Name: encapsulation of cancer therapeutic agent dacarbazine using nanostructured lipid carrier
Uploaded: 2016-04-26T14:00:00
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Die Autoren erkennen an, Saudi-Arabien finanzierte Stipendium (I821) für die Herstellung der Forschung möglich. Die Autoren danken Dr. Xianwei Liu für kompetente Unterstützung bei TEM-Analyse an der Cranfield University.

1. Herstellung der Öl-in-Wasser-Emulsion <ol><li> Wiegen Glycerylpalmitostearat (120 mg), Isopropylmyristat (60 mg), d-α-Tocopheryl-Polyethylenglykol-Succinat (30 mg) und Sojabohnen-Lecithin (30 mg), und diese in 12,5 ml von organischen Lösungsmitteln (6,25 ml Aceton und 6,25 ml Ethanol). Schnell das Gemisch bei der Temperatur 70 ° C (5 ° C über dem Schmelzpunkt des festen Lipids) in Wasserbad auflösen. </li><li> Fügen entweder 125, 250 oder 375 mg Poloxamer188 in 12,5 ml ddH 2 O 1-3% (jeweils) von ...

<ol>
	<li>Loo, T. L., Housholder, G. E., Gerulath, A. H., Saunders, P. H., Farquhar, D. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Mechanism+of+action+and+pharmacology+studies+with+DTIC+(NSC+45388).">Mechanism of action and pharmacology studies with DTIC (NSC 45388).</a> Cancer Treat Rep. 60 (2), 149-152 (1976).</li><li>Behringer, K., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Omission+of+dacarbazine+or+bleomycin,+or+both,+from+the+ABVD+regimen+in+treatment+of+early-stage+favourable+Hodgkin's+lymphoma+(GHSG+HD13):+An+open-label,+randomised,+non-inferiority+trial.">Omission of dacarbazine or bleomycin, or both, from the ABVD regimen in treatment of early-stage favourable Hodgkin's lymphoma (GHSG HD13): An open-label, randomised, non-inferiority trial.</a> The Lancet. 385 (9976), 1418-1427 (2014).</li><li>Carvajal, R. D., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=A+phase+2+randomised+study+of+ramucirumab+(IMC-1121B)+with+or+without+dacarbazine+in+patients+with+metastatic+melanoma.">A phase 2 randomised study of ramucirumab (IMC-1121B) with or without dacarbazine in patients with metastatic melanoma.</a> Eur J Cancer. 50 (12), 2099-2107 (2014).</li><li>Jiang, G., Li, R., Sun, C., Liu, Y., Zheng, J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Dacarbazine+combined+targeted+therapy+versus+dacarbazine+alone+in+patients+with+malignant+melanoma:+A+meta-analysis.">Dacarbazine combined targeted therapy versus dacarbazine alone in patients with malignant melanoma: A meta-analysis.</a> PLoS ONE. 9 (12), (2014).</li><li>Lazar, V., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Sorafenib+plus+dacarbazine+in+solid+tumors:+A+phase+i+study+with+dynamic+contrast-enhanced+ultrasonography+and+genomic+analysis+of+sequential+tumor+biopsy+samples.">Sorafenib plus dacarbazine in solid tumors: A phase i study with dynamic contrast-enhanced ultrasonography and genomic analysis of sequential tumor biopsy samples.</a> Invest New Drugs. 32 (2), 312-322 (2014).</li><li>Niemeijer, N. D., Alblas, G., Van Hulsteijn, L. T., Dekkers, O. M., Corssmit, E. P. M. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Chemotherapy+with+cyclophosphamide,+vincristine+and+dacarbazine+for+malignant+paraganglioma+and+pheochromocytoma:+Systematic+review+and+meta-analysis.">Chemotherapy with cyclophosphamide, vincristine and dacarbazine for malignant paraganglioma and pheochromocytoma: Systematic review and meta-analysis.</a> Clin Endocrinol (Oxf). 81 (5), 642-651 (2014).</li><li>Bedikian, A. Y., Garbe, C., Conry, R., Lebbe, C., Grob, J. J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Dacarbazine+with+or+without+oblimersen+(a+Bcl-2+antisense+oligonucleotide)+in+chemotherapy-naive+patients+with+advanced+melanoma+and+low-normal+serum+lactate+dehydrogenase:+'The+AGENDA+trial'.">Dacarbazine with or without oblimersen (a Bcl-2 antisense oligonucleotide) in chemotherapy-naive patients with advanced melanoma and low-normal serum lactate dehydrogenase: 'The AGENDA trial'.</a> Melanoma Res. 24 (3), 237-243 (2014).</li><li>Daponte, A., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Phase+III+randomized+study+of+fotemustine+and+dacarbazine+versus+dacarbazine+with+or+without+interferon-a+in+advanced+malignant+melanoma.">Phase III randomized study of fotemustine and dacarbazine versus dacarbazine with or without interferon-a in advanced malignant melanoma.