Name: 18f-labeling of radiotracers functionalized with a silicon fluoride acceptor (sifa) for positron emission tomography
Uploaded: 2020-01-11T16:00:00
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सावधानी: किसी को ध्यान में रखना चाहिए कि 18एफ एक रेडियोधर्मी आइसोटोप है, और इसलिए पर्याप्त परिरक्षण के पीछे सभी प्रक्रियाओं को पूरा करना आवश्यक है। इस प्रकार के विकिरण के लिए सीसा परिरक्षण उपयुक्त ?...

<ol>
	<li>Wahl, R. L., Buchanan, J. W. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=.">.</a> Principles and practice of positron emission tomography. , (2002).</li><li>W&#228;ngler, C., Schirrmacher, R., Bartenstein, P., W&#228;ngler, C. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Click-chemistry+reactions+in+radiopharmaceutical+chemistry:+Fast+&amp;+easy+introduction+of+radiolabels+into+biomolecules+for+in+vivo+imaging.">Click-chemistry reactions in radiopharmaceutical chemistry: Fast &amp; easy introduction of radiolabels into biomolecules for in vivo imaging.</a> Current Medical Chemistry. 17, 1092-1116 (2010).</li><li>Schirrmacher, R., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=18F-labeling+of+peptides+by+means+of+an+organosilicon-based+fluoride+acceptor.">18F-labeling of peptides by means of an organosilicon-based fluoride acceptor.</a> Angewandte Chemie International Edition. 45, 6047-6050 (2006).</li><li>Kostikov, A. P., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Oxalic+acid+supported+Si-18F-radiofluorination:+One-step+radiosynthesis+of+N-succinimidyl+3-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzoate+([18F]SiFB)+for+protein+labeling.">Oxalic acid supported Si-18F-radiofluorination: One-step radiosynthesis of N-succinimidyl 3-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzoate ([18F]SiFB) for protein labeling.</a> Bioconjugate Chemistry. 23 (1), 106-114 (2012).</li><li>Cacace, F., Speranza, M., Wolf, A. P., Macgregor, R. R. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Nucleophilic+aromatic+substitution;+kinetics+of+fluorine-18+substitution+reactions+in+polyfluorobenzenes.+Isotopic+exchange+between+18F-+and+polyfluorobenzenes+in+dimethylsulfoxide.+A+kinetic+study.">Nucleophilic aromatic substitution; kinetics of fluorine-18 substitution reactions in polyfluorobenzenes. Isotopic exchange between 18F- and polyfluorobenzenes in dimethylsulfoxide. A kinetic study.</a> Journal of Fluorine Chemistry. 21, 145-158 (1982).</li><li>Schirrmacher, E., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Synthesis+of+p-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzaldehyde+([18F]SiFA-A)+with+high+specific+activity+by+isotopic+exchange:+A+convenient+labeling+synthon+for+the+18F-labeling+of+N-amino-oxy+derivatized+peptides.">Synthesis of p-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzaldehyde ([18F]SiFA-A) with high specific activity by isotopic exchange: A convenient labeling synthon for the 18F-labeling of N-amino-oxy derivatized peptides.</a> Bioconjugate Chemistry. 18, 2085-2089 (2007).</li><li>Kostikov, A., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=N-(4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzyl)-2-hydroxy-N,N-dimethylethylammonium+bromide+([18F]SiFAN+Br-):+A+novel+lead+compound+for+the+development+of+hydrophilic+SiFA-based+prosthetic+groups+for+18F-labeling.">N-(4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzyl)-2-hydroxy-N,N-dimethylethylammonium bromide ([18F]SiFAN+Br-): A novel lead compound for the development of hydrophilic SiFA-based prosthetic groups for 18F-labeling.</a> Journal of Fluorine Chemistry. 132, 27-34 (2011).</li><li>W&#228;ngler, B., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Kit-like+18F-labeling+of+proteins:+Synthesis+of+4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzenethiol+(Si[18F]FA-SH)+labeled+rat+serum+albumin+for+blood+pool+imaging+with+PET.">Kit-like 18F-labeling of proteins: Synthesis of 4-(di-tert-butyl[18F]fluorosilyl)benzenethiol (Si[18F]FA-SH) labeled rat serum albumin for blood pool imaging with PET.</a> Bioconjugate Chemistry. 20, 317-321 (2009).</li><li>Iovkova, L., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=para-Functionalized+aryl-di-tert-butylfluorosilanes+as+potential+labeling+synthons+for+18F+radiopharmaceuticals.">para-Functionalized aryl-di-tert-butylfluorosilanes as potential labeling synthons for 18F radiopharmaceuticals.</a> Chemistry. 15, 2140-2147 (2009).</li><li>W&#228;ngler, C., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=One-step+18F-labeling+of+carbohydrate-conjugated+octreotate-derivatives+containing+a+silicon-fluoride-acceptor+(SiFA):+In+vitro+and+in+vivo+evaluation+as+tumor+imaging+agents+for+positron+emission+tomography+(PET).">One-step 18F-labeling of carbohydrate-conjugated octreotate-derivatives containing a silicon-fluoride-acceptor (SiFA): In vitro and in vivo evaluation as tumor imaging agents for positron emission tomography (PET).</a> Bioconjugate Chemistry. 21, 2289-2296 (2010).</li><li>Ilhan, H., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=First-in-human+18F-SiFAlin-TATE+PET/CT+for+NET+imaging+and+theranostics.">First-in-human 18F-SiFAlin-TATE PET/CT for NET imaging and theranostics.</a> European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 46, 2400-2401 (2019).</li></ol>

