被动扩散是允许小分子脂溶性药物沿浓度梯度穿过细胞膜的关键过程。该机制的效率取决于四个主要因素:膜的表面积、药物的脂质-水分配系数、浓度梯度和膜的厚度。
口服给药时,药物在胃肠道 (GI) 腔和血流之间形成显著的浓度梯度,从而加速药物扩散到循环系统中。脂溶性高的药物(以较高的分配系数表示)能够轻易跨膜扩散。
小肠在这一过程中起着关键作用,十二指肠微绒毛增加了表面积,从而提高了药物的吸收率。相反,药物向大脑的扩散受到厚厚的胶质细胞排列而成的血脑屏障的严格限制。
许多药物是弱酸或弱碱,根据周围环境的不同,它们可以以非离子化和离子化形式存在。非离子化形式可溶于脂质,容易扩散穿过膜,而离子化形式相对不溶于脂质,不易扩散穿过膜。体液 pH 值的变化会影响此类弱酸或弱碱的扩散。总体而言,被动扩散是各种因素相互作用的复杂过程,这些因素决定了药物在体内的吸收速度。
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