</a> J Trans Med. 11 (1), (2013).</li><li>Jiao, J., Rhodes, D. G., Burgess, D. J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Multiple+Emulsion+Stability:+Pressure+Balance+and+Interfacial+Film+Strength.">Multiple Emulsion Stability: Pressure Balance and Interfacial Film Strength.</a> J Colloid Interface Sci. 250 (2), 444-450 (2002).</li><li>Kakumanu, S., Tagne, J. B., Wilson, T. A., Nicolosi, R. J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=A+nanoemulsion+formulation+of+dacarbazine+reduces+tumor+size+in+a+xenograft+mouse+epidermoid+carcinoma+model+compared+to+dacarbazine+suspension.">A nanoemulsion formulation of dacarbazine reduces tumor size in a xenograft mouse epidermoid carcinoma model compared to dacarbazine suspension.</a> Nanomedicine. 7 (3), 277-283 (2011).</li><li>Xie, T., Nguyen, T., Hupe, M., Wei, M. L. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Multidrug+resistance+decreases+with+mutations+of+melanosomal+regulatory+genes.">Multidrug resistance decreases with mutations of melanosomal regulatory genes.</a> Cancer Res. 69 (3), 992-999 (2009).</li><li>Estanqueiro, M., Amaral, M. H., Concei&#231;&#227;o, J., Lobo, J. M. S. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Nanotechnological+carriers+for+cancer+chemotherapy:+the+state+of+the+art.">Nanotechnological carriers for cancer chemotherapy: the state of the art.</a> Colloids Surf., B. 126, 631-648 (2015).</li><li>Koziara, J. M., Whisman, T. R., Tseng, M. T., Mumper, R. J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=In-vivo+efficacy+of+novel+paclitaxel+nanoparticles+in+paclitaxel-resistant+human+colorectal+tumors.">In-vivo efficacy of novel paclitaxel nanoparticles in paclitaxel-resistant human colorectal tumors.</a> J Controlled Release. 112 (3), 312-319 (2006).</li><li>Ding, B., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Biodegradable+methoxy+poly+(ethylene+glycol)-poly+(lactide)+nanoparticles+for+controlled+delivery+of+dacarbazine:+Preparation,+characterization+and+anticancer+activity+evaluation.">Biodegradable methoxy poly (ethylene glycol)-poly (lactide) nanoparticles for controlled delivery of dacarbazine: Preparation, characterization and anticancer activity evaluation.</a> Afr J Pharm Pharacol. 5 (11), 1369-1377 (2011).</li><li>Ding, B., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Anti-DR5+monoclonal+antibody-mediated+DTIC-loaded+nanoparticles+combining+chemotherapy+and+immunotherapy+for+malignant+melanoma:+target+formulation+development+and+in+vitro+anticancer+activity.">Anti-DR5 monoclonal antibody-mediated DTIC-loaded nanoparticles combining chemotherapy and immunotherapy for malignant melanoma: target formulation development and in vitro anticancer activity.</a> Int J Nanomedicine. 6, 1991-2005 (2011).</li><li>Jenning, V., Th&#252;nemann, A. 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W. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Lipid+formulations+for+oral+administration+of+drugs:+Non-emulsifying,+self-emulsifying+and+'self-microemulsifying'+drug+delivery+systems.">Lipid formulations for oral administration of drugs: Non-emulsifying, self-emulsifying and 'self-microemulsifying' drug delivery systems.</a> Eur. J. Pharm. Sci. 11 (Suppl. 2), S93-S98 (2000).</li><li>Jores, K., Mehnert, W., Drechsler, M., Bunjes, H., Johann, C., M&#228;der, K. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Investigations+on+the+structure+of+solid+lipid+nanoparticles+(SLN)+and+oil-loaded+solid+lipid+nanoparticles+by+photon+correlation+spectroscopy,+field-flow+fractionation+and+transmission+electron+microscopy.">Investigations on the structure of solid lipid nanoparticles (SLN) and oil-loaded solid lipid nanoparticles by photon correlation spectroscopy, field-flow fractionation and transmission electron microscopy.</a> J Controlled Release. 95 (2), 217-227 (2004).</li><li>Almousallam, M., Zhu, H. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Encapsulation+of+cancer+therapeutic+agent+dacarbazine+using+nanostructured+lipid+carrier.">Encapsulation of cancer therapeutic agent dacarbazine using nanostructured lipid carrier.</a> Int nano lett. , (2015).