يعود استخدام الإنزيمات من قبل البشر إلى 7000 قبل الميلاد. استخدم البشر الإنزيمات لأول مرة لتخمير السكريات وإنتاج الكحول دون أن يعرفوا أن هذا كان تفاعلا محفزا بالإنزيم. صاغ فيلهلم كون مصطلح "إنزيم" في عام 1877 من الكلمات اليونانية "en" التي تعني "في" أو "داخل" و "zyme" التي تعني "الخميرة".

معظم الإنزيمات عبارة عن بروتينات تسرع التفاعلات الكيميائية الحيوية دون استهلاكها. تحتوي الإنزيمات على موقع نشط واحد أو أكثر يربط الركائز ويحولها إلى منتجات. تحتوي العديد من الإنزيمات أيضا على مواقع خيفية ، وهي مواقع إضافية ترتبط فيها جزيئات أخرى غير الركائز لتنشيط الإنزيم أو تثبيطه.

تتطلب بعض الإنزيمات وجود عوامل مساعدة - أيونات معدنية أو جزيئات عضوية للتحفيز. ترتبط العوامل المساعدة بالموقع النشط للإنزيم وتساعد في تحويل الركائز إلى منتجات. الإنزيم الذي لا يحتوي على عامل مساعد هو إنزيم رئيسي ويصبح إنزيما ثلاثي الأبعاد بمجرد أن يربط عاملا مساعدا. العامل المساعد الذي هو جزيء عضوي يسمى الإنزيم المساعد. معظم الإنزيمات المساعدة مشتقة من الفيتامينات.

المثبطات هي جزيئات توقف التفاعل المحفز بالإنزيم. تتشابه المثبطات التنافسية مع جزيئات الركيزة وتتنافس معها للارتباط بالمواقع النشطة. في المقابل ، ترتبط المثبطات غير التنافسية بالمواقع الخيفية وتغير تشكل الإنزيم لتقليل ارتباط الركيزة.