17.8 : Medicamentos antiepilépticos: activadores de los canales de potasio

La ezogabina o retigabina, un fármaco antiepiléptico de notable eficacia, ha revolucionado el tratamiento de las convulsiones. Es un activador de los canales de potasio que actúa explícitamente sobre la familia de canales de potasio del subtipo Q. Mejora la corriente transmembrana de potasio, regulando la excitabilidad neuronal. Esta acción estabiliza el potencial de membrana en reposo, un factor fundamental para mitigar la hiperexcitabilidad que caracteriza a la epilepsia.

La ezogabina ha obtenido la aprobación como tratamiento complementario para las convulsiones de inicio focal en pacientes de 18 años o más. Su eficacia para mejorar el control de las convulsiones la convierte en una valiosa incorporación al arsenal de fármacos antiepilépticos. Sin embargo, su uso se interrumpió en 2017 en los EE. UU. debido a las preocupaciones sobre su seguridad.

La administración oral del fármaco ofrece comodidad tanto para los pacientes como para los profesionales sanitarios. Además, se absorbe rápidamente tras la administración, lo que garantiza un inicio rápido de la acción.

La ezogabina se metaboliza a través de procesos como la glucuronidación y la acetilación. Esta intrincada vía metabólica contribuye a su perfil farmacocinético. El fármaco presenta una vida media de entre 7 y 11 horas, lo que indica su idoneidad para mantener niveles terapéuticos en el torrente sanguíneo.

Tanto la ezogabina como sus metabolitos se excretan principalmente a través de la orina, lo que ofrece una vía de eliminación predecible.

Al igual que ocurre con muchos medicamentos, la ezogabina se asocia a diversos efectos adversos, aunque no todos los pacientes pueden experimentarlos. Los efectos secundarios habituales incluyen mareos, somnolencia, fatiga, confusión y visión borrosa. Estos efectos pueden afectar a las actividades diarias del paciente y deben controlarse de cerca.

Además de los efectos adversos habituales, la ezogabina se ha asociado a otros posibles efectos secundarios, como vértigo, diplopía y deterioro de la memoria. Cabe destacar que se han notificado síntomas neuropsiquiátricos, incluidos pensamientos y conductas suicidas, en algunas personas. La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) ha emitido advertencias sobre los riesgos de estos efectos adversos graves, algunos de los cuales pueden tener consecuencias duraderas.