Presystemic elimination, or the first-pass effect, is the metabolism of drugs that reduces their effective concentration at the site of action. Apart from the first-pass effect, the systemic bioavailability of the drug is also reduced by other factors, including incomplete absorption or chemical degradation of drugs.

Depending on the route of administration, drugs can be metabolized in the liver, intestine, lungs, and vasculature. Orally administered drugs are first absorbed through the intestinal wall and then transported to the liver by the mesenteric vessels via the portal veins. Inside the liver, they are metabolized or eliminated into the bile, reducing the availability of the drug reaching the systemic circulation. The oral drug dosage required to produce a therapeutic effect would be higher than the intravenous dose of the same drug. Although higher oral drug dosage can reduce the first-pass effect and provide an adequate response, it also increases the plasma concentration of toxic metabolites, leading to one or more adverse effects. Drug administration via transdermal, parental, sublingual and nasal routes is always preferred to avoid the first-pass effect. Drugs administered by inhalation also bypass the first-pass effect of the liver. However, the lungs can still excrete such drugs through exhalation.

Tagi
First pass EffectPresystemic EliminationDrug MetabolismSystemic BioavailabilityLiver MetabolismOral AdministrationIntravenous DoseTherapeutic EffectPlasma ConcentrationToxic MetabolitesDrug Administration RoutesTransdermal RouteInhalation DrugsExhalation

Z rozdziału 3:

article

Now Playing

3.8 : First Pass Effect

Pharmacokinetics

4.5K Wyświetleń

article

3.1 : Farmakokinetyka: Przegląd

Pharmacokinetics

3.5K Wyświetleń

article

3.2 : Mechanizm wchłaniania leku: pasywny transport błonowy

Pharmacokinetics

3.0K Wyświetleń

article

3.3 : Mechanizm wchłaniania leku: transport błonowy za pośrednictwem nośnika

Pharmacokinetics

3.0K Wyświetleń

article

3.4 : Wchłanianie leków: czynniki wpływające na wchłanianie przewodu pokarmowego

Pharmacokinetics

3.3K Wyświetleń

article

3.5 : Biodostępność: Przegląd

Pharmacokinetics

2.1K Wyświetleń

article

3.6 : Czynniki wpływające na biodostępność: eliminacja pierwszego przejścia

Pharmacokinetics

5.5K Wyświetleń

article

3.7 : Biorównoważność: Przegląd

Pharmacokinetics

761 Wyświetleń

article

3.9 : Przebieg działania leku w czasie

Pharmacokinetics

1.7K Wyświetleń

article

3.10 : Dystrybucja leków: Wiązanie tkankowe

Pharmacokinetics

2.2K Wyświetleń

article

3.11 : Bariery fizjologiczne

Pharmacokinetics

3.1K Wyświetleń

article

3.12 : Dystrybucja leków: Wiązanie z białkami osocza

Pharmacokinetics

3.1K Wyświetleń

article

3.13 : Modele przedziałowe: Model jednokomorowy

Pharmacokinetics

1.9K Wyświetleń

article

3.14 : Modele przedziałowe: Model dwukomorowy

Pharmacokinetics

4.6K Wyświetleń

article

3.15 : Dystrybucja leków: Objętość dystrybucji

Pharmacokinetics

2.8K Wyświetleń

See More

JoVE Logo

Prywatność

Warunki Korzystania

Zasady

Badania

Edukacja

O JoVE

Copyright © 2025 MyJoVE Corporation. Wszelkie prawa zastrzeżone