Name: 18f-labeling of radiotracers functionalized with a silicon fluoride acceptor (sifa) for positron emission tomography
Uploaded: 2020-01-11T16:00:00
Description: Watch this Scientific Journal Video about 18F-Labeling of Radiotracers Functionalized with a Silicon Fluoride Acceptor SiFA for Positron Emission Tomography at JoVE.com

. למחברים אין תודות

התראה: יש לזכור כי 18F הוא איזוטופ רדיואקטיבי, ולכן יש צורך לבצע את כל ההליכים מאחורי הגנה נאותה. הגנה מפני עופרת מתאימה לסוג זה של קרינה. הקפידו לענוד תגי זיהוי קרינה בכל הליך זה. בנוסף, מיד להיפטר כפפות לפני נגיעה כל דבר לאחר סינתזה, כפי שהם עשויים להיות מזוהמים בפעילות רדיואקטיבית. לנ?...

<ol>
	<li>Wahl, R. L., Buchanan, J. W. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=.">.</a> Principles and practice of positron emission tomography. , (2002).</li><li>W&#228;ngler, C., Schirrmacher, R., Bartenstein, P., W&#228;ngler, C. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Click-chemistry+reactions+in+radiopharmaceutical+chemistry:+Fast+&amp;+easy+introduction+of+radiolabels+into+biomolecules+for+in+vivo+imaging.">Click-chemistry reactions in radiopharmaceutical chemistry: Fast &amp; easy introduction of radiolabels into biomolecules for in vivo imaging.</a> Current Medical Chemistry. 17, 1092-1116 (2010).</li><li>Schirrmacher, R., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=18F-labeling+of+peptides+by+means+of+an+organosilicon-based+fluoride+acceptor.">18F-labeling of peptides by means of an organosilicon-based fluoride acceptor.</a> Angewandte Chemie International Edition. 45, 6047-6050 (2006).</li><li>Kostikov, A. P., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Oxalic+acid+supported+Si-18F-radiofluorination:+One-step+radiosynthesis+of+N-succinimidyl+3-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzoate+([18F]SiFB)+for+protein+labeling.">Oxalic acid supported Si-18F-radiofluorination: One-step radiosynthesis of N-succinimidyl 3-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzoate ([18F]SiFB) for protein labeling.</a> Bioconjugate Chemistry. 23 (1), 106-114 (2012).</li><li>Cacace, F., Speranza, M., Wolf, A. P., Macgregor, R. R. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Nucleophilic+aromatic+substitution;+kinetics+of+fluorine-18+substitution+reactions+in+polyfluorobenzenes.+Isotopic+exchange+between+18F-+and+polyfluorobenzenes+in+dimethylsulfoxide.+A+kinetic+study.">Nucleophilic aromatic substitution; kinetics of fluorine-18 substitution reactions in polyfluorobenzenes. Isotopic exchange between 18F- and polyfluorobenzenes in dimethylsulfoxide. A kinetic study.</a> Journal of Fluorine Chemistry. 21, 145-158 (1982).</li><li>Schirrmacher, E., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Synthesis+of+p-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzaldehyde+([18F]SiFA-A)+with+high+specific+activity+by+isotopic+exchange:+A+convenient+labeling+synthon+for+the+18F-labeling+of+N-amino-oxy+derivatized+peptides.">Synthesis of p-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzaldehyde ([18F]SiFA-A) with high specific activity by isotopic exchange: A convenient labeling synthon for the 18F-labeling of N-amino-oxy derivatized peptides.</a> Bioconjugate Chemistry. 18, 2085-2089 (2007).</li><li>Kostikov, A., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=N-(4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzyl)-2-hydroxy-N,N-dimethylethylammonium+bromide+([18F]SiFAN+Br-):+A+novel+lead+compound+for+the+development+of+hydrophilic+SiFA-based+prosthetic+groups+for+18F-labeling.">N-(4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzyl)-2-hydroxy-N,N-dimethylethylammonium bromide ([18F]SiFAN+Br-): A novel lead compound for the development of hydrophilic SiFA-based prosthetic groups for 18F-labeling.</a> Journal of Fluorine Chemistry. 132, 27-34 (2011).</li><li>W&#228;ngler, B., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Kit-like+18F-labeling+of+proteins:+Synthesis+of+4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzenethiol+(Si[18F]FA-SH)+labeled+rat+serum+albumin+for+blood+pool+imaging+with+PET.">Kit-like 18F-labeling of proteins: Synthesis of 4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzenethiol (Si[18F]FA-SH) labeled rat serum albumin for blood pool imaging with PET.</a> Bioconjugate Chemistry. 20, 317-321 (2009).</li><li>Iovkova, L., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=para-Functionalized+aryl-di-tert-butylfluorosilanes+as+potential+labeling+synthons+for+18F+radiopharmaceuticals.">para-Functionalized aryl-di-tert-butylfluorosilanes as potential labeling synthons for 18F radiopharmaceuticals.</a> Chemistry. 15, 2140-2147 (2009).</li><li>W&#228;ngler, C., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=One-step+18F-labeling+of+carbohydrate-conjugated+octreotate-derivatives+containing+a+silicon-fluoride-acceptor+(SiFA):+In+vitro+and+in+vivo+evaluation+as+tumor+imaging+agents+for+positron+emission+tomography+(PET).">One-step 18F-labeling of carbohydrate-conjugated octreotate-derivatives containing a silicon-fluoride-acceptor (SiFA): In vitro and in vivo evaluation as tumor imaging agents for positron emission tomography (PET).</a> Bioconjugate Chemistry. 21, 2289-2296 (2010).</li><li>Ilhan, H., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=First-in-human+18F-SiFAlin-TATE+PET/CT+for+NET+imaging+and+theranostics.">First-in-human 18F-SiFAlin-TATE PET/CT for NET imaging and theranostics.</a> European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 46, 2400-2401 (2019).</li></ol>