</li><li>Ng, W. K., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Thymoquinone-loaded+nanostructured+lipid+carrier+exhibited+cytotoxicity+towards+breast+cancer+cell+lines+(MDA-MB-231+and+MCF-7)+and+cervical+cancer+cell+lines+(HeLa+and+SiHa).">Thymoquinone-loaded nanostructured lipid carrier exhibited cytotoxicity towards breast cancer cell lines (MDA-MB-231 and MCF-7) and cervical cancer cell lines (HeLa and SiHa).</a> BioMed Research International. , (2015).</li><li>Sun, M., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Quercetin-nanostructured+lipid+carriers:+Characteristics+and+anti-breast+cancer+activities+in+vitro.">Quercetin-nanostructured lipid carriers: Characteristics and anti-breast cancer activities in vitro.</a> Colloids Surf., B. 113, 15-24 (2014).</li><li>Savla, R., Garbuzenko, O. B., Chen, S., Rodriguez-Rodriguez, L., Minko, T. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Tumor-Targeted+Responsive+Nanoparticle-Based+Systems+for+Magnetic+Resonance+Imaging+and+Therapy.">Tumor-Targeted Responsive Nanoparticle-Based Systems for Magnetic Resonance Imaging and Therapy.</a> Pharm Res. 31 (12), 3487-3502 (2014).</li><li>Chen, Y., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Formulation,+characterization,+and+evaluation+of+in+vitro+skin+permeation+and+in+vivo+pharmacodynamics+of+surface-charged+tripterine-loaded+nanostructured+lipid+carriers.">Formulation, characterization, and evaluation of in vitro skin permeation and in vivo pharmacodynamics of surface-charged tripterine-loaded nanostructured lipid carriers.</a> Int J Nanomedicine. 7, 3023 (2012).</li><li>Sanna, V., Caria, G., Mariani, A. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Effect+of+lipid+nanoparticles+containing+fatty+alcohols+having+different+chain+length+on+the+ex+vivo+skin+permeability+of+Econazole+nitrate.">Effect of lipid nanoparticles containing fatty alcohols having different chain length on the ex vivo skin permeability of Econazole nitrate.</a> Powder Technol. 201 (1), 32-36 (2010).</li><li>Brigger, I., Dubernet, C., Couvreur, P. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Nanoparticles+in+cancer+therapy+and+diagnosis.">Nanoparticles in cancer therapy and diagnosis.</a> Adv Drug Deliv Rev. 54 (5), 631-651 (2002).</li><li>Visaria, R. K., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Enhancement+of+tumor+thermal+therapy+using+gold+nanoparticle-assisted+tumor+necrosis+factor-a+delivery.">Enhancement of tumor thermal therapy using gold nanoparticle-assisted tumor necrosis factor-a delivery.</a> Mol Cancer Ther. 5 (4), 1014-1020 (2006).</li><li>Tripathi, A., Gupta, R., Saraf, S. A. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=PLGA+nanoparticles+of+anti+tubercular+drug:+Drug+loading+and+release+studies+of+a+water+in-soluble+drug.">PLGA nanoparticles of anti tubercular drug: Drug loading and release studies of a water in-soluble drug.</a> Int J PharmTech Res. 2 (3), 2116-2123 (2010).</li><li>Joshi, M., Patravale, V. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Nanostructured+lipid+carrier+(NLC)+based+gel+of+celecoxib.">Nanostructured lipid carrier (NLC) based gel of celecoxib.</a> Int J Pharm. 346 (1-2), 124-132 (2008).</li><li>Lim, W. M., Rajinikanth, P. S., Mallikarjun, C., Kang, Y. B. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Formulation+and+delivery+of+itraconazole+to+the+brain+using+a+nanolipid+carrier+system.">Formulation and delivery of itraconazole to the brain using a nanolipid carrier system.</a> Int J Nanomedicine. 9 (1), 2117-2126 (2014).</li><li>Bei, D., Zhang, T., Murowchick, J. B., Youan, B. C. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Formulation+of+dacarbazine-loaded+cubosomes.+Part+III.+physicochemical+characterization.">Formulation of dacarbazine-loaded cubosomes. Part III. physicochemical characterization.</a> AAPS PharmSciTech. 11 (3), 1243-1249 (2010).</li><li>Lei, M., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Dual+drug+encapsulation+in+a+novel+nano-vesicular+carrier+for+the+treatment+of+cutaneous+melanoma:+Characterization+and+in+vitro/in+vivo+evaluation.">Dual drug encapsulation in a novel nano-vesicular carrier for the treatment of cutaneous melanoma: Characterization and in vitro/in vivo evaluation.</a> RSC Advances. 5 (26), (2015).</li></ol>

