Name: preparation and characterization of lipophilic doxorubicin pro-drug micelles
Uploaded: 2016-08-02T15:00:00
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This work was supported by the following grants: NIH-SC3 grant, NSF-PREM grant, Hampton University Faculty Research Grant. We would like to thank Mrs. Michele A. Cochran at Virginia Institute of Marine Science (VIMS) for the use of the particle size analyzer. We would also like to thank Mrs. Corinne R. Ramaley for reviewing the manuscript.

1. DOX-पीए के संश्लेषण <ol><li> डॉक्सोरूबिसिन की 390 मिलीग्राम और पामिटिक एसिड hydrazide की 243 मिलीग्राम वजन, और एक दौर नीचे कुप्पी के लिए स्थानांतरण। </li><li> एक गिलास सिरिंज के साथ कुप्पी के लिए निर्जल मेथनॉल के 150 मिलीलीट?...

<ol>
	<li>Hennenfent, K. L., Govindan, R. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Novel+formulations+of+taxanes:+a+review.+Old+wine+in+a+new+bottle?.">Novel formulations of taxanes: a review. Old wine in a new bottle?.</a> ESMO. 17 (5), 735-749 (2006).</li><li>Paliwal, S. R., Paliwal, R., Agrawal, G. P., Vyas, S. P. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Liposomal+nanomedicine+for+breast+cancer+therapy.">Liposomal nanomedicine for breast cancer therapy.</a> Nanomedicine. 6 (6), 1085-1100 (2011).</li><li>Mahapatro, A., Singh, D. K. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Biodegradable+nanoparticles+are+excellent+vehicle+for+site+directed+in+vivo+delivery+of+drugs+and+vaccines.">Biodegradable nanoparticles are excellent vehicle for site directed in vivo delivery of drugs and vaccines.</a> J Nanobiotechnology. 9 (55), (2011).</li><li>Danquah, M., Li, F., Duke, C. B., Miller 3rd, ., D, D., Mahato, R. I. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Micellar+delivery+of+bicalutamide+and+embelin+for+treating+prostate+cancer.">Micellar delivery of bicalutamide and embelin for treating prostate cancer.</a> Pharm Res. 26 (9), 2081-2092 (2009).</li><li>Li, F., Danquah, M., Mahato, R. I. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Synthesis+and+characterization+of+amphiphilic+lipopolymers+for+micellar+drug+delivery.">Synthesis and characterization of amphiphilic lipopolymers for micellar drug delivery.</a> Biomacromolecules. 11 (10), 2610-2620 (2010).</li><li>Li, F., Danquah, M., Singh, S., Hao, W., Mahato, R. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Paclitaxel-+and+lapatinib-loaded+lipopolymer+micelles+overcome+multidrug+resistance+in+prostate+cancer.">Paclitaxel- and lapatinib-loaded lipopolymer micelles overcome multidrug resistance in prostate cancer.</a> Drug Deliv. and Transl. Res. 1 (6), 9 (2011).</li><li>Li, F., Lu, Y., Li, W., Miller, D. D., Mahato, R. I. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Synthesis,+formulation+and+in+vitro+evaluation+of+a+novel+microtubule+destabilizer,+SMART-100.">Synthesis, formulation and in vitro evaluation of a novel microtubule destabilizer, SMART-100.</a> J Control Release. 143 (1), 151-158 (2010).</li><li>Minko, T., Kopeckova, P., Pozharov, V., Kopecek, J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=HPMA+copolymer+bound+adriamycin+overcomes+MDR1+gene+encoded+resistance+in+a+human+ovarian+carcinoma+cell+line.">HPMA copolymer bound adriamycin overcomes MDR1 gene encoded resistance in a human ovarian carcinoma cell line.</a> J Control Release. 54 (2), 223-233 (1998).</li><li>Rosenholm, J. M., Mamaeva, V., Sahlgren, C., Linden, M. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Nanoparticles+in+targeted+cancer+therapy:+mesoporous+silica+nanoparticles+entering+preclinical+development+stage.">Nanoparticles in targeted cancer therapy: mesoporous silica nanoparticles entering preclinical development stage.</a> Nanomedicine. 7 (1), 111-120 (2012).</li><li>Kaur, I. P., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Issues+and+concerns+in+nanotech+product+development+and+its+commercialization.">Issues and concerns in nanotech product development and its commercialization.</a> J Control Release. 193, 51-62 (2014).</li><li>Jones, M., Leroux, J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Polymeric+micelles+-+a+new+generation+of+colloidal+drug+carriers.">Polymeric micelles - a new generation of colloidal drug carriers.</a> Eur J Pharm Biopharm. 48 (2), 101-111 (1999).</li><li>Wang, H., Li, F., Du, C., Mahato, R. I., Huang, Y. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Doxorubicin+and+lapatinib+combination+nanomedicine+for+treating+resistant+breast+cancer.">Doxorubicin and lapatinib combination nanomedicine for treating resistant breast cancer.</a> Mol Pharm. 11 (8), 2600-2611 (2014).</li><li>Ma, P., Rahima Benhabbour, S., Feng, L., Mumper, R. J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=2'-Behenoyl-paclitaxel+conjugate+containing+lipid+nanoparticles+for+the+treatment+of+metastatic+breast+cancer.">2'-Behenoyl-paclitaxel conjugate containing lipid nanoparticles for the treatment of metastatic breast cancer.</a> Cancer Lett. 334 (2), 253-262 (2013).</li><li>Lundberg, B. B., Risovic, V., Ramaswamy, M., Wasan, K. M. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=A+lipophilic+paclitaxel+derivative+incorporated+in+a+lipid+emulsion+for+parenteral+administration.">A lipophilic paclitaxel derivative incorporated in a lipid emulsion for parenteral administration.</a> J Control Release. 86 (1), 93-100 (2003).</li><li>Perche, F., Patel, N. R., Torchilin, V. P. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Accumulation+and+toxicity+of+antibody-targeted+doxorubicin-loaded+PEG-PE+micelles+in+ovarian+cancer+cell+spheroid+model.">Accumulation and toxicity of antibody-targeted doxorubicin-loaded PEG-PE micelles in ovarian cancer cell spheroid model.</a> J Control Release. 164 (1), 95-102 (2012).</li><li>Gill, K. K., Kaddoumi, A., Nazzal, S. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Mixed+micelles+of+PEG(2000)-DSPE+and+vitamin-E+TPGS+for+concurrent+delivery+of+paclitaxel+and+parthenolide:+enhanced+chemosenstization+and+antitumor+efficacy+against+non-small+cell+lung+cancer+(NSCLC)+cell+lines.">Mixed micelles of PEG(2000)-DSPE and vitamin-E TPGS for concurrent delivery of paclitaxel and parthenolide: enhanced chemosenstization and antitumor efficacy against non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines.</a> Eur J Pharm Sci. 46 (1-2), 67-71 (2012).</li><li>Still, W. C., Kahn, M., Mitra, A. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Rapid+Chromatographic+Technique+for+Preparative+Separations+with+Moderate+Resolution.">Rapid Chromatographic Technique for Preparative Separations with Moderate Resolution.</a> J. Org. Chem. 43 (14), 2923-2925 (1978).</li><li>Morton, L. A., Saludes, J. P., Yin, H. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Constant+pressure-controlled+extrusion+method+for+the+preparation+of+Nano-sized+lipid+vesicles.">Constant pressure-controlled extrusion method for the preparation of Nano-sized lipid vesicles.</a> J Vis Exp. (64), (2012).</li><li>Ulbrich, K., Etrych, T., Chytil, P., Jelinkova, M., Rihova, B. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=HPMA+copolymers+with+pH-controlled+release+of+doxorubicin:+in+vitro+cytotoxicity+and+in+vivo+antitumor+activity.">HPMA copolymers with pH-controlled release of doxorubicin: in vitro cytotoxicity and in vivo antitumor activity.</a> J Controlled Release. 87 (1-3), 33-47 (2003).</li><li>Patil, R., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Cellular+Delivery+of+Doxorubicin+via+pH-Controlled+Hydrazone+Linkage+Using+Multifunctional+Nano+Vehicle+Based+on+Poly(beta-L-Malic+Acid).">Cellular Delivery of Doxorubicin via pH-Controlled Hydrazone Linkage Using Multifunctional Nano Vehicle Based on Poly(beta-L-Malic Acid).</a> Int J Mol Sci. 13 (9), 11681-11693 (2012).</li><li>Hu, X., Liu, S., Huang, Y., Chen, X., Jing, X. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Biodegradable+block+copolymer-doxorubicin+conjugates+via+different+linkages:+preparation,+characterization,+and+in+vitro+evaluation.">Biodegradable block copolymer-doxorubicin conjugates via different linkages: preparation, characterization, and in vitro evaluation.</a> Biomacromolecules. 11 (8), 2094-2102 (2010).</li><li>Huynh, L., Neale, C., Pomes, R., Allen, C. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Computational+approaches+to+the+rational+design+of+nanoemulsions,+polymeric+micelles,+and+dendrimers+for+drug+delivery.">Computational approaches to the rational design of nanoemulsions, polymeric micelles, and dendrimers for drug delivery.</a> Nanomedicine. 8 (1), 20-36 (2012).</li><li>Shi, C., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=A+drug-specific+nanocarrier+design+for+efficient+anticancer+therapy.">A drug-specific nanocarrier design for efficient anticancer therapy.</a> Nat Commun. 6, 7449 (2015).</li></ol>