SiFA תיוג כימיה מייצג אחד הראשונים 18F-תיוג שיטות העסקת תגובת החליפין איזונושא יעיל במיוחד שניתן לבצע בטמפרטורת החדר. תגובת רדיוכימית טיפוסית מסתמכת על היווצרות של קשר פחמן פלואור באמצעות התגובה של [18F] פלואוריד עם פונקציונליות של פלואוריד, דרך חיסול או מסלול החלפה. תנאי התגובה הל...

פלואור-18 (109-דקה מחצית חיים, 97% פליטת פוזיטרון) הוא בין רדיונוקלידות החשובים ביותר עבור טומוגרפיה של פליטת פוזיטרון (PET), שיטת דימות לא פולשנית ההדמיה וככמת את התפלגות הביו-הפצה של מלחיים מחלות שונות1. פפטידים וחלבונים קשה במיוחד כדי לתייג עם [18F] פלואוריד כי הם דורשים אבני בניין נוצר על ידי syntheses רב השלבים2. כדי להקטין את המורכבות של 18F-רדיווללינג, לאיקטור סיליקון-פלואוריד (sifa) הוצג לאחרונה ככלים אמינים3. הקבוצה SiFA מורכב אטום סיליקון מרכזי המחובר שני קבוצות שליבוטיל בובוהן, פניקסיל moiety, ו אטום פלואור שאינו רדיואקטיבי. קבוצות שליבוטיל מהקנות יציבות הידרוליטית לקשר הסיליקון-פלואוריד, שהיא תכונה קריטית ליישומים vivo של SiFA מצוערים כסוכני הדמיה.
כאשר מחוברים למולקולה קטנה או ביואואכאלי, אבני הבניין SiFA לאגד רדיואקטיבי [18F] פלואוריד האניונים על ידי החלפת פלואור-19 עבור פלואור-18 בריכוזים nanomolar ללא יצירת כמויות משמעותיות של מוצרים צדדיים רדיואקטיביים4. יתר על כן, תפוקת רדיוכימיה גבוהה מושגת במהירות על ידי תיוג sifa moiety ב קשר קואורדינטיבי aprotic ממיסים בטמפרטורות נמוכות. זה בניגוד מיוחד תגובות החליפין הקלאסי איזונושא, אשר מייצרים רדיומשדרים של פעילות ספציפית נמוכה5. במקרים אלה, כמויות גדולות של הקודמן (בטווח של מיליגרם) יש להשתמש כדי לקבל התאגדות סבירה של [18F] פלואוריד. Isotopic החליפין תגובות באמצעות sifas הם הרבה יותר יעיל, כפי שאושר על ידי מחקרים קינטית וצפיפות חישובים פונקציונליות תפקודית6,7. התווית SiFAs מטוהרים בקלות על ידי מיצוי השלב מוצק מאז הן תרכובות Sifas מתויג ובלתי מתויג זהים כימית. דבר זה שונה מהמשדרים המסורתיים של הרדיו, כאשר המולקולה הקודמן והמוצר המסומן בתווית הם שני מינים כימיים שונים, ויש להפריד אותם לאחר רדיויניום באמצעות כרומטוגרפיה נוזלית בעלת ביצועים גבוהים. באמצעות sifa בניין אבני, קטן מולקולות, חלבונים, פפטידים ניתן לתייג בהצלחה עם [18F] פלואוריד על ידי אחד ושניים-צעד פרוטוקולים תיוג נטול הליכי טיהור מסובכים (איור 1)4,8,9. יתר על כן, כמה תרכובות SiFA התווית הם אמינים סוכני הדמיה vivo עבור זרימת הדם וגידולים10. הפשטות של כימיה SiFA מאפשרת אפילו חוקרים לא מאומנת להשתמש [18F] פלואוריד עבור סינתזה ופיתוח הרדיו.