Lipid-basierte nanostrukturierten Partikel wurden, um eine stark lipophile Träger für die Abgabe von hydrophoben Arzneimitteln zur Verfügung zu stellen verwendet. Ein NLC ist die zweite Generation von festen Lipidnanostrukturierten Träger, die bei Raum- und Körpertemperatur fest sind. Die Einarbeitung eines festen Lipids in einer flüssigen Lipid in einem NLC führt zu einer weniger perfekten Kristallisation, wodurch die Erhöhung der Arzneimittelbeladungseffizienz und die Austreibung von eingekapselten Medikamente...

Dacarbazin (Dac) ein Alkylierungsmittel , die anti-Tumoraktivität durch Nukleinsäuren Methylierung oder direkte DNA damage 1, was zu Zellzyklusarrest und Zelltod ausübt. Als erste chemotherapeutische Mittel hat Dac allein oder in Kombination mit anderen Chemotherapeutika wurden 2-6 zur Behandlung verschiedener Krebsarten verwendet. Es ist das am meisten Wirkstoff bisher bei der Behandlung von Haut- und des metastasierenden Melanoms verwendet, die die aggressivste Form von Hautkrebs 3,7,8 ist. Die Reaktionsrate, jedoch nur 20% am besten, und die therapeutischen Effekte sind häufig mit schweren systemischen Nebenwirkungen begleitet. In seiner natürlichen Form ist Dac hydrophil und ist instabil aufgrund seiner Lichtempfindlichkeit 9. Die einzige verfügbare Formel für die klinische Verwendung ist derzeit ein steriles Pulver zur intravenösen Infusion 7,8 in Suspension eingesetzt werden. Die niedrige Ansprechrate und hohe systemische Toxizität raß des Medikaments ist im Wesentlichen auf seine schlechte Wasserlöslichkeit, daher geringe Verfügbarkeit bei Zielort und eine hohe Verteilung an Nicht-Zielstellen, die die maximale Dosis des Medikaments begrenzt 10. Der schnelle Abbau und Stoffwechsel nach der intravenösen Aufnahme zusammen mit der Entwicklung von Medikamentenresistenz begrenzen die klinische Anwendung und therapeutische Wirkung des Medikaments 11. Daher besteht ein dringender Bedarf für die Behandlung von malignem Melanom alternative Dac-Formulierungen zu entwickeln. Kolloidale Systeme , die Liposomen, Mizellen oder nanostrukturierte Partikel wurden für ihre Verwendung im Bereich Drug Delivery intensiv untersucht , wie von Marilene prüft et al. 12 Nanostrukturierte Partikel als potentielle Arzneimittelträger anzieht wurden in den letzten zehn Jahren aufgrund ihrer Fähigkeit , zunehmende Aufmerksamkeit Wirkstoffbeladung zu erhöhen Effizienz, Kontrolle Arzneimittelfreisetzung, zur Verbesserung der Arzneimittel Pharmakokinetik und Bioverteilung und daher reduce Medikament systemische Toxizität 13. Nur wenige Nanoformulierungen haben jedoch bisher für Dac Lieferung sucht des Arzneimittels aus photo - Degeneration, erhöhter Arzneimittellöslichkeit und eine verbesserte therapeutische Wirkung 10,14,15 zeigt Schutz. Allerdings sind diese Formulierungen litt unter niedrigem Einkapseln Effizienz, während einige auch synthetische Polymer-Nanopartikel verwenden, die nicht kosteneffektiv sind. Nanostrukturierte Lipidträger (NLC), die aus einer Mischung von festen und flüssigen Lipiden, wurden für die Arzneimittelabgabe 16,17 entwickelt. Die Medikamente gekapselt werden oft löslich sowohl in den flüssigen Lipiden und Lipiden feste Phasen 18, was zu einer hohen Belastung und kontrollierte Freisetzung 19. Diese Studie zielt darauf ab, eine neue Dac Formulierung basierend auf NLC-Verkapselung mit Glycerylpalmitostearat und Isopropylmyristat als Lipide zu entwickeln. Die Herstellung beteiligt Öl-in-Wasser-Emulsion, Verdunstung, Verfestigung und homogenization. Die Vorbereitungen wurden für die NLC Größe, Form, Ultrastruktur, und die Dispersität, Drogen Verkapselungswirksamkeit und Wirkstoffbeladung 20 gekennzeichnet.