इस काम में, हम micelles की तैयारी के लिए एक सीधी, तेजी से फिल्म फैलाव विधि का वर्णन है। (जैसे, डीएसपीई-खूंटी) एक जलीय वातावरण में कोर-खोल संरचित micelles फार्म के लिए इस पद्धति का एक amphiphilic बहुलक की आत्म विधानसभा गुण ...

रसायन चिकित्सा आमतौर पर कैंसर के विभिन्न रूपों के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है। अधिकांश, नहीं तो सब, रसायन चिकित्सा दवाओं विषाक्त दुष्प्रभाव जो इस तरह के मतली और दस्त के रूप में प्रबंधनीय नाबालिग की स्थिति, से अधिक की धमकी दे जीवन की स्थितियों के लिए भिन्न हो सकते हैं, लोगों की है। क्योंकि अधिकांश विरोधी दवाओं विषाक्त कर रहे हैं, सामान्य ऊतकों को इन दवाओं के गैर चयनात्मक जोखिम अनिवार्य रूप से विषाक्तता का कारण बनता है। इसलिए, वहाँ एक चिकित्सकीय दृष्टिकोण है कि चुनिंदा कैंसर की कोशिकाओं को दवाओं में वितरित कर सकते हैं के लिए एक बड़ी जरूरत है। विरोधी दवाओं के प्रशासन के साथ एक और चुनौती उनके गरीब पानी घुलनशीलता है। आमतौर पर, solubilizing एजेंट इन खराब घुलनशील दवाओं को तैयार करने की जरूरत है। हालांकि, इस तरह डाइमिथाइल sulfoxide के रूप में सबसे solubilizing एजेंटों, (DMSO), Cremophor ईएल, और 80 Polysorbate (बीच 80) इसलिए जिगर और गुर्दे की विषाक्तता, hemolysis, तीव्र अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं और परिधीय न्यूरोपैथीस का कारण बन सकता है। 1, सुरक्षित और biocompatible योगों के लिए आवश्यक हैं गरीबों के नैदानिक ​​इस्तेमालLy घुलनशील विरोधी दवाओं। Nanocarriers ऊपर चुनौतियों को संबोधित करने के लिए दवा वितरण प्रणाली वादा कर रहे हैं। ये nanocarriers liposomes, 2 नैनोकणों, 3 micelles, 4-7 बहुलक दवा conjugates, 8 और अकार्बनिक सामग्री शामिल है। 9 कई nanomedicine उत्पादों (जैसे, Doxil, Abraxane, और Genexol) नियामक एजेंसियों द्वारा अनुमोदित किया गया है कैंसर रोगियों का इलाज करने के लिए। 10 Polymeric micelles नैनो पैमाने पर दवा वितरण वाहक, जो सफलतापूर्वक विरोधी दवाओं के वितरण के लिए इस्तेमाल किया गया वादा कर रहे हैं। 4-7,11,12 ठेठ बहुलक micelles एक आत्म विधानसभा की प्रक्रिया के माध्यम से amphiphilic पॉलिमर से तैयार किया जाता है। कोर-खोल संरचित बहुलक micelles एक हाइड्रोफिलिक खोल और एक हाइड्रोफोबिक कोर में शामिल हैं। हाइड्रोफिलिक खोल sterically micelles को स्थिर है और रक्त प्रवाह में अपने परिचालन को लम्बा खींच कर सकते हैं। हाइड्रोफोबिक कोर प्रभावी ढंग से encapsulate कर सकते हैं हाइड्रोफोबिक घआसनों। micelles (आम तौर पर कम से कम 200 एनएम) और लंबे समय से प्रचलन गुण के छोटे आकार की वजह से, बहुलक micelles ट्यूमर बढ़ाया पारगम्यता और प्रतिधारण (EPR) प्रभाव (निष्क्रिय ट्यूमर को निशाना) के माध्यम से लक्षित कर प्राप्त करने के लिए माना जाता है। ड्रग लोडिंग स्थिरता ट्यूमर को निशाना micelles की क्षमता के लिए महत्वपूर्ण है। इष्टतम ट्यूमर लक्ष्य-निर्धारण को प्राप्त करने के लिए, micelles ट्यूमर साइट तक पहुँचने से पहले कम से कम दवा रिसाव होना चाहिए, फिर भी जल्दी से कैंसर की कोशिकाओं में प्रवेश करने के बाद दवा जारी। इसके अलावा, निर्माण स्थिरता भी उत्पाद विकास के लिए एक अनिवार्य आवश्यकता है, क्योंकि निर्माण स्थिरता उत्पाद विकास की व्यवहार्यता, साथ ही विकसित उत्पादों की शेल्फ जीवन को निर्धारित करता है। हाल ही में, प्रसव के वाहक में दवाओं की लोडिंग में सुधार के लिए काफी प्रयास किया गया है। Lipophilic समर्थक दवा दृष्टिकोण एक रणनीति है जो लिपिड नैनोकणों और emulsions में दवा लोड हो रहा है सुधार करने के लिए पता लगाया गया है conj है। 13,14दवाओं के साथ लिपिड के ugation काफी उनके lipophilicity में सुधार लाने और nanocarriers की lipophilic घटकों में लोड हो रहा है और प्रतिधारण वृद्धि कर सकते हैं। यहाँ, हम lipophilic डॉक्सोरूबिसिन समर्थक दवा भरी हुई micelles तैयार करने के लिए एक प्रोटोकॉल का वर्णन है। सबसे पहले, lipophilic समर्थक दवा डॉक्सोरूबिसिन के लिए संश्लेषण प्रक्रिया में वर्णित है। फिर, एक फिल्म के फैलाव विधि के साथ micelles पैदा करने के लिए एक प्रोटोकॉल पेश किया है। इस विधि को सफलतापूर्वक हमारे पिछले अध्ययनों में इस्तेमाल किया गया है। 5 डीएसपीई खूंटी micelles तैयारी क्योंकि इसे सफलतापूर्वक मिसेल दवा वितरण के लिए इस्तेमाल किया गया है के लिए वाहक सामग्री के रूप में चयनित किया गया था। 15,16 अंत में, हम कई इन विट्रो मिसेल को चिह्नित करने के लिए इस्तेमाल किया assays का वर्णन योगों और विरोधी गतिविधि का मूल्यांकन करने के लिए।

