18.5 : Препараты для лечения верхних дыхательных путей: антигистаминные препараты первого и второго поколения

Антигистаминные препараты — это класс препаратов, широко используемых для облегчения симптомов аллергии, таких как чихание, зуд и заложенность носа. Они работают, подавляя действие гистамина, который выделяется иммунными клетками в ответ на аллергенные вещества или повреждения тканей.

Гистамин связывается со специфическими рецепторными участками, известными как H_1-рецепторы, на клетках тканей, вызывая воспаление и отёк. Антигистаминные препараты борются с этими эффектами, конкурируя с гистамином за эти рецепторные участки. Блокируя связывание гистамина с участками H_1-рецепторов, антигистаминные препараты эффективно уменьшают воспаление и местный отёк тканей, тем самым снимая симптомы аллергии.

Антигистаминные препараты можно разделить на препараты первого и второго поколения на основе их характеристик и профилей побочных эффектов. Антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил), хлорфенирамин (Хлор-Триметон) и прометазин (Фенерган), блокируют гистамин в центральных и периферических рецепторах H_1. Они также оказывают антихолинергическое действие, блокируя мускариновые ацетилхолиновые рецепторы в периферической нервной системе. Поскольку они могут пересекать гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему (ЦНС), они могут вызывать угнетение ЦНС и сонливость, что часто нежелательно. Они также блокируют ацетилхолин в нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторах.

Антигистаминные препараты второго поколения, с другой стороны, предназначены для избирательного связывания с периферическими рецепторами H_1. Примерами таких препаратов являются цетиризин (Зиртек), лоратадин (Кларитин) и фексофенадин (Аллегра). Благодаря своей конструкции эти препараты имеют меньшее проникновение в ЦНС, что приводит к меньшему седативному эффекту, чем их аналоги первого поколения.

Антигистаминные препараты обычно вводятся перорально, но также могут вводиться внутривенно и внутримышечно, в зависимости от препарата и состояния пациента. Хотя они, как правило, считаются безопасными, антигистаминные препараты, особенно первого поколения, могут вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как усталость и головокружение, а также антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, нечёткость зрения и задержка мочи. Важно использовать эти препараты под руководством врача и немедленно сообщать о любых побочных эффектах.