सिफा लेबलिंग रसायन विज्ञान पहले 18एफ लेबलिंग तरीकों में से एक का प्रतिनिधित्व करता है जो एक असाधारण कुशल आइसोटोपिक एक्सचेंज प्रतिक्रिया को नियोजित करता है जिसे कमरे के तापमान पर किया जा सकता है। ए?...

फ्लोरीन-18 (109 मिनट का आधा जीवन, 97% पॉजिट्रॉन उत्सर्जन) पॉजिट्रॉन उत्सर्जन टोमोग्राफी (पीईटी) के लिए सबसे महत्वपूर्ण रेडियोन्यूक्लिड्स में से एक है, जो विभिन्न रोगों के लिए रेडियोलेबल ट्रेसर्स के जैव वितरण की कल्पना और मात्रा निर्धारित करताहै। पेप्टाइड्स और प्रोटीन कोफ्लोराइडके साथ लेबल करना विशेष रूप से मुश्किल होता है क्योंकि उन्हें मल्टी-स्टेप सिंथेस2द्वारा गठित ब्लॉकों के निर्माण की आवश्यकता होती है । 18एफ-रेडियोलेबलिंग की जटिलता को कम करने के लिए, सिलिकॉन-फ्लोराइड स्वीकारकर्ता (सिफा) को हाल ही में विश्वसनीय उपकरण3के रूप में पेश किया गया था। सिफा समूह में दो तृतीयक ब्यूटिल समूहों, एक व्युत्पन्न फिनाइल मोईटी और एक गैर-रेडियोधर्मी फ्लोरीन परमाणु से जुड़ा एक केंद्रीय सिलिकॉन परमाणु शामिल है। तृतीयक ब्यूटिल समूह सिलिकॉन-फ्लोराइड बांड को हाइड्रोलिटिक स्थिरता प्रदान करते हैं, जो इमेजिंग एजेंटों के रूप में सिफा के वीवो अनुप्रयोगों में एक महत्वपूर्ण विशेषता है।
जब एक छोटे अणु या जैव अणु से जुड़ा होता है, तो सिफा बिल्डिंग ब्लॉक रेडियोधर्मी पक्षउत्पादोंकी महत्वपूर्ण मात्रा के बिना नैनोमोलर सांद्रता में फ्लोरीन-18 के लिए फ्लोरीन-19 का आदान-प्रदान करके रेडियोधर्मी[18एफ] फ्लोराइड एनियन को बांधते हैं। इसके अलावा, कम तापमान पर डिपोलर एप्रोटिक सॉल्वैंट्स में सिफा मोइटी को लेबल करके उच्च रेडियोकेमिकल यील्ड जल्दी हासिल की जाती है। यह शास्त्रीय आइसोटोपिक एक्सचेंज प्रतिक्रियाओं के एकदम विपरीत है, जो कम विशिष्ट गतिविधि5के रेडियोट्रेसर का उत्पादन करते हैं। इन मामलों में, बड़ी मात्रा में अग्रदूत (मिलीग्राम की सीमा में) का उपयोग[18एफ] फ्लोराइड के उचित समावेश प्राप्त करने के लिए किया जाना चाहिए। सिफा का उपयोग करने वाली आइसोटोपिक एक्सचेंज प्रतिक्रियाएं कहीं अधिक कुशल हैं, जैसा कि गतिज अध्ययन और घनत्व कार्यात्मक सिद्धांत गणना6,7द्वारा पुष्टि की गई है। लेबल सिएफए को ठोस चरण निष्कर्षण द्वारा आसानी से शुद्ध किया जाता है क्योंकि लेबल और अलेबल सिफा यौगिक रासायनिक रूप से समान होते हैं। यह पारंपरिक रेडियोलेबल ट्रेसर से अलग है, जहां अग्रदूत अणु और लेबल उत्पाद दो अलग-अलग रासायनिक प्रजातियां हैं और उच्च प्रदर्शन वाले तरल क्रोमेटोग्राफी (एचपीएलसी) द्वारा रेडियोलेबलिंग के बाद अलग किया जाना चाहिए। सिफा बिल्डिंग ब्लॉक, छोटे-अणुओं, प्रोटीन और पेप्टाइड्स का उपयोग जटिल शुद्धिकरण प्रक्रियाओं से रहित एक और दो-चरण लेबलिंग प्रोटोकॉल(चित्र ा 1)4,8,9से रहित[18एफ] फ्लोराइड के साथ सफलतापूर्वक लेबल किया जा सकता है। इसके अलावा, कुछ सिफा लेबल यौगिकों रक्त प्रवाह और ट्यूमर10के लिए वीवो इमेजिंग एजेंटों में विश्वसनीय हैं । सिफा रसायन विज्ञान की सादगी भी अप्रशिक्षित जांचकर्ताओं को रेडियोट्रेसर संश्लेषण और विकास के लिए[18एफ] फ्लोराइड का उपयोग करने में सक्षम बनाती है।

