药物给药后需要穿透细胞膜才能到达目标部位。口服药物必须穿过肠上皮膜屏障才能进入体循环。分子量小于 500 道尔顿的药物通过相邻细胞之间的间隙扩散,称为旁细胞途径。
然而,大多数药物采用跨细胞途径,通过两种机制直接穿过细胞膜:被动运输和主动运输。被动运输允许药物分子沿着浓度梯度自由穿过脂质双层,而无需消耗能量。
主动运输使细胞能够逆着电化学梯度移动药物。在初级主动运输中,膜转运蛋白利用 ATP 将药物逆浓度梯度移动。有时,药物会通过同向转运或反向转运机制与沿浓度梯度移动的其他溶质交换。这样的过程称为次级主动运输。
最后,囊泡运输是一种细胞膜内陷以将大分子或亲水颗粒内化的方法。这个过程包括吞噬作用(细胞吞噬),吞噬大的外来颗粒或大分子,以及胞饮作用(细胞饮入),内化含有小颗粒的液体。这些过程说明了药物可以以复杂多样的方式穿过细胞屏障到达目标部位。
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