In the liver and bile canaliculi, influx and efflux transporters modification can influence intrinsic clearance. Transporters play a significant role in moving drugs within liver cells. Elaborate models, such as the Biopharmaceutical Classification System (BCS), are essential to relate transporters to drug disposition. This system categorizes drugs into four classes based on solubility and permeability, providing insights into elimination routes and the effects of transporters following oral and intravenous administration.

  1. Class I: Drugs with high solubility and high permeability, resulting in efficient absorption and minimal transporter influence (e.g., metoprolol, propranolol, and amoxicillin).
  2. Class II: Drugs with low solubility but high permeability, where efflux transporters can significantly limit absorption and pump drugs into bile (e.g., ezetimibe, ibuprofen, and ketoconazole).
  3. Class III: Drugs with high solubility but low permeability, where uptake transporters may enhance absorption (e.g., cimetidine, cephalexin, and ranitidine).
  4. Class IV: Drugs with low solubility and permeability. They often exhibit poor bioavailability due to dual limitations (e.g., itraconazole, chlorothiazide, and furosemide).

By integrating solubility and permeability, the Biopharmaceutical Classification System highlights how transporters influence drug disposition; for instance, Class II drugs face significant challenges due to efflux into the gastrointestinal lumen and biliary excretion.

Из главы 6:

article

Now Playing

6.25 : Hepatic Drug Clearance: Role of Transporters

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

10 Просмотры

article

6.1 : Элиминация наркотиков: обзор

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

41 Просмотры

article

6.2 : Кинетика элиминации: первого и нулевого порядка

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

59 Просмотры

article

6.3 : Почечная экскреция лекарственных препаратов: обзор

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

31 Просмотры

article

6.4 : Почечное выведение лекарственных препаратов: клубочковая фильтрация

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

41 Просмотры

article

6.5 : Почечная экскреция лекарственных препаратов: канальцевая реабсорбция

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

22 Просмотры

article

6.6 : Почечная экскреция: канальцевая секреция

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

26 Просмотры

article

6.7 : Почечная экскреция лекарственных средств: влияние рН мочи, скорости потока и рКАпрепарата

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

33 Просмотры

article

6.8 : Выведение препаратов из печени: энтерогептический цикл

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

23 Просмотры

article

6.9 : Выведение лекарств из печени: влияющие факторы

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

22 Просмотры

article

6.10 : Выведение лекарственных препаратов: легочный и железистый пути

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

11 Просмотры

article

6.11 : Выведение наркотиков: разные пути

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

10 Просмотры

article

6.12 : Допуск к лекарствам: обзор

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

18 Просмотры

article

6.13 : Модели клиренса: физиологические модели

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

28 Просмотры

article

6.14 : Модели с зазорами: Модели отсеков

Pharmacokinetics: Drug Excretion and Clearance

24 Просмотры

See More

JoVE Logo

Исследования

Образование

О JoVE

Авторские права © 2025 MyJoVE Corporation. Все права защищены