Жирорастворимые гормоны диффундируют через плазматическую и ядерную мембраны клеток-мишеней, чтобы связываться со своими специфическими внутриклеточными рецепторами. Эти рецепторы действуют как факторы транскрипции, регулирующие экспрессию генов и синтез белка в клетке-мишени

В зависимости от способа действия рецепторы внутриклеточных гормонов классифицируются как рецепторы типа I или типа II. Рецепторы типа I, включая рецепторы стероидных гормонов, такие как рецепторы андрогенов, присутствуют в цитоплазме. Связывание гормонов переносит комплекс гормон-рецептор в ядро, где он связывается с регуляторными последовательностями ДНК, называемыми элементами ответа на гормон, и активирует транскрипцию генов.

Рецепторы типа II, такие как рецептор гормона щитовидной железы, связаны со своими ответными элементами ДНК в ядре даже в отсутствие гормона. В этом состоянии рецептор действует как активный репрессор транскрипции. Однако при связывании гормона комплекс рецептор-гормон активирует транскрипцию генов, индуцируемых гормонами щитовидной железы.