当效应分子与不同于活性位点的位点结合导致酶活性发生变化时，就会发生酶的变构调节。这个替代位点称为变构位点，一种酶可以包含多个这些位点。变构调节可以是正的或负的，导致酶活性的增加或减少。大多数显示变构调节的酶是参与特定细胞分子降解或合成的代谢酶。

变构抑制

在变构抑制中，效应分子与变构位点的结合导致构象变化，从而降低酶对底物的亲和力。通常，变构抑制剂是酶或酶途径的产物，允许酶产物限制其自身的产生。这种类型的反馈抑制可防止产品过度生产。作为一个典型的例子，异亮氨酸是一种在其自身合成中很重要的酶的变构抑制剂。

变构激活

相反，变构激活剂会引起构象变化，从而增加酶对其底物的亲和力。变构活化显着提高了反应速率，如反应速率与底物浓度图上的双曲线所示。例如，细胞外配体与跨膜 EGF 受体的结合会引起构象变化，从而导致受体的细胞内激酶活性增加。如果酶由多个亚基组成，则变构激活剂与单个亚基的结合会导致所有附属亚基的亲和力增加和形状变化。

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