Presystemic elimination, or the first-pass effect, is the metabolism of drugs that reduces their effective concentration at the site of action. Apart from the first-pass effect, the systemic bioavailability of the drug is also reduced by other factors, including incomplete absorption or chemical degradation of drugs.

Depending on the route of administration, drugs can be metabolized in the liver, intestine, lungs, and vasculature. Orally administered drugs are first absorbed through the intestinal wall and then transported to the liver by the mesenteric vessels via the portal veins. Inside the liver, they are metabolized or eliminated into the bile, reducing the availability of the drug reaching the systemic circulation. The oral drug dosage required to produce a therapeutic effect would be higher than the intravenous dose of the same drug. Although higher oral drug dosage can reduce the first-pass effect and provide an adequate response, it also increases the plasma concentration of toxic metabolites, leading to one or more adverse effects. Drug administration via transdermal, parental, sublingual and nasal routes is always preferred to avoid the first-pass effect. Drugs administered by inhalation also bypass the first-pass effect of the liver. However, the lungs can still excrete such drugs through exhalation.

Etiketler
First pass EffectPresystemic EliminationDrug MetabolismSystemic BioavailabilityLiver MetabolismOral AdministrationIntravenous DoseTherapeutic EffectPlasma ConcentrationToxic MetabolitesDrug Administration RoutesTransdermal RouteInhalation DrugsExhalation

Bölümden 3:

article

Now Playing

3.8 : First Pass Effect

Farmakokinetik

4.4K Görüntüleme Sayısı

article

3.1 : Farmakokinetik: Genel Bakış

Farmakokinetik

3.4K Görüntüleme Sayısı

article

3.2 : İlaç Emilim Mekanizması: Pasif Membran Taşınması

Farmakokinetik

3.0K Görüntüleme Sayısı

article

3.3 : İlaç Absorpsiyon Mekanizması: Taşıyıcı Aracılı Membran Taşınması

Farmakokinetik

3.0K Görüntüleme Sayısı

article

3.4 : İlaç Emilimi: GI Emilimini Etkileyen Faktörler

Farmakokinetik

3.3K Görüntüleme Sayısı

article

3.5 : Biyoyararlanım: Genel Bakış

Farmakokinetik

2.1K Görüntüleme Sayısı

article

3.6 : Biyoyararlanımı Etkileyen Faktörler: İlk Geçişte Eliminasyon

Farmakokinetik

5.5K Görüntüleme Sayısı

article

3.7 : Biyoeşdeğerlik: Genel Bakış

Farmakokinetik

752 Görüntüleme Sayısı

article

3.9 : İlaç Etkisinin Zaman Seyri

Farmakokinetik

1.7K Görüntüleme Sayısı

article

3.10 : İlaç Dağıtımı: Doku Bağlama

Farmakokinetik

2.2K Görüntüleme Sayısı

article

3.11 : Fizyolojik Engeller

Farmakokinetik

3.1K Görüntüleme Sayısı

article

3.12 : İlaç Dağıtımı: Plazma Protein Bağlanması

Farmakokinetik

3.1K Görüntüleme Sayısı

article

3.13 : Bölmeli modeller: Tek bölmeli model

Farmakokinetik

1.8K Görüntüleme Sayısı

article

3.14 : Bölmeli modeller: İki bölmeli model

Farmakokinetik

4.6K Görüntüleme Sayısı

article

3.15 : İlaç Dağıtımı: Dağıtım Hacmi

Farmakokinetik

2.8K Görüntüleme Sayısı

See More

JoVE Logo

Gizlilik

Kullanım Şartları

İlkeler

Araştırma

Eğitim

JoVE Hakkında

Telif Hakkı © 2020 MyJove Corporation. Tüm hakları saklıdır