<table border="1" fo:keep-together.within-page="1" fo:keep-with-next.within-page="always">
	<tbody>
		<tr>
			<td>[18F]F-/H2[18O]O</td>
			<td>(Cyclotron produced)</td>
			<td>-</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>[2.2.2]Cryptand</td>
			<td>Aldrich</td>
			<td>291110</td>
			<td>Kryptofix 2.2.2</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Acetonitrile anhydrous</td>
			<td>Aldrich</td>
			<td>271004</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Deionized water</td>
			<td>Baxter</td>
			<td>JF7623</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Ethanol, anhydrous</td>
			<td>Commercial Alcohols</td>
			<td></td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Potassium carbonate</td>
			<td>Aldrich</td>
			<td>209619</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>QMA cartridge</td>
			<td>Waters</td>
			<td>186004540</td>
			<td>QMA SepPak Light (46 mg) cartridge</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Equipment</td>
			<td></td>
			<td></td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr>
			<td>C-18 cartridge</td>
			<td>Waters</td>
			<td>WAT023501</td>
			<td>C-18 SepPak Light cartridge</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>C18 column</td>
			<td>Phenomenex</td>
			<td>00G-4041-N0</td>
			<td>HPLC Luna C18 250 x 10 mm, 5 &#181;m</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>HPLC</td>
			<td>Agilent Technologies</td>
			<td>-</td>
			<td>HPLC 1200 series</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>micro-PET Scanner</td>
			<td>Siemens</td>
			<td>-</td>
			<td>micro-PET R4 Scanner</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Radio-TLC plate reader</td>
			<td>Raytest</td>
			<td>-</td>
			<td>Radio-TLC Mini Gita</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Sterile filter 0.22&#181;m</td>
			<td>Millipore</td>
			<td>SLGP033RS</td>
			<td>-</td>
		</tr>
	</tbody>
</table>

18f-labeling of radiotracers functionalized with a silicon fluoride acceptor (sifa) for positron emission tomography

