20.4 : Leczenie nadciśnienia płucnego: Agonista receptora prostacykliny

Agonisty receptora prostacykliny to klasa środków terapeutycznych, które są integralną częścią leczenia nadciśnienia płucnego (PAH). Leki te działają poprzez naśladowanie działania prostaglandyny I_2 lub PGI_2, naturalnie występującego związku w organizmie.

Agonisty te wiążą się z receptorem IPR znajdującym się na błonie komórkowej komórek mięśni gładkich tętnicy płucnej. To wiązanie uruchamia kaskadę reakcji znanych jako szlak G_S-AC-cAMP-PKA. Szlak ten powoduje rozluźnienie mięśni gładkich i rozszerzenie naczyń krwionośnych, co może złagodzić objawy PAH.

Obecnie w użyciu jest kilka przykładów analogów PGI_2, z których każdy ma unikalne właściwości. Na przykład epoprostenol jest podawany w ciągłym wlewie dożylnym ze względu na krótki okres półtrwania. Oznacza to, że musi być podawany w sposób ciągły, aby utrzymać efekt terapeutyczny.

Treprostinil oferuje większą wszechstronność pod względem dróg podawania. Może być podawany w ciągłym wlewie dożylnym i podskórnym, wziewnie lub doustnie. Ta elastyczność może sprawić, że będzie to wygodniejsza opcja dla niektórych pacjentów.

Iloprost (Ventavis) jest z kolei dostępny w postaci wziewnej. Wykazał silne działanie rozluźniające krążenie płucne, co czyni go cennym narzędziem w walce z PAH.

Beraprost był pierwszym dostępnym doustnie analogiem PGI_2. Jednak pomimo przełomowej metody podawania nie wykazał on znaczących korzyści w długoterminowych badaniach.

Selexipag (Uptravi) wyróżnia się jako doustnie aktywny, selektywny agonista IPR. Charakteryzuje się szybkim tempem wchłaniania i dłuższym okresem półtrwania niż inne opcje, co czyni go praktycznym wyborem dla wielu pacjentów.

Jak każdy lek, agonisty receptora prostacykliny wiążą się z potencjalnymi działaniami niepożądanymi. U niektórych pacjentów mogą wystąpić bóle mięśni, bóle kończyn, bóle szczęki, nudności, bóle głowy, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka, zaczerwienienie, zawroty głowy, niedociśnienie układowe i kaszel.