10.4 : Medicamentos Antiarrítmicos: Agentes de Classe II como Bloqueadores β-Adrenérgicos

A estimulação adrenérgica geralmente afeta a frequência e o ritmo cardíacos. Especificamente, a estimulação dos receptores β-adrenérgicos desencadeia um aumento no influxo de íons de cálcio intracelular e correntes de marcapasso, o que podem causar arritmias. Catecolaminas como a adrenalina também demonstram hipocalemia mediada por adrenoceptores-β2, impactando o potencial de ação cardíaco e interrompendo o ritmo cardíaco normal. Os medicamentos antiarrítmicos de classe II são antagonistas dos receptores β-adrenérgicos ou β-bloqueadores, que bloqueiam indiretamente os canais de cálcio e neutralizam essa estimulação induzida pelas catecolaminas. Seu mecanismo de ação envolve principalmente a depressão da fase 4 da despolarização cardíaca, reduzindo a automaticidade, prolongando a condução AV e diminuindo tanto a frequência cardíaca quanto a contratilidade. Como resultado, esses medicamentos previnem efetivamente flutter atrial, taquicardia ventricular e encerram as arritmias reentrantes. Os medicamentos de classe II apresentam variações na seletividade β1, atividade simpatomimética intrínseca, efeitos estabilizadores de membrana e prolongamento do potencial de ação. Os β-bloqueadores são classificados como seletivos ou não seletivos com base em sua afinidade por um subtipo específico de adrenorreceptor. Os betabloqueadores não seletivos, como o propranolol, inibem a hipocalemia mediada por catecolaminas e bloqueiam os canais de íons sódio. Porém, devido às suas ações nos receptores β2-adrenérgicos, podem induzir broncoespasmo. Por outro lado, medicamentos seletivos para β1, como o metoprolol, apresentam efeitos broncoespásticos reduzidos, tornando-os mais versáteis para diversas aplicações terapêuticas.

Outras moléculas seletivas são o esmolol, um medicamento intravenoso de ação rápida para emergências; acebutolol, eficaz no tratamento de batimentos ectópicos ventriculares; e sotalol, conhecido por suas propriedades adicionais de bloqueio dos canais de íons de potássio.

Apesar de sua eficácia, os medicamentos de Classe II podem causar efeitos adversos, incluindo fadiga, bradicardia, broncoespasmo e hipotensão. Além disso, a descontinuação abrupta desses medicamentos pode levar a sintomas de rebote, potencialmente exacerbando arritmias. É essencial monitorar de perto os pacientes que tomam esses medicamentos e reduzir gradualmente a dosagem ao interromper o tratamento. Embora geralmente bem tolerados, os medicamentos antiarrítmicos de Classe II são considerados menos eficazes do que as alternativas de Classe I para tipos específicos de arritmias.