<table border="0" cellpadding="0" cellspacing="0" width="968">
	<tbody>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Dacarbazine (DAC)</td>
			<td style="width:467px;">Sigma Aldrich (Gillingham Dorset, UK)</td>
			<td style="width:119px;">D2390-100MG</td>
			<td style="width:167px;">drug used for uploading</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;">glyceryl palmitostearate&#160;</td>
			<td>Gattefoss&#233; (Saint_Priest_c&#233;dex, France)</td>
			<td style="width:119px;">85251-77-0</td>
			<td>solid lipid&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="42">
			<td height="42" style="height:42px;width:216px;">d-&#945;- Tocopherol polyethylene glycol succinate (TPGS)</td>
			<td>Sigma Aldrich (Gillingham Dorset, UK)</td>
			<td style="width:119px;">57668</td>
			<td>lipid phase surfactant</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Poloxamer 188</td>
			<td>Sigma Aldrich (Gillingham Dorset, UK)</td>
			<td style="width:119px;">15759-1KG</td>
			<td>liqiud phase surfactant</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Acetone&#160;</td>
			<td>Sigma Aldrich (Gillingham Dorset, UK)</td>
			<td style="width:119px;">650501-1L</td>
			<td>organic solvent</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Ethanol&#160;</td>
			<td>Sigma Aldrich (Gillingham Dorset, UK)</td>
			<td style="width:119px;">459836-1L</td>
			<td>organic solvent</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Soybean lecithin (SL)</td>
			<td>Cuisine Innovation (Dijon, France)</td>
			<td style="width:119px;">SLL1402</td>
			<td>lipid phase surfactant</td>
		</tr>
		<tr height="42">
			<td height="42" style="height:42px;width:216px;">Double-distilled water was collected in our laboratory from</td>
			<td>Millipore-Q Gradient A10 ultra-pure water system (Millipore, France)</td>
			<td style="width:119px;">SAS - 67120&#160;</td>
			<td>aqueous phase&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">T 25 digital ULTRA-TURRAX</td>
			<td style="width:467px;">IKA</td>
			<td style="width:119px;">3725000</td>
			<td>as high shear disperser</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Hotplate Magnetic Stirrer</td>
			<td>Scientific Support, Inc</td>
			<td style="width:119px;">1454&#160;</td>
			<td>emulsion homogenization</td>
		</tr>
	</tbody>
</table>