מוטיב מבניים של הפרה-טרט-מבנה מבנית הידוע בשם הסיליקון-פלואור (sifa) הוא תג שימושי בערכת הכלים של הרדיוכימאי לשילוב רדיואקטיבי [18F] פלואוריד לתוך מתגים לשימוש בטומוגרפיה של פליטת פוזיטרונים. בהשוואה לאסטרטגיות רדיוולאבילינג קונבנציונאלי, החלפת איזונושא של פלואור-19 מ SiFA עם [18F] פלואוריד מבוצע בטמפרטורת החדר ודורש משתתפים תגובה מינימלית. היווצרות של המוצרים הוא אפוא זניח, וטיהור הוא מאוד פשוט. עם זאת, בעוד המולקולה קודמן המשמש תיוג המוצר הסופי רדיויניום הם isotopically דיסקרטית, הם זהים כימית והם בלתי נפרד במהלך הליכי טיהור. תג SiFA הוא גם פגיע השפלה תחת התנאים הבסיסיים הנובעים עיבוד וייבוש של [18F] פלואוריד. שיטת "4 ירידה", שבה רק 4 טיפות הראשון של השפלה [18F] פלואוריד משמשים החילוץ בשלב מוצק, מפחית את כמות הבסיס בתגובה, מקלה על כמויות שן טוחנת נמוך של הקודמן, ומפחית את ההשפלה.

החליפין הפשטני SiFA איזונושא יכול להשיג מידה גבוהה של התאגדות רדיוכימית של [18F] פלואוריד (60-90%) עם כמות מינימלית של מורכבות סינתטית (איור 1). רוב המולקולות יכול להיות רדיויניום עם [18F] פלואוריד בשלב אחד ללא הקשורות לצורך טיהור (איור 2). מכשירי רדיו יכול?...

Watch this Scientific Journal Video about 18F-Labeling of Radiotracers Functionalized with a Silicon Fluoride Acceptor SiFA for Positron Emission Tomography at JoVE.com

18F-Labeling of Radiotracers Functionalized with a Silicon Fluoride Acceptor SiFA for Positron Emission Tomography

הסינתזה של פלואור-18 (18F) radiopharmaceuticals שכותרתו עבור טומוגרפיה של פליטת פוזיטרון דורשת בדרך כלל חודשים של ניסיון. כאשר משולבים לתוך מכשיר רדיוקל, מוטיב הסיליקון-פלואוריד (SiFA) המוטיב מאפשר רק 18F-התיוג הפרוטוקול כי הוא עצמאי של ציוד יקר הכנה, תוך הפחתת כמות מקודמת הדרוש וניצול תנאי תגובה מתון.

מיכל בן 18 F-תיוג של מכשירי רדיו-מ, פונקציונל (SiFA) עבור פליטת פוזיטרונים טומוגרפיה

The para-substituted di-tert-butylfluorosilylbenzene structural motif known as the silicon-fluoride acceptor (SiFA) is a useful tag in the ...

