3.13 : Активный транспорт

Активный транспорт — критический биологический процесс, позволяющий клеткам перемещать растворенные вещества против электрохимического градиента. Этот процесс требует прямого подвода энергии и характеризуется селективностью, насыщаемостью и восприимчивостью к конкурентному ингибированию.

Первичные активные транспортеры, такие как Na^+, K^+ и -АТФаза, напрямую используют АТФ для перемещения ионов через мембрану. Эти транспортеры играют важную роль в различных физиологических процессах. Например, Na^+, K^+ и -АТФаза поддерживают клеточный ионный гомеостаз и являются мишенью дигоксина для лечения сердечной недостаточности. Дигоксин ингибирует насос Na^+/K^+ -АТФазы в сердечных клетках, что приводит к увеличению внутриклеточного натрия. Это, в свою очередь, увеличивает доступность кальция в сердечной мышце и улучшает сократимость, что помогает в лечении сердечной недостаточности. Другая группа первично активных транспортеров, семейство ABC, гидролизует АТФ для экспорта субстратов, таких как гормоны и лекарства, через мембраны. P-гликопротеин (P-gp), член семейства ABC, ограничивает всасывание перорально принимаемых лекарств, экспортируя их в просвет желудочно-кишечного тракта.

Вторичные активные транспортеры, часть суперсемейства SLC, используют накопленную электрохимическую энергию (обычно градиент Na^+), созданную первичным активным транспортером (таким как насос Na^+/K^+), для перемещения растворенных веществ через мембраны. Белок обмена Na^+-Ca^2+ (SLC8), антипортер, использует входящий поток Na^+ для управления исходящим потоком Ca^2+, поддерживая низкие базальные уровни цитозольного Ca^2+. Другие котранспортеры SLC являются симпортерами, где движущая сила иона и растворенное вещество движутся в одном направлении. Например, транспортер CNT1, управляемый градиентом Na^+, перемещает пиримидиновые нуклеозиды и определенные химиотерапевтические агенты в клетки. Симпортеры DAT, NET и SERT также гармонизируют движение Na^+ и нейротрансмиттеров, таких как дофамин, норадреналин и серотонин, в одном направлении. Эти транспортеры имеют клиническое значение в качестве мишеней для ЦНС-активных агентов при терапии депрессии.

Подводя итог, можно сказать, что активный транспорт посредством первичных и вторичных механизмов играет жизненно важную роль в поддержании клеточной функции, транспорте лекарственных средств и терапевтическом применении.