<table border="1" fo:keep-together.within-page="1" fo:keep-with-next.within-page="always">
	<tbody>
		<tr>
			<td>[18F]F-/H2[18O]O</td>
			<td>(Cyclotron produced)</td>
			<td>-</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>[2.2.2]Cryptand</td>
			<td>Aldrich</td>
			<td>291110</td>
			<td>Kryptofix 2.2.2</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Acetonitrile anhydrous</td>
			<td>Aldrich</td>
			<td>271004</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Deionized water</td>
			<td>Baxter</td>
			<td>JF7623</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Ethanol, anhydrous</td>
			<td>Commercial Alcohols</td>
			<td></td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Potassium carbonate</td>
			<td>Aldrich</td>
			<td>209619</td>
			<td>-</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>QMA cartridge</td>
			<td>Waters</td>
			<td>186004540</td>
			<td>QMA SepPak Light (46 mg) cartridge</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Equipment</td>
			<td></td>
			<td></td>
			<td></td>
		</tr>
		<tr>
			<td>C-18 cartridge</td>
			<td>Waters</td>
			<td>WAT023501</td>
			<td>C-18 SepPak Light cartridge</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>C18 column</td>
			<td>Phenomenex</td>
			<td>00G-4041-N0</td>
			<td>HPLC Luna C18 250 x 10 mm, 5 &#181;m</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>HPLC</td>
			<td>Agilent Technologies</td>
			<td>-</td>
			<td>HPLC 1200 series</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>micro-PET Scanner</td>
			<td>Siemens</td>
			<td>-</td>
			<td>micro-PET R4 Scanner</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Radio-TLC plate reader</td>
			<td>Raytest</td>
			<td>-</td>
			<td>Radio-TLC Mini Gita</td>
		</tr>
		<tr>
			<td>Sterile filter 0.22&#181;m</td>
			<td>Millipore</td>
			<td>SLGP033RS</td>
			<td>-</td>
		</tr>
	</tbody>
</table>

18f-labeling of radiotracers functionalized with a silicon fluoride acceptor (sifa) for positron emission tomography