<table border="0" cellpadding="0" cellspacing="0" width="693">
	<tbody>
		<tr height="23">
			<td height="23" style="height:23px;width:216px;">DSPE-PEG2K</td>
			<td style="width:191px;">Cordenpharm</td>
			<td style="width:119px;">LP-R4-039</td>
			<td style="width:167px;">&#62;95%</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Doxorubicin</td>
			<td style="width:191px;">LC Laboratories</td>
			<td style="width:119px;">D-4000</td>
			<td>&#62;99%</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Palmitic Acid Hydrazide</td>
			<td style="width:191px;">TCI AMERICA&#160;&#160;</td>
			<td style="width:119px;">P000425G</td>
			<td>&#62;98.0%</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Methanol</td>
			<td style="width:191px;">ACROS Organics</td>
			<td style="width:119px;">610981000</td>
			<td>Anhydrous</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Methylene chloride&#160;</td>
			<td style="width:191px;">FISHER&#160;</td>
			<td style="width:119px;">D151-4</td>
			<td>99.90%</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Methyl sulfoxide-d6</td>
			<td style="width:191px;">ACROS Organics</td>
			<td style="width:119px;">AC320760075</td>
			<td>NMR solvent</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Trifluoroacetic Acid&#160;</td>
			<td style="width:191px;">ACROS Organics</td>
			<td style="width:119px;">AC293811000</td>
			<td>99.50%</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Silica Gel</td>
			<td style="width:191px;">FISHER&#160;</td>
			<td style="width:119px;">L-7446</td>
			<td>230-400 mesh</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">BAKER FLEX TLC PLATES&#160;</td>
			<td style="width:191px;">FISHER&#160;</td>
			<td style="width:119px;">NC9990129</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">DPBS</td>
			<td style="width:191px;">Sigma-Aldrich</td>
			<td style="width:119px;">D8537</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">DU 145&#160; Prostate Cancer Cells</td>
			<td style="width:191px;">ATCC</td>
			<td style="width:119px;">HTB-81</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">MTT</td>
			<td style="width:191px;">ACROS Organics</td>
			<td style="width:119px;">158990050</td>
			<td>98%</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">RPMI 1640 Medium</td>
			<td style="width:191px;">MEDIATECH INC&#160;</td>
			<td style="width:119px;">10041CV</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Antibiotic-Antimycotic&#160;</td>
			<td style="width:191px;">LIFE TECHNOLOGIES&#160;</td>
			<td style="width:119px;">15240062</td>
			<td>100x stock solution</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Fetal Bovine Serum</td>
			<td style="width:191px;">LIFE TECHNOLOGIES&#160;</td>
			<td style="width:119px;">10437077</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="42">
			<td height="42" style="height:42px;width:216px;">Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy</td>
			<td style="width:191px;">Varian, Inc</td>
			<td style="width:119px;"></td>
			<td>300 NMR&#160;</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">B&#252;chi R-3 Rotavapor</td>
			<td style="width:191px;">Buchi</td>
			<td style="width:119px;">1103022V1&#160;</td>
			<td>Rotary evaporator</td>
		</tr>
		<tr height="42">
			<td height="42" style="height:42px;width:216px;">Ultrasonic Bath</td>
			<td style="width:191px;">BRANSON ULTRASONICS CORPORATION&#160;</td>
			<td style="width:119px;">CPX952318R</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">UV-VIS spectrometer Biomate 3</td>
			<td style="width:191px;">Thermo Spectronic</td>
			<td style="width:119px;"></td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Zetasizer Nano ZS90&#160;</td>
			<td style="width:191px;">Malvern Instruments</td>
			<td style="width:119px;"></td>
			<td>Particle Size Analyer</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Microplate Spectrophotometer&#160;</td>
			<td style="width:191px;">Rio-Rad</td>
			<td style="width:119px;">Benchmark Plus&#160;</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Cell Culture Incubator</td>
			<td style="width:191px;">Napco</td>
			<td style="width:119px;">CO2 6000</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Biological Safety Cabinet</td>
			<td style="width:191px;">Nuaire</td>
			<td style="width:119px;"></td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;">SigmaPlot&#160;</td>
			<td style="width:191px;">Systat Software, Inc.</td>
			<td style="width:119px;"></td>
			<td>Analytical Software</td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">96-Well Cell Culture Plate</td>
			<td style="width:191px;">Becton Dickinson</td>
			<td style="width:119px;">353072</td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr height="21">
			<td height="21" style="height:21px;width:216px;">Trypsin&#160; 0.25%</td>
			<td style="width:191px;">Corning Cellgro</td>
			<td style="width:119px;">25-053-CI</td>
			<td></td>
		</tr>
	</tbody>
</table>

