17.8 : Противоэпилептические препараты: активаторы калиевых каналов

Эзогабин или ретигабин, противоэпилептический препарат с исключительной эффективностью, произвёл революцию в лечении приступов. Это активатор калиевых каналов, явно нацеленный на семейство калиевых каналов подтипа Q. Он усиливает трансмембранные калиевые токи, регулируя нейронную возбудимость. Это действие стабилизирует мембранный потенциал покоя, что является ключевым фактором в смягчении гипервозбудимости, характерной для эпилепсии.

Эзогабин получил одобрение в качестве дополнительного лечения приступов с фокальным началом у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Его эффективность в улучшении контроля приступов делает его ценным дополнением к арсеналу противоэпилептических препаратов. Однако его использование было прекращено в 2017 году в США из-за опасений по поводу его безопасности.

Пероральный приём препарата удобен как для пациентов, так и для поставщиков медицинских услуг. Кроме того, он может похвастаться быстрой абсорбцией после приёма, что обеспечивает быстрое начало действия.

Эзогабин подвергается метаболизму посредством таких процессов, как глюкуронирование и ацетилирование. Этот сложный метаболический путь способствует его фармакокинетическому профилю. Препарат имеет период полувыведения от 7 до 11 часов, что указывает на его пригодность для поддержания терапевтических уровней в кровотоке.

И эзогабин, и его метаболиты в основном выводятся с мочой, что обеспечивает предсказуемый путь выведения.

Как и многие лекарства, эзогабин связан с различными побочными эффектами, хотя не все пациенты могут их испытывать. Распространенные побочные эффекты включают головокружение, сонливость, усталость, спутанность сознания и нечеткость зрения. Эти эффекты могут повлиять на повседневную деятельность пациента и должны тщательно контролироваться.

Помимо распространенных побочных эффектов, эзогабин был связан с другими потенциальными побочными эффектами, такими как вертиго, диплопия и нарушение памяти. Примечательно, что у некоторых людей были зарегистрированы нейропсихиатрические симптомы, включая суицидальные мысли и поведение. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило предупреждения о рисках этих серьёзных побочных эффектов, некоторые из которых могут иметь долгосрочные последствия.