Hormonas lipossolúveis difundem-se através do plasma e membrana nuclear das células-alvo para se ligarem aos seus receptores intracelulares específicos. Esses receptores atuam como fatores de transcrição que regulam a expressão genética e a síntese de proteínas na célula-alvo

Com base no seu modo de ação, receptores hormonais intracelulares são classificados como receptores Tipo I ou Tipo II. Receptores Tipo I, incluindo receptores hormonais esteróides, como o receptor de androgénio, estão presentes no citoplasma. A ligação hormonal transporta o complexo hormona-receptor para o núcleo, onde se liga a sequências de DNA regulatórias chamadas elementos de resposta hormonal e ativa a transcrição genética.

Receptores Tipo II, como o receptor hormonal da tiróide, estão ligados aos seus elementos de resposta ao DNA dentro do núcleo mesmo na ausência da hormona. Neste estado, o receptor age como um repressor ativo da transcrição. No entanto, após a ligação hormonal, o complexo receptor-hormona ativa a transcrição de genes indutíveis hormonais da tiróide.