يحدث التنظيم التفارغي للإنزيمات عندما يتسبب ارتباط الجزيء بموقع مختلف عن الموقع النشط في حدوث تغيير في النشاط الأنزيمي. يمكن أن يكون هذا النوع من التنظيم إيجابياً أو سلبياً ، مما يزيد أو يقلل من نشاط الإنزيم. معظم الإنزيمات التي تظهر التفارغية هي إنزيمات أيضية تشارك في تحلل أو تخليق جزيئات خلوية معينة.

في التثبيط التفارغي ، يتسبب ارتباط الجزيء بالموقع التفارغي في تغيير الشكل الذي يقلل من تقارب الإنزيم مع الركيزة. في كثير من الأحيان ، يكون المثبط التفارغي ناتجاً عن الإنزيم أو مسار الإنزيم ، مما يسمح للمنتجات الأنزيمية بالحد من إنتاجها. هذا هو نوع من تثبيط التغذية المرتدة ، مما يمنع الإفراط في إنتاج المنتجات. كمثال كلاسيكي ، يعتبر الأيزولوسين مثبطاً تفارغياً لإنزيم مهم في تركيبه.

في المقابل ، يتسبب المنشط التفارغي في تغيير توافقي يزيد من ألفة الإنزيم مع الركيزة. يزيد التنشيط التفارغي بشكل كبير من معدل التفاعل ، كما هو موضح في معدل تفاعل الركيزة على شكل حرف S. على سبيل المثال ، يتسبب ارتباط ربيطة خارج الخلية بمستقبل EGF عبر الغشاء في تغيير تكويني ، ينتج عنه تنشيط انزيم الكيناز داخل الخلايا. إذا كان الإنزيم يتكون من وحدات فرعية متعددة ، فإن ارتباط المنشط التفارغي بوحدة فرعية واحدة يمكن أن يتسبب في زيادة التقارب وتغيير الشكل لجميع الوحدات الفرعية المنتسبة.