सिलिकॉन-फ्लोराइड स्वीकारकर्ता (सिफा) के रूप में जाना जाने वाला पैरा-प्रतिस्थापित डी-टेर्ट-ब्यूटिफ्लोरोसोसिलबेंजीन संरचनात्मक आकृति रेडियोकेमिस्ट के टूलकिट में रेडियोधर्मी[18एफ] फ्लोराइड को पॉजिट्रॉन उत्सर्जन टोमोग्राफी में उपयोग के लिए ट्रेसर में शामिल करने के लिए एक उपयोगी टैग है। पारंपरिक रेडियोलेबलिंग रणनीतियों की तुलना में, सिफा से फ्लोरीन-19 का आइसोटोपिक एक्सचेंज[18एफ] फ्लोराइड कमरे के तापमान पर किया जाता है और इसके लिए न्यूनतम प्रतिक्रिया प्रतिभागियों की आवश्यकता होती है। इस प्रकार उप-उत्पादों का गठन नगण्य है, और शुद्धि को बहुत सरल बनाया गया है। हालांकि, जबकि लेबलिंग और अंतिम रेडियोलेबल उत्पाद के लिए उपयोग किया जाने वाला अग्रदूत अणु आइसोटोपिक रूप से असतत है, वे रासायनिक रूप से समान हैं और इस प्रकार शुद्धिकरण प्रक्रियाओं के दौरान अविभाज्य हैं। सिफा टैग[18एफ] फ्लोराइड के प्रसंस्करण और सूखने से उत्पन्न बुनियादी शर्तों के तहत गिरावट के लिए भी अतिसंवेदनशील है। '4 ड्रॉप विधि', जिसमें ठोस चरण निष्कर्षण से केवल पहली4बूंदों का उपयोग किया जाता है, प्रतिक्रिया में आधार की मात्रा कम हो जाती है, कम मोलर मात्रा में अग्रदूत की सुविधा प्रदान करती है, और गिरावट को कम करती है।

सरलीकृत सिफा आइसोटोपिक एक्सचेंज[18एफ] फ्लोराइड (60−90%) के रेडियोकेमिकल समावेश की उच्च डिग्री प्राप्त कर सकता है। सिंथेटिक जटिलता की एक न्यूनतम राशि के साथ(चित्रा 1)। अधिकांश अणुओं को शुद्ध?...

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18F-Labeling of Radiotracers Functionalized with a Silicon Fluoride Acceptor SiFA for Positron Emission Tomography

पॉजिट्रॉन उत्सर्जन टोमोग्राफी के लिए रेडियोफार्मास्यूटिकल्स लेबल किए गए फ्लोरीन-18(18एफ) के संश्लेषण के लिए आमतौर पर महीनों के अनुभव की आवश्यकता होती है। जब एक रेडियोट्रेसर में शामिल किया जाता है, तो सिलिकॉन-फ्लोराइड स्वीकारकर्ता (सिएफए) आकृति एक सरल 18एफ-लेबलिंग प्रोटोकॉल को सक्षम बनाती है जो महंगे उपकरणों और तैयारी प्रशिक्षण से स्वतंत्र है, जबकि अग्रदूत मात्रा को कम करने और मामूली प्रतिक्रिया शर्तों का उपयोग करता है।

18 रेडियोट्रेसर्स की एफ-लेबलिंग पॉजिट्रॉन उत्सर्जन टोमोग्राफी के लिए सिलिकॉन फ्लोराइड स्वीकारकर्ता (सिफा) के साथ कार्यात्मक

The para-substituted di-tert-butylfluorosilylbenzene structural motif known as the silicon-fluoride acceptor (SiFA) is a useful tag in the ...