preparation and characterization of lipophilic doxorubicin pro-drug micelles

Micelles have been successfully used for the delivery of anticancer drugs. Amphiphilic polymers form core-shell structured micelles in an aqueous environment through self-assembly. The hydrophobic core of micelles functions as a drug reservoir and encapsulates hydrophobic drugs. The hydrophilic shell prevents the aggregation of micelles and also prolongs their systemic circulation in vivo. In this protocol, we describe a method to synthesize a doxorubicin lipophilic pro-drug, doxorubicin-palmitic acid (DOX-PA), which will enhance drug loading into micelles. A pH-sensitive hydrazone linker was used to conjugate doxorubicin with the lipid, which facilitates the release of free doxorubicin inside cancer cells. Synthesized DOX-PA was purified with a silica gel column using dichloromethane/methanol as the eluent. Purified DOX-PA was analyzed with thin layer chromatography (TLC) and 1H-Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy (1H-NMR). A film dispersion method was used to prepare DOX-PA loaded DSPE-PEG micelles. In addition, several methods for characterizing micelle formulations are described, including determination of DOX-PA concentration and encapsulation efficiency, measurement of particle size and distribution, and assessment of in vitro anticancer activities. This protocol provides useful information regarding the preparation and characterization of drug-loaded micelles and thus will facilitate the research and development of novel micelle-based cancer nanomedicines.

चित्रा 1 DOX-पीए के संश्लेषण योजना से पता चलता है। DOX-पीए एक पीएच के प्रति संवेदनशील hydrazone बांड के माध्यम से डॉक्सोरूबिसिन साथ पामिटिक एसिड के विकार से संश्लेषित किया गया था। पामिटिक एसिड ...

