酵素のアロステリック制御は、活性部位とは異なる場所に分子が結合することで、酵素の活性が変化することで起こります。このタイプの制御は、酵素の活性を増加または減少させる正または負の場合があります。アロステリシスを示す酵素の多くは、特定の細胞分子の分解または合成に関与する代謝酵素です。

アロステリック阻害では、アロステリック部位に分子が結合することで形状が変化し、酵素の基質に対する親和性が低下します。多くの場合、アロステリック阻害剤は、酵素または酵素経路の産物であり、酵素産物が自らの生産を制限することを可能にします。これはフィードバック阻害の一種であり、生成物の過剰生産を防ぎます。典型的な例として、イソロイシンは、その合成に重要な酵素のアロステリック阻害剤です。

これに対して、アロステリック活性化剤は、酵素の基質に対する親和性を高める構造変化を起こします。アロステリックな活性化は、S字型の基質反応で表されるように、反応速度を劇的に増加させます。例えば、細胞外のリガンドが膜貫通型のEGF受容体に結合すると、細胞内のキナーゼ活性が活性化されるような構造変化が起こります。酵素が複数のサブユニットで構成されている場合、1つのサブユニットにアロステリック活性化剤が結合すると、関連するすべてのサブユニットの親和性が高まり、形状が変化します。