निम्नलिखित प्रक्रिया का समग्र लक्ष्य सिलिकॉन फ्लोराइड स्वीकार्य यौगिकों का उपयोग करके रेडियोन्यूक्लाइड फ्लोरीन-18, या एफ-18 के साथ एक लिगामेंट की लेबलिंग प्रदर्शित करना है, इसके बाद एसआईएफए के रूप में संदर्भित किया जाता है। एफ-18 के साथ एक लिगामेंट लेबलिंग और इसे शरीर में इंजेक्ट करने से पॉजिट्रॉन उत्सर्जन टोमोग्राफी, या पीईटी के साथ कई बीमारियों की इमेजिंग सक्षम हो जाती है। फ्लोरीन-18 पीईटी इमेजिंग के लिए सबसे महत्वपूर्ण रेडियोन्यूक्लाइड्स में से एक है।इसमें 109 मिनट का आधा जीवन है, और इसके क्षय का 97% पॉजिट्रॉन उत्सर्जन द्वारा है, जिससे यह पीईटी इमेजिंग के लिए लगभग सही है। पेप्टाइड्स और प्रोटीन विशेष रूप से एफ-18 के साथ लेबल करने के लिए मुश्किल हैं क्योंकि उन्हें बहु-चरण संश्लेषण द्वारा गठित ब्लॉकों के निर्माण की आवश्यकता होती है। अन्यथा, मैक्रोमॉलिक्यूल्स उपलब्ध पीईटी ट्रेसर का एक बड़ा हिस्सा होगा।एफ-18 रेडियोलाबेलिंग की जटिलता को कम करने के लिए, सिलिकॉन फ्लोराइड स्वीकारकर्ताओं को एक विश्वसनीय उपकरण के रूप में पेश किया गया था। सिफा समूह में दो तृतीयक ब्यूटिल समूहों, एक व्युत्पन्न फिनाइल मोदित्य और फ्लोरीन परमाणु से जुड़ा एक केंद्रीय सिलिकॉन परमाणु शामिल है। दो तृतीयक ब्यूटिल समूह सिलिकॉन फ्लोराइड बांड को हाइड्रोलिटिक स्थिरता प्रदान करते हैं, जो इमेजिंग एजेंटों के रूप में सिफा के इन-वीवो अनुप्रयोगों के लिए एक महत्वपूर्ण विशेषता है।फिनाइल मोदित्य रेडियोन्यूक्लाइड और जैविक रूप से सक्रिय अणु के बीच एक लिंकर के रूप में कार्य करता है, जो इस आरेख में आर के रूप में दर्शाया जाता है। जब एक बायोमॉलिक्यूल से जुड़ा होता है, तो सिफा बिल्डिंग आइसोटोपिक एक्सचेंज रिएक्शन की कम सक्रियण ऊर्जा के कारण रेडियोधर्मी फ्लोरीन-18 के लिए आसानी से फ्लोरीन-19 का आदान-प्रदान करता है। लेबलिंग अग्रदूत और एफ-18 लेबल यौगिक रासायनिक रूप से समान हैं, जो शुद्धि अपेक्षाकृत सरल बनाता है।एसआईएफए के साथ उपयोग की जाने वाली गैर-विहित आइसोटोपिक एक्सचेंज लेबलिंग तकनीक अन्य उपन्यास लेबलिंग तकनीकों जैसे ट्राइफ्लोरोबोरेट आइसोटोपिक एक्सचेंज और एल्यूमीनियम फ्लोराइड चेलेशन के साथ लेबलिंग में आसानी के लिए भी बराबर है। किसी को ध्यान में रखना चाहिए कि एफ-18 एक रेडियोधर्मी आइसोटोप है । इसलिए पर्याप्त परिरक्षण के पीछे सभी प्रक्रियाओं को अंजाम देना जरूरी है।इस प्रकार के विकिरण के लिए लीड परिरक्षण उपयुक्त है। इस प्रक्रिया की संपूर्णता में विकिरण का पता लगाने बैज पहनना सुनिश्चित करें। इसके अतिरिक्त, संश्लेषण के बाद कुछ भी छूने से पहले दस्ताने तुरंत निपटाएं क्योंकि वे रेडियोधर्मिता से दूषित हो सकते हैं।आस्तीन, हाथ और पैरों के संदूषण की जांच करने के लिए हाथ/पैर पर नज़र रखने के साथ-साथ पैनकेक गीजर काउंटरों का उपयोग करें। फ्लोरीन-18 के साथ छोटे कार्बनिक अणुओं की एक महत्वपूर्ण संख्या लेबल किया गया है । हालांकि, इंटरवेंशनल ऑर्गेनिक केमिस्ट्री को आमतौर पर इन अणुओं में एफ-18 को शामिल करने के लिए कठोर प्रतिक्रिया शर्तों की आवश्यकता होती है।