המטרה הכוללת של ההליך הבא היא להדגים את התיוג של ליגנד עם פלואור רדיונוקליד-18, או F-18, באמצעות תרכובות קבלה פלואוריד סיליקון, להלן המכונה SiFAs. תיוג ליגנד עם F-18 והזרקתו לגוף מאפשר הדמיה של מחלות רבות עם טומוגרפיה פליטת פוזיטרונים, או PET. פלואור-18 הוא בין הרדיונוקלידים החשובים ביותר להדמיית PET.יש לו זמן מחצית חיים של 109 דקות, ו 97% של הריקבון שלה הוא על ידי פליטת פוזיטרונים, מה שהופך אותו כמעט מושלם עבור הדמיה PET. פפטידים וחלבונים קשים במיוחד לתיוג עם F-18 מכיוון שהם דורשים אבני בניין שנוצרו על ידי סינתזה רב-שלבית. אחרת, מקרומולקולים יהוו חלק גדול של עוקבי PET זמינים.כדי להפחית את המורכבות של Radiolabeling F-18, מקבלי פלואוריד סיליקון הוצגו ככלי אמין. קבוצת SiFA מורכבת מאטום סיליקון מרכזי המחובר לשתי קבוצות בוטיל שלישוני, מויטי פניל נגזר ואטום פלואור. שתי קבוצות בוטיל שלישוני להקנות יציבות הידרוליטית לאג"ח פלואוריד סיליקון, שהוא תכונה קריטית עבור יישומים in-vivo של SiFA conjugates כסוכני הדמיה.מויטי פניל משמש כקישור בין רדיונוקליד ומולקולה פעילה ביולוגית, מיוצג כמו R בתרשים זה. כאשר מחובר biomolecule, אבני הבניין SiFA בקלות להחליף פלואור-19 עבור פלואור רדיואקטיבי-18 בשל אנרגיית ההפעלה הנמוכה של תגובת חילופי איזוטופית. מבשר התיוג ותרכובת F-18 שכותרתו זהים מבחינה כימית, מה שהופך את הטיהור לפשוט יחסית.טכניקת תיוג ההחלפה הלא קנונית המשמשת עם SiFA היא גם שווה לנוחות התיוג עם טכניקות תיוג חדשניות אחרות כגון חילופי isotopic trifluoroborate ו קלאציה פלואוריד אלומיניום. יש לזכור כי F-18 הוא איזוטופ רדיואקטיבי. לכן, יש צורך לבצע את כל ההליכים מאחורי מיגון נאות.מיגון עופרת מתאים לסוג זה של קרינה. הקפד לענוד תגי זיהוי קרינה לאורך כל הליך זה. בנוסף, מיד להיפטר כפפות לפני נגיעה בכל דבר לאחר הסינתזה כפי שהם עשויים להיות מזוהמים עם רדיואקטיביות.השתמש צגים יד / רגל, כמו גם מוני פנקייק גייגר כדי לבדוק זיהום של שרוולים, ידיים, ורגליים. מספר משמעותי של מולקולות אורגניות קטנות תויגו עם פלואור-18. עם זאת, כימיה אורגנית התערבותית בדרך כלל דורשת תנאי תגובה קשים כדי לשלב F-18 לתוך מולקולות אלה.מצבים אלה אינם תואמים בדרך כלל עם פונקציות כימיות רגישות מקרומולקולות עדינות כגון חלבונים ופפטידים. לכן, שיטות חדשניות של תיוג מולקולות אלה מבוקשים מאוד. היתרון העיקרי של טכניקת SiFA הוא שהיא מאפשרת להשלים הליך מסובך בתוך צעד אחד או שניים עם טיהור מינימלי, כך F-18 רדיו תרופות עשוי להיות מוכן עם פחות הכשרה וניסיון.ההשלכות של טכניקה זו חלות על קבוצות מחקר המעוניינות יישומים in-vivo של ביומולקולים ניסיוניים. מתודולוגיית התיוג SiFA משתמשת ב-F-18 פלואוריד, המיוצר באופן שגרתי במתקני ציקלוטרון באמצעות הפצצת פרוטון של מי O-18. עבור רוב התגובות F-18, פלואוריד F-18 יש להפריד תחילה מן המים ציקלוטרון להכין פתרון מלאי אורגני נטול מים של אניונים F-18 נוקלאופילי מאוד לתגובה.זה מושגת בדרך כלל באמצעות לכידת פלואוריד F-18 על מחסנית חילופי אניון, eluting פלואוריד עם בסיס קריפטנד מומס אצטוניטריל ו azeotropically ייבוש הפתרון וכתוצאה מכך לפני השעיה מחדש ממיס התגובה היבשה של בחירה. התחל על ידי תנאי מראש מחסנית חילופי QMA עם 5 פחמת אשלגן טוחנת ואחריו מים deionized. לאחר מכן, העבירו פתרון מים של פלואוריד F-18 דרך מחסנית ה-QMA ה מותנית מראש במהופך באמצעות מתאם זכר לזכר כפי שמוצג.