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Preparation and Characterization of Lipophilic Doxorubicin Pro-drug Micelles

तैयारी और lipophilic डॉक्सोरूबिसिन समर्थक दवा के लक्षण वर्णन के लिए एक प्रोटोकॉल लोड 1,2-distearoyl- एस.एन. -glycero-3-phosphoethanolamine- एन - [अमीनो (पॉलीथीन ग्लाइकोल) -2000] (डीएसपीई-खूंटी) micelles वर्णन किया गया है।

तैयारी और Lipophilic डॉक्सोरूबिसिन समर्थक दवा micelles की विशेषता

Micelles have been successfully used for the delivery of anticancer drugs. Amphiphilic polymers form core-shell structured micelles in an aqueous ...

Research

JoVE Journal

Bioengineering

Construction and Characterization of a Novel Vocal Fold Bioreactor

एक उपन्यास मुखर गुना bioreactor के निर्माण और विशेषता

In vitro engineering of mechanically active tissues requires the presentation of physiologically relevant mechanical conditions to cultured cells. To ...

Preparation and Characterization of Novel HDL-mimicking Nanoparticles for Nerve Growth Factor Encapsulation

नेवल ग्रोथ फैक्टर इनकैप्सुलेशन के लिए उपन्यास एचडीएल-एमएममिटिंग नैनोपार्टिक्स की तैयारी और विशेषता

The objective of this article is to introduce preparation and characterization methods for nerve growth factor (NGF)-loaded, high-density, lipoprotein ...

Synthesis of Monocyte-targeting Peptide Amphiphile Micelles for Imaging of Atherosclerosis

Atherosclerosis के इमेजिंग के लिए Monocyte-लक्ष्यीकरण पेप्टाइड Amphiphile Micelles का संश्लेषण

Atherosclerosis is a major contributor to cardiovascular disease, the leading cause of death worldwide, which claims 17.3 million lives annually. ...

Fabrication and Characterization of Optical Tissue Phantoms Containing Macrostructure

Macrostructure युक्त ऑप्टिकल ऊतक प्रेतों के निर्माण और लक्षण वर्णन

The rapid development of new optical imaging techniques is dependent on the availability of low-cost, customizable, and easily reproducible standards. By ...

Detection of Endotoxin in Nano-formulations Using Limulus Amoebocyte Lysate (LAL) Assays

Detection of Endotoxin in Nano-formulations Using Limulus Amoebocyte Lysate LAL Assays

नैनो में Endotoxin का पता लगाने-योगों Limulus Amoebocyte Lysate (लाल) परख का उपयोग

When present in pharmaceutical products, a Gram-negative bacterial cell wall component endotoxin (often also called lipopolysaccharide) can cause ...

Growth and Characterization of Irradiated Organoids from Mammary Glands

स्तन ग्रंथियों से किरणित ऑर्गेनॉयड की वृद्धि और लक्षण वर्णन

Organoids derived from the digested tissue are multicellular three-dimensional (3D) constructs that better recapitulate in vivo conditions than cell ...

Preparation and Characterization of Nanoliposomes for the Entrapment of Bioactive Hydrophilic Globular Proteins

बायोएक्टिव हाइड्रोफिलिक ग्लोबुलर प्रोटीन के जाल के लिए नानोलिपोसोम की तैयारी और विशेषता

Liposome nanocapsules have been applied for many purposes in the pharmaceutical, cosmetic, and food industries. Attributes of liposomes include their ...

Focused Ion Beam Lithography to Etch Nano-architectures into Microelectrodes

माइक्रोइलेक्ट्रोड में ईच नैनो-आर्किटेक्चर के लिए केंद्रित आयन बीम लिथोग्राफी

With advances in electronics and fabrication technology, intracortical microelectrodes have undergone substantial improvements enabling the production of ...

Generation and Quantitative Characterization of Functional and Polarized Biliary Epithelial Cysts

कार्यात्मक और ध्रुवीकृत पित्त एपिथेलियल अल्सर की पीढ़ी और मात्रात्मक लक्षण वर्णन

Cholangiocytes, the epithelial cells that line up the bile ducts in the liver, oversee bile formation and modification. In the last twenty years, in the ...

Temperature-Controlled Assembly and Characterization of a Droplet Interface Bilayer

तापमान नियंत्रित विधानसभा और एक बूंद इंटरफेस बिलेयर का लक्षण वर्णन

The droplet interface bilayer (DIB) method for assembling lipid bilayers (i.e., DIBs) between lipid-coated aqueous droplets in oil offers key benefits ...