13.3 : Analgesici Oppioidi: Morfina e altri Congeneri Naturali

Gli oppioidi sono una classe di farmaci che imitano i peptidi oppioidi endogeni e agiscono sui recettori oppioidi, contribuendo ad alleviare il dolore. Questi composti sono classificati come naturali, sintetici o semisintetici. Gli oppioidi naturali, come morfina, codeina e tebaina, derivano dalla pianta del papavero da oppio (Papaver somniferum o Papaver album) e sono definiti oppiacei. Gli oppioidi sintetici sono artificiali, mentre gli oppioidi semi-sintetici combinano composti naturali e sintetici. La morfina, un oppioide prototipo, possiede una struttura complessa che le consente di interagire con i recettori oppioidi. Si lega specificamente al recettore oppioide μ (MOR), innescando una cascata di reazioni che determinano sollievo dal dolore ed euforia. Sebbene la morfina allevi efficacemente il dolore, non è priva di effetti avversi, tra cui miosi, sonnolenza, stitichezza, depressione respiratoria e nausea o vomito. L'uso prolungato di oppioidi, tra cui la morfina, può causare tolleranza, in cui il corpo richiede dosi più elevate per ottenere lo stesso effetto. Gli oppioidi comportano anche un rischio di dipendenza, caratterizzato da un uso compulsivo nonostante le conseguenze negative. Quando l'uso di oppioidi viene ridotto o interrotto, il corpo può manifestare sintomi da astinenza, che si verificano mentre si adatta all'assenza del farmaco. Questi sintomi possono includere effetti fisici come nausea, sudorazione, dolori muscolari e tremori, nonché effetti psicologici come ansia, irritabilità e voglie intense. È importante notare che gli oppioidi sono stati preziosi nella gestione del dolore, ma il loro potenziale di effetti collaterali e dipendenza richiede una prescrizione e un monitoraggio attenti. Altri oppioidi, come la codeina, agiscono come deboli agonisti μ degli oppioidi e sono utilizzati per il dolore da lieve a moderato. Tuttavia, è fondamentale conoscere il rischio di depressione respiratoria, pericolosa per la vita, e di morte, in particolare nei bambini.

È fondamentale comprendere il profilo farmacocinetico degli oppioidi. La morfina, ad esempio, ha un profilo lineare e viene solitamente somministrata per via orale, sottocutanea o endovenosa. Subisce coniugazione nel fegato per formare metaboliti glucuronidi attivi escreti tramite l'urina. In sintesi, gli oppioidi come la morfina svolgono un ruolo cruciale nella gestione del dolore. Tuttavia, il loro uso deve essere bilanciato con il potenziale di effetti avversi, dipendenza e la necessità di un attento monitoraggio.