ये स्थितियां आमतौर पर संवेदनशील रासायनिक कार्यक्षमताओं और प्रोटीन और पेप्टाइड्स जैसे नाजुक मैक्रोमॉलिक्यूल्स के साथ असंगत होती हैं। इसलिए, इन अणुओं को लेबल करने के उपन्यास तरीकों की अत्यधिक मांग की जाती है। सिफा तकनीक का मुख्य लाभ यह है कि यह न्यूनतम शुद्धिकरण के साथ एक या दो चरणों के भीतर एक जटिल प्रक्रिया को पूरा करने की अनुमति देता है ताकि एफ-18 रेडियो-फार्मास्यूटिकल्स को कम प्रशिक्षण और अनुभव के साथ तैयार किया जा सके।इस तकनीक के निहितार्थ प्रायोगिक जैव अणुओं के इन-वीवो अनुप्रयोगों में रुचि रखने वाले अनुसंधान समूहों तक विस्तारित होते हैं। सिफा लेबलिंग पद्धति एफ-18 फ्लोराइड का उपयोग करती है, जो नियमित रूप से ओ-18 पानी के प्रोटोन बमबारी के माध्यम से साइक्लोट्रॉन सुविधाओं में उत्पादित होती है। अधिकांश एफ-18 प्रतिक्रियाओं के लिए, एफ-18 फ्लोराइड को प्रतिक्रिया के लिए अत्यधिक न्यूक्लियोफिलिक एफ-18 एनियन का एक निर्जल कार्बनिक स्टॉक समाधान तैयार करने के लिए पहले साइक्लोट्रॉन पानी से अलग किया जाना चाहिए।यह आमतौर पर एनियन एक्सचेंज कारतूस पर एफ-18 फ्लोराइड के फँसाने के माध्यम से प्राप्त किया जाता है, फ्लोराइड को आधार और क्रिप्टोंड के साथ एल्यूटिंग करता है जो एसीटोनिट्रिल में भंग हो जाता है और पसंद की सूखी प्रतिक्रिया सॉल्वेंट में फिर से निलंबन से पहले परिणामी समाधान को सुखा देता है। 5 मोलर पोटेशियम कार्बोनेट के साथ एक क्यूएमए एक्सचेंज कारतूस को प्रीसींडीशन करके शुरू करें और इसके बाद डिओनाइज्ड वॉटर। इसके बाद, एक पुरुष-से-पुरुष एडाप्टर का उपयोग करके रिवर्स में पूर्वशंडीशंड क्यूएमए कारतूस के माध्यम से एफ-18 फ्लोराइड का एक जलीय समाधान पारित करें जैसा कि दिखाया गया है।यदि बड़ी मात्रा में रेडियोधर्मिता को संभाला जाना है, तो इन चरणों को स्वचालित संश्लेषण मॉड्यूल का उपयोग करके या सिरिंज पर अतिरिक्त परिरक्षण का उपयोग करके किया जा सकता है। ऑक्सीजन- 18 पानी को छोड़ दें। एल्यूट क्यूएमए कारतूस से तय एफ-18 एनियन की पहली चार बूंदें क्रिप्टोफिक्स, पोटेशियम कार्बोनेट और एसीटोनीट्रिल के तैयार समाधान के साथ एक मोटी दीवारों वाली वी-शीशी में और शीशी को सील करते हैं।शीशी को 90 डिग्री तक गर्म तेल स्नान में रखें। केवल पहले चार बूंदों का उपयोग किया जाता है क्योंकि रेडियोधर्मी फ्लोराइड के बहुमत को इन बूंदों के साथ क्यूएमए से दूर किया जाता है। यह हमारे एफ-18 स्टॉक समाधान में आगे किए गए आधार की मात्रा को कम करता है, जो सिफा मोदित्य के क्षरण से बचने के लिए आवश्यक है।आर्गन गैस की धारा से जुड़ी एक वेंट सुई और सुई डालें, फिर सॉल्वैंट्स को वाष्पित करने के लिए पांच मिनट इंतजार करें। पानी के निशान को हटाने के लिए, एजियोट्रोपिक वाष्पीकरण की सुविधा के लिए एसीटोनीट्रिल जोड़ें। सूखापन सुनिश्चित करने के लिए इस चरण को दो बार पूरा करें।