encapsulation of cancer therapeutic agent dacarbazine using nanostructured lipid carrier

Die einzige Formel Dacarbazin (Dac) in der klinischen Anwendung ist die intravenöse Infusion, eine schlechte therapeutisches Profil aufgrund der geringen Dispersität des Arzneimittels in wässriger Lösung vor. Um dies zu überwinden, wird eine nanostrukturierte Lipidträger (NLC), bestehend aus Glycerylpalmitostearat und Isopropylmyristat wurde entwickelt Dac zu verkapseln. NLCs mit kontrollierter Größe wurden unter Verwendung hoher Scherdispersion (HSD) nach dem Erstarren von Öl-in-Wasser-Emulsion erreicht wird. Die Syntheseparameter, einschließlich der Tensidkonzentration, die Geschwindigkeit und die Zeit des HSD optimiert wurden die kleinste NLC mit Größe, Polydispersionsindex und Zeta-Potential von 155 ± 10 nm zu erreichen, 0,2 ± 0,01, und -43,4 ± 2 mV, respectively. Die optimalen Parameter wurden auch für Dac belastete NLC Zubereitung eingesetzt. Die resultierende NLC mit Dac geladen besaß Größe, Polydispersitätsindex und Zetapotential von 190 ± 10 nm, 0,2 ± 0,01, und -43,5 ± 1,2 mV sind. Die Wirkstoffverkapselung efzienz und Wirkstoffbeladung erreicht 98% und 14% betragen. Dies ist der erste Bericht über die Verkapselung von Dac mit NLC, was impliziert, dass NLC ein neuer potentieller Kandidat als Arzneimittelträger sein könnte, das therapeutische Profil von Dac zu verbessern.

Die Präparate der NLC und NLC-Dac Verwendung Glycerylpalmitostearat und Isopropylmyristat mit verschiedenen Parametern wurden für PS, PDI, Morphologie und Ultrastruktur 20 aus. Die PS und PDI der NLCs waren Tensidkonzentration, HSD Geschwindigkeit und Dauer abhängig. Wie beurteilt durch PS und PDI der NLCs, wurden die besten Ergebnisse mit 1% Tensid und eine reine Dispersionsgeschwindigkeit von 15000 Upm für NLC für 30 min (1A, B und <str...

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Encapsulation of Cancer Therapeutic Agent Dacarbazine Using Nanostructured Lipid Carrier

Das am häufigsten verwendete Verfahren für nanostrukturierte Lipidträger (NLC) Synthese beinhaltet Öl-in-Wasser-Emulsion, Homogenisieren und Erstarren. Dies wurde hier modifiziert durch hohe Scherdispersion nach der Verfestigung Aufbringen einer NLC mit erwünschten Größe, verbesserte Wirkstoffverkapselung und Wirkstoffbeladung Effizienz als potenzielle Träger für Dacarbazin Lieferung zu erreichen.

Verkapselung von Krebstherapeutikum Dacarbazin Verwendung von Nanostrukturierte Lipid-Träger

The only formula of dacarbazine (Dac) in clinical use is intravenous infusion, presenting a poor therapeutic profile due to the low dispersity of the drug ...

