The pharmacological actions of acetylcholine are elicited via its binding to two families of cholinergic receptors or cholinoceptors, namely, muscarinic and nicotinic receptors. Muscarinic receptors are G protein-coupled receptors and have five subtypes, M1–M5. All mAChR subtypes are activated by acetylcholine and blocked by the antagonist, atropine.

The subtypes M1, M3, and M5 couple with the Gq subunit and activate the phospholipase C (PLC) activity, mobilizing intracellular Ca2+. Activation of PLC proceeds with the production of secondary messengers, inositol-1,4,5-phosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). IP3 ion-channel receptor stimulation releases intracellular Ca2+ from the endoplasmic reticulum. DAG and Ca2+ activate protein kinase C (PKC), which phosphorylates protein to generate physiological effects.

The subtypes M2 and M4 couple with the Gi subunit to decrease adenylyl cyclase activity and increase K+ conductance. This reduces cyclic adenosine monophosphate (cAMP), activates inwardly rectifying potassium currents, and inhibits voltage-gated Ca2+ channels. The result is inhibition and hyperpolarization of excitable membranes.

M1 receptors, also called neural receptors, are primarily located in the CNS, PNS, and parietal cells. These receptors regulate gastrointestinal secretions following vagal stimulation, learning, motor function, and memory. M2 receptors, also called cardiac receptors, are majorly located in the heart and regulate negative inotropic and chronotropic effects while simultaneously stimulating smooth muscle contractions. M3 receptors are abundantly present in the smooth muscles and glands, where their activation stimulates muscle contraction and gland secretion. M4 and M5 receptors are located within the CNS and limit transmitter release.

Etiketler
Cholinergic ReceptorsMuscarinic ReceptorsAcetylcholineG Protein coupled ReceptorsMAChR SubtypesAtropinePhospholipase CIntracellular Ca2Inositol 145 phosphateDiacylglycerolProtein Kinase CCAMPHyperpolarizationCNSPNSGastrointestinal SecretionsCardiac ReceptorsSmooth Muscle Contractions

Bölümden 5:

article

Now Playing

5.5 : Cholinergic Receptors: Muscarinic

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

1.2K Görüntüleme Sayısı

article

5.1 : Otonom Sinir Sistemi: Genel Bakış

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

2.7K Görüntüleme Sayısı

article

5.2 : Nörokimyasal İletim: İlaç Etki Bölgeleri

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

1.7K Görüntüleme Sayısı

article

5.3 : Nörotransmiterlerin Sınıflandırılması

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

2.0K Görüntüleme Sayısı

article

5.4 : Kolinerjik Nöronlar: Nörotransmisyon

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

1.8K Görüntüleme Sayısı

article

5.6 : Kolinerjik Reseptörler: Nikotinik

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

1.7K Görüntüleme Sayısı

article

5.7 : Doğrudan etkili kolinerjik agonistler: kimya ve yapı-aktivite ilişkisi

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

561 Görüntüleme Sayısı

article

5.8 : Doğrudan etkili kolinerjik agonistler: farmakokinetik

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

854 Görüntüleme Sayısı

article

5.9 : Doğrudan etkili kolinerjik agonistler: farmakolojik etkiler

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

944 Görüntüleme Sayısı

article

5.10 : Doğrudan Etkili Kolinerjik Agonistler: Terapötik Kullanımlar

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

423 Görüntüleme Sayısı

article

5.11 : Kolinesterazlar: Dağılım ve İşlev

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

269 Görüntüleme Sayısı

article

5.12 : Dolaylı Etkili Kolinerjik Agonistler: Kimya ve Yapı-Aktivite İlişkisi

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

355 Görüntüleme Sayısı

article

5.13 : Dolaylı etkili kolinerjik agonistler: etki mekanizması

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

1.3K Görüntüleme Sayısı

article

5.14 : Dolaylı Etkili Kolinerjik Agonistler: Farmakokinetik

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

747 Görüntüleme Sayısı

article

5.15 : Dolaylı Etkili Kolinerjik Agonistler: Farmakolojik Etkiler

Otonom Sinir Sistemi Üzerinde Etkili İlaçlar: Kolinerjik Agonist ve Antagonist Ajanlar

357 Görüntüleme Sayısı

See More

JoVE Logo

Gizlilik

Kullanım Şartları

İlkeler

Araştırma

Eğitim

JoVE Hakkında

Telif Hakkı © 2020 MyJove Corporation. Tüm hakları saklıdır