आर्गन और वेंट सुइयों को हटाने के बाद, अत्यधिक प्रतिक्रियाशील एफ-18 का स्टॉक समाधान बनाने के लिए, इस मामले में, पसंद के सॉल्वेंट में सूखे फ्लोराइड अवशेषों को फिर से निलंबित करें। इस घोल का इस्तेमाल अब लेबलिंग के लिए किया जा सकता है। पूर्व शर्त यह इथेनॉल के साथ और आसुत पानी के साथ rinsing द्वारा एक C18 प्रकाश कारतूस ।एक प्रतिक्रिया शीशी के लिए एफ-18 फ्लोराइड स्टॉक समाधान जोड़ें जिसमें सिफा लेबल वाला अग्रदूत है। पूरे स्टॉक समाधान को जोड़ा जा सकता है या एक एलिकोट, इस बात पर निर्भर करता है कि प्रतिक्रिया के लिए कितनी गतिविधि वांछित है। प्रतिक्रिया सरगर्मी के बिना कमरे के तापमान पर पांच मिनट के लिए आगे बढ़ने के लिए अनुमति दें ।प्रतिक्रिया मिश्रण को 1 मोलर फॉस्फेट बफर युक्त सिरिंज में छोड़ दें। लेबल ट्रेसर को ट्रैप करने के लिए पूर्व शर्त वाले C18 कारतूस के माध्यम से समाधान पास करें। इसके बाद, कारतूस को आसुत पानी से धोएं, फिर ट्रैंथन को इथेनॉल से एल्यूट करें।इंजेक्शन के लिए बाँझ फॉस्फेट बफर के साथ पतला। एक बाँझ फिल्टर के माध्यम से जिसके परिणामस्वरूप शुद्ध एफ-18 लेबल ट्रेसर पास करें। छोटे पशु इमेजिंग के लिए एक स्पष्ट पीईटी छवि प्राप्त करने के लिए, विभाजित रोगी की खुराक पांच से आठ मेगाबेक्वेरेल के बीच होनी चाहिए।मानव उपयोग के लिए, विभाजित रोगी की खुराक 200 से 300 मेगाबेक्वेरल के बीच होनी चाहिए। एफ-18 लेबल वाले ट्रेसर के एक छोटे से एलिकोट को इकट्ठा करें और इंजेक्ट करें, जो इस बात की पुष्टि करने के लिए एक उलट-चरण C18 कॉलम से लैस है कि रेडियोकेमिकल शुद्धता 95% से अधिक है एफ-18 लेबल किए गए सिफा ट्रेसर को पशु या मानव विषय में इंजेक्ट किया जा सकता है, और एक पीईटी स्कैनर से एकत्र किए गए गतिशील डेटा को तीन आयामी पीईटी छवियों की एक समय श्रृंखला बनाने के लिए खंगाला जा सकता है। एक उदाहरण में, प्रोस्टेट कैंसर इमेजिंग के लिए विकसित इस SiFA-टैग छोटे अणु ट्रेसर को प्रीक्लिनिकल अध्ययनों के लिए चूहों में प्रत्यारोपित ट्यूमर की कल्पना करने के लिए सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है।एसआईएफए टैग को रेडियोलाबेलिंग, कैंसर टार्साइन-3-ऑक्ट्रेट या टेट जैसे पेप्टाइड्स को लक्षित करने के लिए भी उपयुक्त दिखाया गया है । यहां दिखाए गए एफ-18 लेबल SiFAlin-टेट ट्रेसर का इस्तेमाल कैंसर रोगियों में न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर की कल्पना करने के लिए किया गया है । स्निफा लेबलिंग रसायन विज्ञान ट्राइफ्लोरोबोरेट्स और एल्यूमीनियम फ्लोराइड चेलेट्स के साथ कमरे के तापमान या नीचे असाधारण रूप से कुशल आइसोटोपिक एक्सचेंज रिएक्शन को नियोजित करने वाले पहले एफ-18 लेबलिंग तरीकों में से एक का प्रतिनिधित्व करता है।विधि के रूप में छोटे रूप में 30 मिनट में पूरा किया जा सकता है, जो, पारंपरिक रेडियोलाबेलिंग प्रक्रियाओं की तुलना में, रासायनिक खपत और रेडियोधर्मी जोखिम को कम करता है ।