Research

JoVE Journal

Chemistry

Untargeted Metabolomics from Biological Sources Using Ultraperformance Liquid Chromatography-High Resolution Mass Spectrometry (UPLC-HRMS)

Untargeted Metabolomics from Biological Sources Using Ultraperformance Liquid Chromatography-High Resolution Mass Spectrometry UPLC-HRMS

Untargeted Metabolomics aus biologischen Quellen Mit UltraPerformance Flüssigkeits-Chromatographie-hochauflösender Massenspektrometrie (UPLC-HRMS)

Here we present a workflow to analyze the metabolic profiles for biological samples of interest including; cells, serum, or tissue. The sample is first ...

Forschung

Chemie

Isolation and Chemical Characterization of Lipid A from Gram-negative Bacteria

Isolierung und chemische Charakterisierung von Lipid A von gramnegativen Bakterien

Lipopolysaccharide (LPS) is the major cell surface molecule of gram-negative bacteria, deposited on the outer leaflet of the outer membrane bilayer. LPS ...

Quantitative Proteomics Using Reductive Dimethylation for Stable Isotope Labeling

Quantitative Proteomics Mit reduktive Dimethylierung Stabile Isotope Labeling

Stable isotope labeling of peptides by reductive dimethylation (ReDi labeling) is a method to accurately quantify protein expression differences between ...

A Colorimetric Assay that Specifically Measures Granzyme B Proteolytic Activity: Hydrolysis of Boc-Ala-Ala-Asp-S-Bzl

Ein Farbtest, die speziell Maßnahmen Granzyme B Proteolytische Aktivität: Hydrolyse von Boc-Ala-Ala-Asp-S-Bzl

The serine protease Granzyme B (GzmB) mediates target cell apoptosis when released by cytotoxic T lymphocytes (CTL) or natural killer (NK) cells. GzmB is ...

The Bioconjugation and Radiosynthesis of 89Zr-DFO-labeled Antibodies

The Bioconjugation and Radiosynthesis of 89Zr-DFO-labeled Antibodies

Die Biokonjugation und Radiosynthese<sup&gt; 89</sup&gt; Zr-DFO-markiertem Antikörper

The exceptional affinity, specificity, and selectivity of antibodies make them extraordinarily attractive vectors for tumor-targeted PET ...

Facile Preparation of Internally Self-assembled Lipid Particles Stabilized by Carbon Nanotubes

Facile Herstellung von Intern Selbstorganisierte Lipidpartikel stabilisiert durch Kohlenstoff-Nanoröhren

We present a facile method to prepare nanostructured lipid particles stabilized by carbon nanotubes (CNTs). Single-walled (pristine) and multi-walled ...

NMR Spectroscopy as a Robust Tool for the Rapid Evaluation of the Lipid Profile of Fish Oil Supplements

NMR-Spektroskopie als robustes Werkzeug für die schnelle Bewertung des Lipidprofil von Fischöl

The western diet is poor in n-3 fatty acids, therefore the consumption of fish oil supplements is recommended to increase the intake of these essential ...

From Molecules to Materials: Engineering New Ionic Liquid Crystals Through Halogen Bonding

Von Molekülen zu Materialien: neue ionische Flüssigkristalle durch Halogen-Bonding Technik

Herein, we demonstrate that a bottom-up approach, based on halogen bonding (XB), can be successfully applied for the design of a new type of ionic liquid ...

Peptide and Protein Quantification Using Automated Immuno-MALDI (iMALDI)

Peptide and Protein Quantification Using Automated Immuno-MALDI iMALDI

Peptid und Protein Quantifizierung mit Hilfe automatisierter Immuno-MALDI (iMALDI)

Mass spectrometry (MS) is one of the most commonly used technologies for quantifying proteins in complex samples, with excellent assay specificity as a ...

Analysis of Minerals Produced by hFOB 1.19 and Saos-2 Cells Using Transmission Electron Microscopy with Energy Dispersive X-ray Microanalysis

Analyse der Mineralien von hFOB 1.19 produziert und Saos-2 Zellen mittels Transmissions-Elektronenmikroskopie mit Energy Dispersive x-ray Mikroanalyse

This video presents the use of transmission electron microscopy with energy dispersive X-ray microanalysis (TEM-EDX) to compare the state of minerals in ...