O transporte ativo é um processo biológico de grande importância ao permitir que as células movam solutos contra um gradiente eletroquímico. Este processo requer uso direto de energia e é caracterizado por sua seletividade, saturabilidade e suscetibilidade à inibição competitiva.
Os transportadores ativos primários, como Na^+, K^+ e -ATPase, utilizam diretamente o ATP para mover íons através da membrana. Esses transportadores desempenham papéis significativos em vários processos fisiológicos. Por exemplo, Na^+, K^+ e -ATPase mantêm a homeostase dos íons celulares e são alvos da digoxina para tratamento de insuficiência cardíaca. A digoxina inibe a bomba Na^+/K^+ -ATPase em células cardíacas, acarretando o aumento do sódio intracelular. Esse processo, por sua vez, aumenta a disponibilidade de cálcio no músculo cardíaco e melhora sua contratilidade, o que ajuda no controle da insuficiência cardíaca. Outro grupo de transportadores ativos primários, a família ABC, hidrolisa o ATP para exportar substratos, como hormônios e medicamentos, através das membranas. A glicoproteína P (P-gp), um membro da família ABC, limita a absorção de medicamentos administrados por via oral transferindo-os para o lúmen do trato gastrointestinal.
Os transportadores ativos secundários, parte da superfamília SLC, usam energia eletroquímica armazenada (geralmente um gradiente de Na^+) estabelecida por um transportador ativo primário (como a bomba Na^+/K^+) para translocar solutos através das membranas. A proteína de troca Na^+-Ca^2+ (SLC8), um antiportador, usa o fluxo de entrada de Na^+ para conduzir um fluxo de saída de Ca^2+, mantendo baixos níveis basais de Ca^2+ citosólico. Outros cotransportadores SLC são simportadores, de modo que o íon de força motriz e o soluto se movem na mesma direção. Por exemplo, o transportador CNT1, conduzido pelo gradiente de Na^+, move nucleosídeos de pirimidina e agentes quimioterápicos específicos para dentro das células. Os simportadores DAT, NET e SERT também conduzem o movimento de Na^+ e neurotransmissores como dopamina, norepinefrina e serotonina na mesma direção. Esses transportadores têm relevância clínica como alvos para agentes ativos no SNC no tratamento da depressão.
Em resumo, por meio de mecanismos primários e secundários, o transporte ativo desempenha um papel vital na manutenção da função celular, transporte de medicamentos e aplicações terapêuticas.
Do Capítulo 3:
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