеперечисленных препаратов, вальпроат натрия не взаимодействует напрямую с рецепторами или транспортерами ГАМК. Вместо этого он модулирует свой метаболизм, увеличивая концентрацию ГАМК в мозге. Это повышение уровня ГАМК приводит к значительному снижению судорожной активности.

Потенциаторы пути ГАМК находят применение при различных формах эпилепсии, включая фокальные и абсансные припадки. При пероральном приеме потенциаторы пути ГАМК хорошо усваиваются организмом. Они метаболизируются в основном в печени и впоследствии выводятся с мочой. Хотя эти препараты эффективно справляются с эпилепсией, они могут быть связаны с некоторыми побочными эффектами. Некоторые распространенные побочные эффекты включают сонливость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, атаксию и тремор.