18.5 : Farmaci per le vie respiratorie superiori: antistaminici di prima e seconda generazione

Gli antistaminici sono una classe di farmaci ampiamente utilizzati per alleviare i sintomi delle allergie, come starnuti, prurito e congestione nasale. Agiscono inibendo le azioni dell'istamina, che viene rilasciata dalle cellule immunitarie in risposta a sostanze allergeniche o lesioni tissutali.

L'istamina si lega a specifici siti recettoriali, noti come recettori H_1, sulle cellule tissutali, innescando infiammazione e gonfiore. Gli antistaminici combattono questi effetti competendo con l'istamina per questi siti recettoriali. Bloccando il legame dell'istamina ai siti dei recettori H_1, gli antistaminici riducono efficacemente l'infiammazione e il gonfiore tissutale locale, alleviando così i sintomi dell'allergia.

Gli antistaminici possono essere suddivisi in agenti di prima e seconda generazione in base alle loro caratteristiche e ai profili degli effetti collaterali. Gli antistaminici di prima generazione, tra cui difenidramina (Benadryl), clorfeniramina (Chlor-Trimeton) e prometazina (Phenergan), bloccano l'istamina a livello dei recettori H_1 centrali e periferici. Hanno anche effetti anticolinergici bloccando i recettori muscarinici dell'acetilcolina nel sistema nervoso periferico. Poiché possono attraversare la barriera ematoencefalica nel sistema nervoso centrale (SNC), possono causare depressione del SNC e indurre sonnolenza, che è spesso indesiderabile. Bloccano anche l'acetilcolina a livello dei recettori muscarinici neuronali e neuromuscolari.

Gli antistaminici di seconda generazione, d'altro canto, sono progettati per legarsi selettivamente ai recettori H_1 periferici. Esempi di questi farmaci includono cetirizina (Zyrtec), loratadina (Claritin) e fexofenadina (Allegra). Grazie alla loro progettazione, questi farmaci hanno una penetrazione ridotta nel SNC, con conseguente minore sedazione rispetto alle loro controparti di prima generazione.

Gli antistaminici sono in genere somministrati per via orale, ma possono anche essere somministrati per via endovenosa e intramuscolare, a seconda del farmaco e delle condizioni del paziente. Sebbene siano generalmente considerati sicuri, gli antistaminici, in particolare quelli di prima generazione, possono causare effetti collaterali sul SNC come affaticamento e vertigini, ed effetti collaterali anticolinergici, come secchezza delle fauci, visione offuscata e ritenzione urinaria. È essenziale utilizzare questi farmaci sotto la guida di un professionista sanitario e segnalare tempestivamente eventuali effetti avversi.