אם יש לטפל בכמויות גדולות של רדיואקטיביות, ניתן לבצע שלבים אלה באמצעות מודול סינתזה אוטומטי או באמצעות מיגון נוסף על המזרק. השלך את מי החמצן-18. אלט ארבע הטיפות הראשונות של אניונים F-18 קבועים ממחסנית QMA עם פתרון מוכן של קריפטופיקס, אשלגן קרבונט, ואצטוניטריל לתוך V-vial עבה קירות ולאטום את הבקבוקון.מניחים את הבקבוקון באמבט שמן מחומם ל 90 מעלות. רק ארבע הטיפות הראשונות משמשות כרוב הפלואוריד הרדיואקטיבי הוא eluted את QMA עם טיפות אלה. זה מקטין את כמות הבסיס נישא קדימה לתוך פתרון המניות שלנו F-18, אשר יש צורך למנוע השפלה של Moiety SiFA.הכנס מחט אוורור ומחט המחוברת לזרם של גז ארגון, ולאחר מכן המתן חמש דקות כדי להתאדות את הממסים. כדי להסיר עקבות של מים, להוסיף אצטוניטריל כדי להקל על אידוי azeotropic. השלם שלב זה פעמיים כדי להבטיח יובש.לאחר הסרת ארגון מחטי אוורור, להשעות מחדש את שאריות פלואוריד יבש בממס של בחירה, במקרה זה אצטוניטריל, כדי ליצור פתרון מלאי של F-18 תגובתי מאוד. כעת ניתן להשתמש בפתרון זה לתיוג. תנאים מוקדמים מחסנית אור C18 על ידי שטיפה אותו עם אתנול עם מים מזוקקים.הוסף את פתרון מלאי הפלואוריד F-18 לבקבוקון תגובה המכיל מבשר SiFA שכותרתו. ניתן להוסיף את פתרון המניות כולו או aliquot, תלוי כמה פעילות רצויה לתגובה. אפשר לתגובה להמשיך במשך חמש דקות בטמפרטורת החדר מבלי לבחוש.זרוק את תערובת התגובה לתוך מזרק המכיל 1 מאגר פוספט דיוח. העבר את הפתרון דרך מחסנית C18 מותנית מראש כדי ללכוד את המעקב המסומנים. לאחר מכן, לשטוף את המחסנית עם מים מזוקקים, ולאחר מכן לרחף את המעקב עם אתנול.לדלל עם חיץ פוספט סטרילי להזרקה. מעבירים את מעקב ה-F-18 המטוהר שנוצר דרך מסנן סטרילי. כדי להשיג תמונת PET ברורה להדמיה של בעלי חיים קטנים, המינון של המטופל מחולק צריך להיות בין חמש לשמונה מגה-בקרל.לשימוש אנושי, המינון החולה מחולק צריך להיות בין 200 ל 300 מגה בקרל. לאסוף ולהזריק aliquot קטן של מעקב F-18 שכותרתו לתוך מערכת HPLC מצויד בעמודה הפוכה שלב C18 כדי לאשר כי הטוהר הרדיוכימי הוא גדול מ 95%F-18 שכותרתו מעקב SiFA ניתן להזריק לתוך חיה או נושא אנושי, ואת הנתונים הדינמיים שנאספו מסורק PET ניתן לשחזר כדי ליצור סדרת זמן של תמונות PET תלת מימדי. בדוגמה אחת, זה סיפא מתויג מעקב מולקולה קטנה שפותחה עבור הדמיה סרטן הערמונית נוצל בהצלחה כדי לדמיין גידולים מושתלים בעכברים למחקרים פרה-קליניים.תג SiFA גם הוכח להיות מתאים radiolabeling, סרטן מיקוד פפטידים כגון טירוסין-3-octreotate או TATE. F-18 שכותרתו SiFAlin-TATE tracer המוצג כאן שימש כדי לדמיין גידולים נוירואנדוקריניים בחולים בסרטן. הכימיה תיוג SiFA לצד trifluoroborates וכלאטים פלואוריד אלומיניום מייצג את אחת משיטות תיוג F-18 הראשון באמצעות תגובת חילופי isotopic יעיל במיוחד בטמפרטורת החדר או מתחת.השיטה יכולה להסתיים תוך 30 דקות בלבד, אשר, בהשוואה להליכי radiolabeling קונבנציונליים, ממזער את הצריכה הכימית ואת החשיפה הרדיואקטיבית.

