22.8 : Препараты, влияющие на моторику ЖКТ: опиоиды как противодиарейные средства

Диарея, состояние, характеризующееся частым жидким или водянистым стулом, может быть вызвана множеством факторов, таких как вирусные или бактериальные инфекции, пищевая непереносимость, беспокойство, прием лекарств и расстройства пищеварения. Симптомы могут включать боль в животе, вздутие живота, тошноту и спазмы. Тяжелая или длительная диарея может привести к осложнениям, таким как дисбаланс электролитов, недоедание и обезвоживание, если её не лечить.

Опиоиды, широко используемые противодиарейные средства, смягчают диарею, замедляя моторику кишечника. Они связываются с опиоидными рецепторами в желудочно-кишечном тракте, снижая моторику и секрецию жидкости. Лоперамид (Имодиум), Дифеноксилат и Дифеноксин являются опиоидами, которые обычно используются для лечения диареи.

Лоперамид действует, активируя опиоидные рецепторы в кишечнике, повышая тонус анального сфинктера и время прохождения ото рта до слепой кишки. Его плохая способность пересекать гематоэнцефалический барьер приводит к минимальным эффектам на центральную нервную систему. Он легко доступен без рецепта в виде растворов, капсул или жевательных таблеток. Его следует прекратить, если острая диарея не проходит в течение 2 дней. Его не следует назначать детям младше двух лет.

Дифеноксилат, другой опиоид, действует, уменьшая моторику кишечника. Его активный метаболит, дифеноксин, усиливает его противодиарейное действие. Чтобы предотвратить злоупотребление, дифеноксилат часто сочетают с атропином и назначают при умеренной и тяжелой диарее. Однако также могут возникнуть связанные с атропином антихолинергические эффекты, такие как запор, тошнота, ксеростомия, сухость во рту и нечёткость зрения.

Энкефалины, эндогенные опиоиды, подавляют кишечную секрецию. Рацекадотрил, пролекарство, преобразуется в тиорфан. Он является ингибитором энкефалиназы и повышает уровень энкефалина, подавляя их деградацию. Это действие снижает секрецию жидкости и усиливает всасывание в кишечнике, обеспечивая антидиарейный эффект. Он не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он безопасен для лечения острой диареи у детей; однако он не одобрен в Соединённых Штатах.