Research

JoVE Journal

Chemistry

18F-Labeling of Radiotracers Functionalized with a Silicon Fluoride Acceptor (SiFA) for Positron Emission Tomography

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Preparation of Mica and Silicon Substrates for DNA Origami Analysis and Experimentation

डीएनए origami विश्लेषण और प्रयोगों के लिए मीका और सिलिकॉन substrates की तैयारी

The designed nature and controlled, one-pot synthesis of DNA origami provides exciting opportunities in many fields, particularly nanoelectronics. Many of ...

Atom Transfer Radical Polymerization of Functionalized Vinyl Monomers Using Perylene as a Visible Light Photocatalyst

Functionalized विनील Monomers एक दृश्य प्रकाश Photocatalyst के रूप में उपयोग करते हुए PERYLENE के परमाणु स्थानांतरण कट्टरपंथी polymerization

A standardized technique for atom transfer radical polymerization of vinyl monomers using perylene as a visible-light photocatalyst is presented. The ...

Preparation of a Corannulene-functionalized Hexahelicene by Copper(I)-catalyzed Alkyne-azide Cycloaddition of Nonplanar Polyaromatic Units

Preparation of a Corannulene-functionalized Hexahelicene by CopperI-catalyzed Alkyne-azide Cycloaddition of Nonplanar Polyaromatic Units

कॉपर (आई) द्वारा एक Corannulene-क्रियाशील Hexahelicene की तैयारी -catalyzed nonplanar polyaromatic इकाइयों की alkyne-azide cycloaddition

The main purpose of this video is to show 6 reaction steps of a convergent synthesis and prepare a complex molecule containing up to three nonplanar ...

Automation of a Positron-emission Tomography (PET) Radiotracer Synthesis Protocol for Clinical Production

Automation of a Positron-emission Tomography PET Radiotracer Synthesis Protocol for Clinical Production

नैदानिक उत्पादन के लिए एक पोजीट्रान उत्सर्जन टोमोग्राफी (पीईटी) रेडियो ट्रेसर संश्लेषण प्रोटोकॉल का स्वचालन

The development of new positron-emission tomography (PET) tracers is enabling researchers and clinicians to image an increasingly wide array of biological ...

Methionine Functionalized Biocompatible Block Copolymers for Targeted Plasmid DNA Delivery

मेथियोनीन कार्यात्मक जैव संगत ब्लॉक कोपॉलीमर लक्षित प्लास्मिड डीएनए डिलिवरी के लिए

Reversible addition-fragmentation chain transfer (RAFT) polymerization integrates the advantages of radical polymerization and living polymerization. This ...

Preparation of Poly(pentafluorophenyl acrylate) Functionalized SiO2 Beads for Protein Purification

Preparation of Polypentafluorophenyl acrylate Functionalized SiO2 Beads for Protein Purification

पाली की तैयारी (pentafluorophenyl acrylate) कार्यात्मक सिइओ2 मोती प्रोटीन शुद्धि के लिए

We demonstrate a simple method to prepare poly(pentafluorophenyl acrylate) (poly(PFPA)) grafted silica beads for antibody immobilization and subsequent ...

Growth of Gold Dendritic Nanoforests on Titanium Nitride-coated Silicon Substrates

टाइटेनियम नाइट्राइड-कोटेड सिलिकॉन सबस्ट्रेट्स पर गोल्ड डेन्ड्रिटिक नैनोवनों की वृद्धि

In this study, a high-power impulse magnetron sputtering system is used to coat a flat and firm titanium nitride (TiN) film on silicon (Si) wafers, and a ...

Efficient Synthesis of All-Carbon Quaternary Centers via the Conjugate Addition of Functionalized Monoorganozinc Bromides

कार्यीकृत मोनोऑर्गेनोजिंक ब्रोमाइड के संयुग्मी योग के माध्यम से सभी कार्बन चतुष्क केंद्रों का दक्ष संश्लेषण

The conjugate addition of organometallic reagents to &#945;,&#946;-unsaturated carbonyls represents an important method to generate C&#8211;C bonds in the ...