Research

JoVE Journal

Chemistry

18F-Labeling of Radiotracers Functionalized with a Silicon Fluoride Acceptor (SiFA) for Positron Emission Tomography

Microwave-assisted Intramolecular Dehydrogenative Diels-Alder Reactions for the Synthesis of Functionalized Naphthalenes/Solvatochromic Dyes

מיקרוגל בסיוע תגובות Dehydrogenative intramolecular דילס-Alder לסינתזה של Naphthalenes הפונקציונלי / צבעי Solvatochromic

Functionalized naphthalenes have applications in a variety of research fields ranging from the synthesis of natural or biologically active molecules to ...

Synthesis and Characterization of Functionalized Metal-organic Frameworks

מסגרות סינתזה ואפיון של פונקציונליות מתכת אורגנית

Metal-organic frameworks have attracted extraordinary amounts of research attention, as they are attractive candidates for numerous industrial and ...

Preparation of Mica and Silicon Substrates for DNA Origami Analysis and Experimentation

הכנת מצעים נציץ והסיליקון לDNA אוריגמי ניתוח וניסויים

The designed nature and controlled, one-pot synthesis of DNA origami provides exciting opportunities in many fields, particularly nanoelectronics. Many of ...

Atom Transfer Radical Polymerization of Functionalized Vinyl Monomers Using Perylene as a Visible Light Photocatalyst

העברת Atom פילמור רדיקלי של פונקציונליות ויניל מונומרים שימוש Perylene בתור Photocatalyst אור גלוי

A standardized technique for atom transfer radical polymerization of vinyl monomers using perylene as a visible-light photocatalyst is presented. The ...

Preparation of a Corannulene-functionalized Hexahelicene by Copper(I)-catalyzed Alkyne-azide Cycloaddition of Nonplanar Polyaromatic Units

Preparation of a Corannulene-functionalized Hexahelicene by CopperI-catalyzed Alkyne-azide Cycloaddition of Nonplanar Polyaromatic Units

הכנת Hexahelicene Corannulene הפונקציונלית ידי נחושת (I) -catalyzed אלקין-יזיד cycloaddition יחידות Nonplanar Polyaromatic

The main purpose of this video is to show 6 reaction steps of a convergent synthesis and prepare a complex molecule containing up to three nonplanar ...

Automation of a Positron-emission Tomography (PET) Radiotracer Synthesis Protocol for Clinical Production

Automation of a Positron-emission Tomography PET Radiotracer Synthesis Protocol for Clinical Production

אוטומציה של טומוגרפיית פליטת פוזיטרונים (PET) Radiotracer סינתזה פרוטוקול לייצור קליני

The development of new positron-emission tomography (PET) tracers is enabling researchers and clinicians to image an increasingly wide array of biological ...

Methionine Functionalized Biocompatible Block Copolymers for Targeted Plasmid DNA Delivery

מתיונין מתפקד ביולוגית ביויוננים בלוק תואם למשלוח דנ א ממוקד

Reversible addition-fragmentation chain transfer (RAFT) polymerization integrates the advantages of radical polymerization and living polymerization. This ...

Preparation of Poly(pentafluorophenyl acrylate) Functionalized SiO2 Beads for Protein Purification

Preparation of Polypentafluorophenyl acrylate Functionalized SiO2 Beads for Protein Purification

הכנת חרוזים2 Poly(pentafluorophenyl acrylate) Functionalized SiO לטיהור חלבון

We demonstrate a simple method to prepare poly(pentafluorophenyl acrylate) (poly(PFPA)) grafted silica beads for antibody immobilization and subsequent ...

Growth of Gold Dendritic Nanoforests on Titanium Nitride-coated Silicon Substrates

צמיחה של זהב ננו יערות הדנדריטים על טיטניום Nitride-מצופה סיליקון מצעים

In this study, a high-power impulse magnetron sputtering system is used to coat a flat and firm titanium nitride (TiN) film on silicon (Si) wafers, and a ...

Efficient Synthesis of All-Carbon Quaternary Centers via the Conjugate Addition of Functionalized Monoorganozinc Bromides

סינתזה יעילה של מרכזי הפחמן הדו הדו באמצעות התוספת המשלים של מונואורגאורומטוזיס

The conjugate addition of organometallic reagents to &#945;,&#946;-unsaturated carbonyls represents an important method to generate C&#8211;C bonds in the ...